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公开(公告)号：CN111632061B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202010375736.2
申请日：2020-05-07
申请人： 中南大学
IPC分类号： A61K31/706 , A61K31/7048 , A61P3/00 , A61P35/00 , C12N9/00 , C12N15/70
摘要： 本发明公开了多杀菌素A(Spinosyn A)及其衍生物作为精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V的激活剂及其应用，所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I)：该多杀菌素及其衍生物通过靶向激活精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V，从而作为治疗I型瓜氨酸血症的药物和抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106188184B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201610355188.0
申请日：2016-05-26
申请人： 中南大学
IPC分类号： C07H17/08 , C07H1/00 , A01N43/22 , A01N43/60 , A01N43/40 , A01N57/32 , A01N47/18 , A01P7/02 , A01P7/04 , A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种多杀菌素衍生物在制备抗肿瘤药物和抗KSHV病毒药物方面的应用，所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I)：该多杀菌素衍生物具有抗肿瘤、抗KSHV病毒和杀虫活性，可以用于制备抗肿瘤药物、抗KSHV病毒药物和杀虫剂。
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公开(公告)号：CN109020986A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810985225.5
申请日：2018-08-28
申请人： 中南大学
IPC分类号： C07D491/048 , C07D491/052 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D491/048 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D491/052
摘要： 本发明公开了一种喹啉醌并杂环衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用，喹啉并[1,2‑b]氧杂环‑5,6‑二酮的化学结构式为：其中：R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、1‑4个碳烷基；n独立地选自数字0或者1，经溴代反应、氧化反应、取代反应、还原发应、水解反应和关环反应制得。本发明通式化合物在NQO1酶介导下，具有高的还原代谢速率，且显示出很强的抗肿瘤活性，可作为靶向NQO1的抗肿瘤药物。
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![萘并[1,2-b]呋喃-4,5-二酮-2-磺酸衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物上的应用](/CN/2016/1/87/images/201610435360.jpg)
公开(公告)号：CN106117172B
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201610435360.3
申请日：2016-06-17
申请人： 中南大学
IPC分类号： C07D307/92 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物上的应用，萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物的化学结构式如通式(I)所示：其中：R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、卤素；R5独立地选自氢、卤素、1‑5个碳烷基、芳基。本发明的有益效果是，通过对母体化合物的结构修饰，使得化合物的水溶性提高，同时具有更好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN103450165A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201210179444.7
申请日：2012-06-04
申请人： 中南大学
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于新化合物的制备领域，具体提供了一种2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途，结构如通式Ⅰ所示。其中R1与R2分别独立的选自氢，碳原子数1-6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基；R1R2N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基；R3、R6、R7、R8分别独立地选自氢、碳原子数1-6的饱和或不饱和烷基、酰基；R4、R5彼此独立地选自氢、碳原子数为1-6的烷氧基、碳原子数为1-6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1-6的卤代烷基、碳原子数1-6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基；其中n为0、1、2或3。本发明还提供了2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。（Ⅰ）
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公开(公告)号：CN101781353B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201010118460.6
申请日：2010-03-05
申请人： 中南大学
摘要： 本发明涉及ERα/ERβ-TNFα通路调控肿瘤细胞的形成、生长和凋亡过程，可作为信号探针和新药的靶点。本发明涉及具有抗肿瘤活性20(S)-人参皂苷Rh2衍生物的制备和应用。本发明提供的含有20(S)-人参皂苷Rh2衍生物及其盐的药物主要用于治疗肿瘤等疾病，本发明的药物比20(S)-人参皂苷-Rh2和20(S)-原人参二醇具有更强的抗肿瘤活性。结构通式(I)结构通式(II)
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公开(公告)号：CN114796254B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202210284823.6
申请日：2020-05-07
申请人： 中南大学
IPC分类号： A61K31/706 , A61K31/7048 , A61P3/00 , A61P35/00 , C12N9/00 , C12N15/70
摘要： 本发明公开了多杀菌素A(Spinosyn A)及其衍生物作为精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V的激活剂及其应用，所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I)：#imgabs0#该多杀菌素及其衍生物通过靶向激活精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V，从而作为治疗I型瓜氨酸血症的药物和抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109096366B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN201710474362.8
申请日：2017-06-21
申请人： 中南大学 , 江苏临溪药木科技有限公司
IPC分类号： C07K5/09 , C07K1/113 , A61K31/7048 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了RGD环肽偶联亲脂性阳离子多杀菌素衍生物(LPC+‑SPD‑RGD)及其制备方法和应用。所述LPC+‑SPD‑RGD的结构如式(I)式所示。所述LPC+‑SPD‑RGD能用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112386603A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011083315.9
申请日：2016-05-26
申请人： 中南大学
IPC分类号： A61K31/7048 , A61K31/706 , A61P31/22 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多杀菌素衍生物在制备抗肿瘤药物和抗KSHV病毒药物方面的应用，所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I)： 该多杀菌素衍生物具有抗肿瘤、抗KSHV病毒和杀虫活性，可以用于制备抗肿瘤药物、抗KSHV病毒药物和杀虫剂。
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公开(公告)号：CN108610342A
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CN201810607470.2
申请日：2018-06-13
申请人： 中南大学
IPC分类号： C07D471/14 , C07D471/22 , C07D491/22 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类氮杂并多环化合物及其制备方法和应用。所述新型氮杂并多环化合物的结构如式(I)、(Ⅱ)所示，其中Ar1、Ar2分别或独立的为芳基、取代芳基；R1为羰基、二氢；R2为氢、1～12碳原子取代烷基；X-为卤素离子、硫酸根离子、亚硫酸根离子，磷酸根离子、有机酸根离子等。所述氮杂并多环化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的氮杂并多环化合物有结构新颖、抗肿瘤活性显著、溶解性好的特点，尤其其中式(I)所示化合物具有很好的水溶性，无论是从抗肿瘤活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。
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