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公开(公告)号：CN108610342B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201810607470.2
申请日：2018-06-13
Applicant: 中南大学
IPC: C07D471/14 , C07D471/22 , C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类氮杂并多环化合物及其制备方法和应用。所述新型氮杂并多环化合物的结构如式(I)、(Ⅱ)所示，其中Ar1、Ar2分别或独立的为芳基、取代芳基；R1为羰基、二氢；R2为氢、1～12碳原子取代烷基；X‑为卤素离子、硫酸根离子、亚硫酸根离子，磷酸根离子、有机酸根离子等。所述氮杂并多环化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的氮杂并多环化合物有结构新颖、抗肿瘤活性显著、溶解性好的特点，尤其其中式(I)所示化合物具有很好的水溶性，无论是从抗肿瘤活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。
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公开(公告)号：CN108299429A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810309892.1
申请日：2018-04-09
Applicant: 中南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用。所述八氢苯并萘啶化合物的结构如式(I)所示，式(I)中R1、R2、R3为H、烷基、卤素或烷氧基，R4为烷基、取代烷基或芳烷基。所述八氢苯并萘啶化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的八氢苯并萘啶化合物抗肿瘤活性均较还原前化合物好，双还原化合物活性较还原前化合物活性高达100倍；同时还原后化合物从酰胺化合物变成胺类化合物，其溶解性得到明显的提高。无论是从活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。
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公开(公告)号：CN112426432B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202011413294.2
申请日：2020-12-05
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/7048 , A61K38/05 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P7/00
Abstract: 本发明公开了重楼皂苷Ⅶ和多发性骨髓瘤临床药物的组合物及用途，本发明将中药单体重楼皂苷Ⅶ与多发性骨髓瘤临床药硼替佐米或阿霉素的组合物用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。与重楼皂苷Ⅶ或多发性骨髓瘤临床药物单用相比，本发明采用重楼皂苷Ⅶ和硼替佐米或重楼皂苷Ⅶ和阿霉素两者联用，具有更好的抑制细胞增殖作用。该组合物大大提高了多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米或阿霉素的敏感性，特别适用于治疗复发/难治的多发性骨髓瘤患者。
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公开(公告)号：CN112426432A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN202011413294.2
申请日：2020-12-05
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/7048 , A61K38/05 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P7/00
Abstract: 本发明公开了重楼皂苷Ⅶ和多发性骨髓瘤临床药物的组合物及用途，本发明将中药单体重楼皂苷Ⅶ与多发性骨髓瘤临床药硼替佐米或阿霉素的组合物用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。与重楼皂苷Ⅶ或多发性骨髓瘤临床药物单用相比，本发明采用重楼皂苷Ⅶ和硼替佐米或重楼皂苷Ⅶ和阿霉素两者联用，具有更好的抑制细胞增殖作用。该组合物大大提高了多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米或阿霉素的敏感性，特别适用于治疗复发/难治的多发性骨髓瘤患者。
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公开(公告)号：CN117503757A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311732387.5
申请日：2023-12-16
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/403 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了CBL0137及其药学上可接受的盐在制备抗多发性骨髓瘤药物中的应用，并将CBL0137与多发性骨髓瘤临床药硼替佐米的组合物用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。与CBL0137或多发性骨髓瘤临床药物单用相比，本发明采用CBL0137和硼替佐米两者联用，具有更好的抑制细胞增殖作用。该组合物大大提高了多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米的敏感性，特别适用于治疗硼替佐米耐药的多发性骨髓瘤患者。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117462428A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311473795.3
申请日：2023-11-07
Applicant: 中南大学
Abstract: 本发明公开了精氨酸与含氟生物活性玻璃的组合物以及防龋口腔护理产品，精氨酸与含氟生物活性玻璃的组合提高了抑制釉质在酸性条件脱矿的能力，促进了再矿化，同时增强了对致龋菌如变形链球菌的抑制效果，表现出了协同增强的致龋效果，并且降低了材料剂量，增加了生物安全性。本发明具有以下优势：精氨酸促进了含氟生物活性玻璃里氟的可控释放及利用；具备更好的抗菌效果及抑制脱矿效果；节约成本、降低剂量、增加生物安全性；优化使用口感；达到长效缓释可控防龋。
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公开(公告)号：CN108299429B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201810309892.1
申请日：2018-04-09
Applicant: 中南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类八氢苯并萘啶化合物及其制备方法和应用。所述八氢苯并萘啶化合物的结构如式(I)所示，式(I)中R1、R2、R3为H、烷基、卤素或烷氧基，R4为烷基、取代烷基或芳烷基。所述八氢苯并萘啶化合物能用于制备抗肿瘤药物。本发明提供的八氢苯并萘啶化合物抗肿瘤活性均较还原前化合物好，双还原化合物活性较还原前化合物活性高达100倍；同时还原后化合物从酰胺化合物变成胺类化合物，其溶解性得到明显的提高。无论是从活性，还是成药性来看，该类化合物均具有较好的开发和利用价值。
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公开(公告)号：CN112402438A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011418157.8
申请日：2020-12-05
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/7048 , A61P19/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了重楼皂苷Ⅶ在制备MSN蛋白抑制剂中的应用，通过系列实验，证明了重楼皂苷Ⅶ具有抗多发性骨髓瘤的活性。且重楼皂苷Ⅶ通过直接抑制MSN蛋白水平而靶向多发性骨髓瘤干细胞样细胞侧群细胞而发挥了抗多发性骨髓瘤的活性。重楼皂苷Ⅶ可以作为MSN蛋白的抑制剂达到治疗因MSN蛋白质表达升高引起的疾病如多发性骨髓瘤等，有望被开发为新型的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN117701712A
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202311732386.0
申请日：2023-12-16
Applicant: 中南大学
IPC: C12Q1/6886 , A61K45/00 , A61P35/00 , G01N33/573 , G01N33/574
Abstract: 本发明公开了敲低或抑制假激酶TRIB3的试剂在制备抗多发性骨髓瘤药物中的应用。本发明通过系列实验，证明了敲低TRIB3具有抗多发性骨髓瘤的活性。并且TRIB3可以促进硼替佐米耐药，靶向TRIB3有望开发新型的抗肿瘤药物。本发明通过对MM数据库进行分析，发现TRIB3在MM中高表达，并且其高表达与预后不良相关。对TRIB3进行体外活性实验，发现敲低TRIB3具有显著的抗多发性骨髓活性。更为重要的是，在小鼠体内也发现敲低TRIB3可显著抑制MM增殖。达到诊断TRIB3蛋白质表达异常引起的疾病如MM等，有望被开发为新型的抗肿瘤靶向药物。
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公开(公告)号：CN117700488A
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202311732384.1
申请日：2023-12-16
Applicant: 中南大学 , 合肥科生景肽生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种靶向TRIB3/SSRP1互作的订书肽及其在制备抗多发性骨髓瘤药物中的应用，通过免疫共沉淀偶联质谱等一系列实验，发现在多发性骨髓瘤细胞中TRIB3通过和SSRP1蛋白直接互作从而发挥促进多发性骨髓瘤恶性增殖的功能，并且TRIB3通过泛素‑蛋白酶体途径促进SSRP1蛋白的降解。订书肽7695‑SP5通过特异性抑制TRIB3/SSRP1蛋白互作从而抑制多发性骨髓瘤的恶性增殖。订书肽7695‑SP5可以作为TRIB3/SSRP1蛋白互作抑制剂达到治疗因TRIB3和SSRP1蛋白质表达升高引起的疾病如多发性骨髓瘤等，有望被开发为新型的抗肿瘤药物。
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