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公开(公告)号：CN118652234A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202410952498.5
申请日：2024-07-16
Applicant: 中南大学 , 长沙市嘉丽美生物科技有限公司
IPC: C07D317/68 , A61P1/16 , A61K31/36
Abstract: 本发明公开了一类新型双环醇衍生物及其制备方法和应用。所述新型双环醇衍生物如式（I）所示，其中R1为H、烷基、脂肪酰基、芳香酰基、磺酰基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基或R2。所述双环醇衍生物能用于制备肝保护药物。本发明用于预防和治疗各种原因引起的急、慢性肝损伤，包括非酒精性脂肪性肝炎，酒精性脂肪肝炎，药物性肝损伤，肝纤维化和肝硬化等，提供的双环醇衍生物具有优异的保肝护肝活性和良好的安全性。#imgabs0##imgabs1#
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公开(公告)号：CN118955525A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202410871345.8
申请日：2024-07-01
Applicant: 中南大学
IPC: C07D495/04 , C07D498/04 , A61P35/00 , A61P17/06
Abstract: 本发明涉及一种噻吩醌并芳杂环衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤和银屑病上的应用，属于化学医药领域。噻吩醌并芳杂环衍生物为通式(I)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，#imgabs0#本发明的所述噻吩醌并芳杂环衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21。
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![3-取代萘并[2,3-b]异噁（噻）唑-4,9-二酮衍生物在抗银屑病中的应用](/CN/2024/1/174/images/202410871302.jpg)
公开(公告)号：CN118903118A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410871302.X
申请日：2024-07-01
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/428 , C07D275/04 , C07D513/04 , C07D261/20 , C07D498/04 , A61K31/438 , A61K31/423 , A61K31/5377 , A61P17/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于皮肤病药物领域，涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用，所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式(I)所示：#imgabs0#其中，X选自氧或硫原子；Y、Z独立选自碳或氮原子；R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21，动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。
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公开(公告)号：CN118894848A
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202410952499.X
申请日：2024-07-16
Applicant: 中南大学 , 长沙市嘉丽美生物科技有限公司
IPC: C07D407/04 , C07D407/14 , A61P29/00 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一类新型含硫水飞蓟宾衍生物及其制备方法和应用。所述新型含硫水飞蓟宾衍生物如式(I)所示，其中，C2‑C3之间为碳碳单键或者碳碳双键；R1为H、脂肪酰基、芳香酰基、磺酰基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基或R4；R2，R3为H或烷基取代胺亚甲基。所述水飞蓟宾衍生物及其药用盐能用于制备肝保护药物。本发明含硫水飞蓟宾衍生物具有较好的抗氧化活性，自由基清除活性。代表性化合物2能有效改善肝功能、降低谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平、改善肝脏氧化应激水平、缓解急性肝损伤和慢性肝损伤。#imgabs0#
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