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公开(公告)号：CN118851991A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410449680.9
申请日：2024-04-15
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 中科中山药物创新研究院
IPC分类号： C07D213/56 , C07D231/12 , C07C237/44 , C07D213/61 , C07D213/74 , C07D209/86 , C07D215/14 , C07D209/20 , C07D213/64 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D487/08 , C07D401/10 , A61K31/4409 , A61K31/4402 , A61K31/415 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/551 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的联苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。该类化合物能够有效抑制PKMYT1激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，能够用于制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116102575A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111321376.9
申请日：2021-11-09
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D498/18 , C07D498/22 , A61K31/5377 , A61K31/529 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN109836427B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201711258448.3
申请日：2017-11-29
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN113166110A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN110305161A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910208004.1
申请日：2019-03-19
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F9/6506 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/675
摘要： 本发明涉及一种2-氨基嘧啶类化合物及其应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示。该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO-1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN109836427A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201711258448.3
申请日：2017-11-29
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN110914267B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201880047588.2
申请日：2018-07-17
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/14 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种具有式(Ⅰ)结构的吡啶并嘧啶酮或者吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。该类化合物可以抑制EGFR的797位半胱氨酸突变成丝氨酸(EGFRC797S)突变体的活性，但对野生型EGFR活性较弱，可以有效抑制非小细胞肺癌肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，主要用于现有第三代EGFR小分子抑制剂类抗非小细胞肺癌药物Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(9,CO‑1686)等诱发的第797位半胱氨酸突变成丝氨酸(C797S)的临床耐药，其对野生型非小细胞肺癌具有选择性。
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公开(公告)号：CN113166110B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN110914267A
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201880047588.2
申请日：2018-07-17
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/14 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 一种具有式(Ⅰ)结构的吡啶并嘧啶酮或者吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。该类化合物可以抑制EGFR的797位半胱氨酸突变成丝氨酸(EGFRC797S)突变体的活性，但对野生型EGFR活性较弱，可以有效抑制非小细胞肺癌肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，主要用于现有第三代EGFR小分子抑制剂类抗非小细胞肺癌药物Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(9,CO‑1686)等诱发的第797位半胱氨酸突变成丝氨酸(C797S)的临床耐药，其对野生型非小细胞肺癌具有选择性。
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公开(公告)号：CN117919234A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311380825.6
申请日：2023-10-24
申请人： 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4188 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途，尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#
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