公开(公告)号：CN118955525A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202410871345.8

申请日：2024-07-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  陈玲 ,  王柳柳 ,  邓旭 ,  高金磊 ,  罗眺 ,  李明健 ,  隋忠泰

IPC: C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明涉及一种噻吩醌并芳杂环衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤和银屑病上的应用，属于化学医药领域。噻吩醌并芳杂环衍生物为通式(I)所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，#imgabs0#本发明的所述噻吩醌并芳杂环衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21。

公开(公告)号：CN118903118A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410871302.X

申请日：2024-07-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  陈玲 ,  高金磊 ,  朱帅文 ,  王柳柳 ,  邓旭 ,  罗眺 ,  李明健 ,  隋忠泰

IPC: A61K31/428 ,  C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D261/20 ,  C07D498/04 ,  A61K31/438 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于皮肤病药物领域，涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用，所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式(I)所示：#imgabs0#其中，X选自氧或硫原子；Y、Z独立选自碳或氮原子；R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21，动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。