公开(公告)号：CN108358858B

公开(公告)日：2020-08-28

申请号：CN201810129069.2

申请日：2018-02-08

申请人： 上海化工研究院有限公司

发明人： 徐仲杰 ,  钟佳琪 ,  涂亚辉 ,  王浩然 ,  汪忠华 ,  孙雯 ,  李泓全 ,  吴范宏 ,  盛立彦

IPC分类号： C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  C07B59/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种氘标记1‑取代苯基‑4‑取代苯胺甲基‑1,2,3‑三氮唑衍生物，其具有通式(I)的结构：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10可以为‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OCD3、‑NO2、‑SO3D、‑D、具有1～18个碳原子的氘标记烷基基团、氘标记取代苯基、氘标记取代苄基或氘标记杂环取代基，本发明还公开了上述物质的制备方法，并提供了其在制备治疗或者预防肿瘤的药物中的应用。与现有技术相比，本发明具有抑制癌细胞的效果，并且合成方便。

公开(公告)号：CN109400470A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201811277769.2

申请日：2018-10-30

申请人： 上海化工研究院有限公司 ,  上海市检验检疫科学技术研究院(上海出入境检验检疫服务中心)

发明人： 徐仲杰 ,  涂亚辉 ,  邓晓军 ,  孙雯 ,  王浩然 ,  古淑青 ,  卢浩 ,  赵超敏

IPC分类号： C07C67/14 ,  C07C69/83

摘要： 本发明涉及一种稳定同位素标记邻苯二甲酸二苯酯的合成方法，利用有机合成方法，以稳定同位素标记邻苯二甲酰氯为原料和稳定同位素标记苯酚钠反应，得到稳定同位素标记邻苯二甲酸二苯酯。本发明制备的稳定同位素标记邻苯二甲酸二苯酯经简单分离提纯后，化学纯度达99％以上，同位素丰度99％以上，可应用于生物代谢领域、食品安全领域，具有质量好、成本低的优势。

公开(公告)号：CN114105796B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202111512666.1

申请日：2021-12-11

申请人： 上海化工研究院有限公司

发明人： 戴春华 ,  徐仲杰 ,  孙雯 ,  白少飞 ,  张鹏帅 ,  雷雯

IPC分类号： C07C227/20 ,  C07C229/08 ,  C07C253/30 ,  C07C255/24 ,  C07C17/16 ,  C07C19/075 ,  C07C29/143 ,  C07C31/12 ,  C07C45/00 ,  C07C49/10 ,  C07F3/02 ,  C07B59/00

摘要： 本发明涉及一种稳定性同位素氘标记异亮氨酸的合成方法，先以二苯基亚甲基氨基乙腈和氘标记卤代烷基，加入相转移催化剂，进行取代反应制得异亮氨酸中间体，所得异亮氨酸中间体再经两步水解，即得到目标产物。与现有技术相比，本发明公开的合成方法简单，安全，可靠，产品经简单分离提纯后，化学纯度，同位素丰度均在99％以上，可用于蛋白质代谢示踪、食品安全检测、新生儿代谢病筛查等领域。(56)对比文件Whitesides, George M.etal.Suppression of unwantedheterogeneous platinum(0)-catalyzedreactions by poisoning with mercury(0) insystems involving competing homogeneousreactions of soluble organoplatinumcompounds: thermal decomposition of bis(triethylphosphine)-3,3,4,4-tetramethylplatinacyclopentane.《Organometallics》.1985,Supportinginformation第9页.Irene Lagoja etal.Substituted 2-aminothiazoles are exceptional inhibitorsof neuronal degeneration in tau-drivenmodels of Alzheimer’s disease《.EuropeanJournal of Pharmaceutical Sciences》.2011,第2.2节.Mustafa Tavasli etal.Extremeenantiomeric discrimination offluoroalkanes using deuterium NMR inchiral liquid crystalline media《.CHEM.COMMUN.》.2002,Scheme 1.

公开(公告)号：CN110016050B

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN201910277096.9

申请日：2019-04-08

申请人： 上海出入境检验检疫局动植物与食品检验检疫技术中心 ,  上海化工研究院有限公司

发明人： 邓晓军 ,  徐仲杰 ,  钟佳琪 ,  赵超敏 ,  涂亚辉 ,  孙雯 ,  古淑青

IPC分类号： C07F9/58

摘要： 本发明公开了稳定同位素标记毒死蜱和其衍生物以及合成制备方法，利用有机合成方法，以三氯硫磷为原料，依次和稳定同位素标记3,5,6‑三氯吡啶‑2‑醇钠盐、稳定同位素标记短链醇反应得到稳定同位素标记毒死蜱及其衍生物；本发明制备的稳定同位素标记毒死蜱及其衍生物经简单分离提纯后，化学纯度达99％以上，同位素丰度99％以上，可应用于生物代谢、食品安全、环境监测等领域，相比较国外产品具有质量好、成本低的优势。

公开(公告)号：CN108299281A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810026067.0

申请日：2018-01-11

申请人： 上海化工研究院有限公司

发明人： 徐仲杰 ,  罗勇 ,  钟佳琪 ,  涂亚辉 ,  孙雯

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C227/20 ,  C07C229/08 ,  C07D209/20 ,  C07C229/36 ,  C07D233/64 ,  C07C319/20 ,  C07C323/58 ,  C07B59/00

摘要： 本发明涉及一种稳定同位素氘标记α-氨基酸的合成方法，以一个或多个氘标记卤代物为标记前体和邻苯二甲酰亚胺丙二酸二甲酯钠盐反应，得到一个或多个氘取代邻苯二甲酰亚胺丙二酸二甲酯，再经水解后得到稳定同位素氘标记α-氨基酸。与现有技术相比，本发明公开的合成方法简单，安全，可靠，产品经简单分离提纯后，化学纯度达99％以上，同位素丰度在99％以上，可应用于蛋白质代谢示踪、食品安全检测等领域。

公开(公告)号：CN109400470B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN201811277769.2

申请日：2018-10-30

申请人： 上海化工研究院有限公司 ,  上海市检验检疫科学技术研究院(上海出入境检验检疫服务中心)

发明人： 徐仲杰 ,  涂亚辉 ,  邓晓军 ,  孙雯 ,  王浩然 ,  古淑青 ,  卢浩 ,  赵超敏

IPC分类号： C07C67/14 ,  C07C69/83

摘要： 本发明涉及一种稳定同位素标记邻苯二甲酸二苯酯的合成方法，利用有机合成方法，以稳定同位素标记邻苯二甲酰氯为原料和稳定同位素标记苯酚钠反应，得到稳定同位素标记邻苯二甲酸二苯酯。本发明制备的稳定同位素标记邻苯二甲酸二苯酯经简单分离提纯后，化学纯度达99％以上，同位素丰度99％以上，可应用于生物代谢领域、食品安全领域，具有质量好、成本低的优势。

公开(公告)号：CN110256285A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910616736.4

申请日：2019-07-09

申请人： 上海出入境检验检疫局动植物与食品检验检疫技术中心 ,  上海化工研究院有限公司

发明人： 邓晓军 ,  徐仲杰 ,  白少飞 ,  赵超敏 ,  王浩然 ,  孙雯 ,  古淑青 ,  潘洁

IPC分类号： C07C253/00 ,  C07C255/39 ,  C07C67/14 ,  C07C69/747

摘要： 本发明公开了一种稳定同位素标记拟除虫菊酯的合成方法，以稳定同位素标记苯酚钾为标记前体，在惰性气体保护下和间溴苯甲醛在微波条件反应生成关键中间体稳定同位素标记间苯氧基苯甲醛，然后和取代菊酰氯在液相碱性微波条件反应生成稳定同位素标记拟除虫菊酯。本发明提供的稳定同位素标记拟除虫菊酯的合成方法，简单，安全，可靠，产品经简单分离提纯后，化学纯度达99％以上，同位素丰度在99％以上，可应用于生物代谢、食品安全、检验检疫、环境监测等领域，相比较国外产品具有质量好、成本低的优势。

公开(公告)号：CN108911995A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810803105.9

申请日：2018-07-20

申请人： 上海化工研究院有限公司 ,  上海市检验检疫科学技术研究院(上海出入境检验检疫服务中心)

发明人： 徐仲杰 ,  白少飞 ,  邓晓军 ,  涂亚辉 ,  孙雯 ,  王浩然 ,  罗勇 ,  古淑青 ,  赵超敏

IPC分类号： C07C215/30 ,  C07C213/04 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80

CPC分类号： C07C215/30 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/63 ,  C07C213/04 ,  C07C49/80

摘要： 本发明涉及一种稳定同位素标记R-氯丙那林及其制备方法，用有机合成方法，以稳定同位素标记氯苯为原料，经付克酰基化反应生成稳定同位素标记邻氯苯乙酮，经溴化后得到稳定同位素标记α-溴代邻氯苯乙酮，再和稳定同位素标记异丙胺、还原剂一锅反应，得到稳定同位素标记R-氯丙那林。与现有技术相比，本发明制备的稳定同位素标记R-氯丙那林，化学纯度达99％以上，同位素丰度在99％以上，可用于药物氯丙那林的代谢机理研究及食品安全领域违禁兽药氯丙那林残留的检测。

公开(公告)号：CN104876884B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201410682721.5

申请日：2014-11-24

申请人： 上海化工研究院有限公司

发明人： 卢伟京 ,  李冰瑶 ,  陈保华 ,  徐仲杰 ,  管方方 ,  杨超 ,  李美华 ,  钟佳琪 ,  孙雯 ,  潘洁 ,  盛立彦

IPC分类号： C07D251/70 ,  C07B59/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种稳定同位素标记灭蝇胺及其衍生物的合成方法，采用2，4‑二R基‑1，3，5‑三嗪‑13Cj，15Nm与烷氧基‑环丙烷半缩酮‑13Cp，Dn进行胺化‑还原反应，制备得到稳定同位素标记灭蝇胺及其衍生物2，4‑二R基‑6‑环丙基‑1，3，5‑三嗪‑13Ci+p，15Nm，Dn。与现有技术相比，本发明技术，可以合成多种不同标记的产品，反应条件温和，原料利用率高，产品同位素丰度达99％，化学纯度达99％，可用于食品安全的检测和灭蝇胺药理的研究。

公开(公告)号：CN118440039A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410526735.1

申请日：2024-04-29

申请人： 上海化工研究院有限公司

发明人： 徐仲杰 ,  孙雯 ,  张立 ,  方可 ,  高慧敏

IPC分类号： C07D307/86

摘要： 本发明涉及一种稳定同位素标记克百威的合成方法，包括以下步骤：S1、采用氯甲酸呋喃酚酯作为起始原料，和稳定同位素标记N‑甲基苄胺进行反应得到稳定同位素标记N‑苄基克百威；S2、将稳定同位素标记N‑苄基克百威和氢气在液相催化剂条件下搅拌反应，生成稳定同位素标记克百威。本发明采用的合成方法，原料廉价易得，反应条件温和，收率和原子利用率高，是适合稳定同位素标记克百威的合成方法。