公开(公告)号：CN108794419A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810985272.X

申请日：2018-08-28

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  刘丽君 ,  马大友 ,  罗志勇 ,  朱帅文 ,  邹自征 ,  陈玲 ,  胡息源

IPC: C07D261/20 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D261/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明公开了3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用，3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物的化学结构式如通式(I)所示：其中，X独立选自碳、氮；R1独立选自氢、1‑5个碳烷基链、1‑取代碳烷基链、3,4,5‑三甲氧基苯基、取代苄基、1‑5个碳脂肪酰基、取代苯甲酰基、ɑ‑羟基‑芳甲基、ɑ‑溴‑芳甲基；R2独立氢、羟基、乙酰氧基、烷氧基、卤素，经关环反应、脱甲基反应、溴代反应和氧化制得。通式(I)化合物能被醌氧化还原酶NQO1还原活化，表现出很高的抗肿瘤活性，可用于制备NQO1介导的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109020986A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201810985225.5

申请日：2018-08-28

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘丽君 ,  刘苏友 ,  马大友 ,  罗志勇 ,  朱帅文 ,  陈玲 ,  邹自征 ,  胡息源

IPC: C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D491/048 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D491/052

Abstract: 本发明公开了一种喹啉醌并杂环衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用，喹啉并[1,2‑b]氧杂环‑5,6‑二酮的化学结构式为：其中：R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、1‑4个碳烷基；n独立地选自数字0或者1，经溴代反应、氧化反应、取代反应、还原发应、水解反应和关环反应制得。本发明通式化合物在NQO1酶介导下，具有高的还原代谢速率，且显示出很强的抗肿瘤活性，可作为靶向NQO1的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN118903118A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410871302.X

申请日：2024-07-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  陈玲 ,  高金磊 ,  朱帅文 ,  王柳柳 ,  邓旭 ,  罗眺 ,  李明健 ,  隋忠泰

IPC: A61K31/428 ,  C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D261/20 ,  C07D498/04 ,  A61K31/438 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于皮肤病药物领域，涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用，所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式(I)所示：#imgabs0#其中，X选自氧或硫原子；Y、Z独立选自碳或氮原子；R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21，动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。

公开(公告)号：CN108794419B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN201810985272.X

申请日：2018-08-28

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  刘丽君 ,  马大友 ,  罗志勇 ,  朱帅文 ,  邹自征 ,  陈玲 ,  胡息源

IPC: C07D261/20 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用，3‑取代萘并[2,3‑b]异噁唑‑4,9‑二酮衍生物的化学结构式如通式(I)所示：其中，X独立选自碳、氮；R1独立选自氢、1‑5个碳烷基链、1‑取代碳烷基链、3,4,5‑三甲氧基苯基、取代苄基、1‑5个碳脂肪酰基、取代苯甲酰基、ɑ‑羟基‑芳甲基、ɑ‑溴‑芳甲基；R2独立氢、羟基、乙酰氧基、烷氧基、卤素，经关环反应、脱甲基反应、溴代反应和氧化制得。通式(I)化合物能被醌氧化还原酶NQO1还原活化，表现出很高的抗肿瘤活性，可用于制备NQO1介导的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN106380456B

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201610756212.1

申请日：2016-08-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  马大友 ,  罗志勇 ,  龙丽君 ,  刘丽君 ,  朱帅文

IPC: C07D307/92

Abstract: 本发明公开了一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法，以为原料，在过硫酸氢根离子和溴离子作用下，于溶剂中进行氧化反应得到苯并呋喃萘醌衍生物；其中，R1、R2和R3中有一个或两个取代基为H原子，其余的取代基为C1‑C6的烷基链。本发明的合成方法环境友好，实验步骤少，操作简单，收率高，选择性好，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN106380456A

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：CN201610756212.1

申请日：2016-08-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  马大友 ,  罗志勇 ,  龙丽君 ,  刘丽君 ,  朱帅文

IPC: C07D307/92

Abstract: 本发明公开了一种合成苯并呋喃萘醌衍生物的方法，以 为原料，在过硫酸氢根离子和溴离子作用下，于溶剂中进行氧化反应得到苯并呋喃萘醌衍生物；其中，R1、R2和R3中有一个或两个取代基为H原子，其余的取代基为C1-C6的烷基链。本发明的合成方法环境友好，实验步骤少，操作简单，收率高，选择性好，具有较高的应用价值。