公开(公告)号：CN1898206B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200480038377.0

申请日：2004-11-04

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： A-S·贝希思 ,  B·博内 ,  E·勒鲍尔 ,  J-P·罗切 ,  M·埃平-约旦

IPC分类号： C07D211/18 ,  C07D211/60 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/60 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及通式(I)的新化合物，其中A、B、P、Q、W、R1和R2如本说明书中所定义；本发明的化合物用于预防或治疗中枢神经系统疾病以及其它由mGluR5受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN103588718A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310489006.5

申请日：2007-11-09

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： E·里古特 ,  B·凯姆普 ,  A·吉贝林 ,  K·姆哈拉

IPC分类号： C07D253/075 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/06 ,  C07D413/12 ,  C07D409/06 ,  C07D491/048 ,  C07D417/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

摘要： 本发明提供了式(I)的化合物，其中W1，W2，W3，W4，W5，B，X1，X2，X3，X4，X5，E和L如本文所定义；本发明的化合物为γ氨基丁酸受体-亚型B(“GABAB”)正变构调节剂(增强剂)，它们用于提供治疗或预防疾病或病症的方法，包括治疗焦虑，抑郁症，癫痫症，精神分裂症，认知障碍，痉挛状态和骨骼肌僵硬，脊髓损伤，多发性硬化，肌萎缩性侧索硬化，大脑性麻痹，与可卡因和烟碱相关的神经性疼痛和渴求，惊恐障碍，创伤后应激障碍，急迫性尿失禁，胃食管反流病，过性下食管括约肌松弛，功能性胃肠病和肠易激综合征。

公开(公告)号：CN101228155B

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN200680025230.7

申请日：2006-05-17

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： M·法里纳 ,  S·加格利亚尔迪 ,  E·勒鲍尔 ,  V·穆特尔 ,  G·帕隆比 ,  S·M·博利 ,  J-P·罗切

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及新的化合物，它们是式(I)的二唑衍生物，其中B、P、Q、W、R1和R2如说明书所定义。本发明化合物可用于预防或治疗中枢或外周神经系统障碍以及其他受mGluR受体调节的障碍。

公开(公告)号：CN101679215A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880016866.4

申请日：2008-03-19

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： B·博内特 ,  B·卡姆珀 ,  L·拉维格里亚 ,  M·利卡波尼

IPC分类号： C07C233/15 ,  C07C233/24

CPC分类号： C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08

摘要： 本发明提供了式I的新化合物，其中Q，R 1 ，R 2 ，R 4 ，R 5 ，R 6 ，X 1 ，R 7 ，R 8 ，M和G 1 n 如式I中所定义；本发明的化合物为促卵泡激素调节剂-(“FSH”)用于男性和女性避孕和其它FSH受体调节的病症。

公开(公告)号：CN101218234A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200680025180.2

申请日：2006-05-17

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： S·加格利亚尔迪 ,  E·勒鲍尔 ,  I·林加德 ,  G·帕隆比 ,  S·M·博利 ,  J-P·罗切

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/415 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明提供新的式I化合物，它们作为代谢型受体亚型5(“mGluR5”)的正变构调节剂可用于治疗或预防中枢神经系统障碍，例如认知减退、精神分裂症中的正性与负性症状以及其他在其中牵涉到谷氨酸代谢型受体mGluR5亚型的中枢或外周神经系统障碍。本发明也涉及预防或治疗这类在其中牵涉到mGluR5的疾病的药物化合物和组合物。W代表(C4－C7)环烷基、(C3－C7)杂环烷基、(C3－C7)杂环烷基－(C1－C3)烷基或(C3－C7)杂环烯基环；P代表(C5－C7)杂环烷基、(C5－C7)杂环烯基环或者式(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)，(g)，(h)，(i)的杂芳基；Q表示环烷基、式(j)，(k)，(l)，(m)，(n)的芳基或杂芳基；A是偶氮基－N＝N－、乙基、乙烯基、乙炔基、－NR8C(＝O)－、－NR8C(＝O)－O－、－NR8C(＝O)－NR9，NR8S(＝O)2－、－C(＝O)NR8－、－O－C(＝O)NR8－、－S－、－S(＝O)－、－S(＝O)2－、－S(＝O)2NR8－、－C(＝O)－O－、－O－C(＝O)－、－C(＝NR8)NR9－、C(＝NOR8)NR9－、－NR8C(＝NOR9)－、＝N－O－、－O－N＝CH－或者式(o)，(p)，(g)，(r)，(s)，(t)，(u)，(v)，(w)，(x)的芳基或杂芳基。其它取代基如权利要求所定义。

公开(公告)号：CN102993084B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201210351746.8

申请日：2005-06-17

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： A-S·贝希思 ,  C·伯利埃 ,  B·博内 ,  M·埃平-约旦 ,  N·普瓦里耶 ,  S-M·波利 ,  J-P·罗切 ,  Y·索伦

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/26 ,  C07D215/06 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D239/30 ,  C07D277/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/55 ,  C07D277/30 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/502 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/426 ,  A61K49/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P3/04 ,  A61P1/04 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/56 ,  C07D215/06 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： 本发明涉及作为促代谢谷氨酸受体的调节剂的新型炔基衍生物，具体涉及通式(I)的新型化合物，其中W，n，X和w’与说明书中定义相同，本发明化合物是促代谢谷氨酸受体-亚型5(“mGluR5”)的调节剂，它可用于中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它障碍的治疗。

公开(公告)号：CN101218231B

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200680025157.3

申请日：2006-05-17

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： M·法里纳 ,  S·加格利亚尔迪 ,  E·勒鲍尔 ,  G·帕隆比 ,  J-P·罗切

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： 本发明涉及新的化合物，它们是式(I)的杂环衍生物，其中A、B、P、X、Y、Q、W、R1和R2如说明书所定义。本发明化合物可用于治疗中枢或外周神经系统障碍以及其他受mG1uR5正变构调节剂的神经调节作用影响的障碍，例如认知减退，还可治疗精神分裂症中的正性和负性症状。

公开(公告)号：CN101218234B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200680025180.2

申请日：2006-05-17

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： S·加格利亚尔迪 ,  E·勒鲍尔 ,  I·林加德 ,  G·帕隆比 ,  S·M·博利 ,  J-P·罗切

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/415 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明提供新的式I化合物，它们作为代谢型受体亚型5(“mG 1uR5”)的正变构调节剂可用于治疗或预防中枢神经系统障碍，例如认知减退、精神分裂症中的正性与负性症状以及其他在其中牵涉到谷氨酸代谢型受体mG1uR5亚型的中枢或外周神经系统障碍。本发明也涉及预防或治疗这类在其中牵涉到mG1uR5的疾病的药物化合物和组合物。W代表(C4-C7)环烷基、(C3-C7)杂环烷基、(C3-C7)杂环烷基-(C1-C3)烷基或(C3-C7)杂环烯基环；P代表(C5-C7)杂环烷基、(C5-C7)杂环烯基环或者式(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)，(g)，(h)，(i)的杂芳基；Q表示环烷基、式(j)，(k)，(l)，(m)，(n)的芳基或杂芳基；A是偶氮基-N＝N-、乙基、乙烯基、乙炔基、-NR8C(＝O)-、-NR8C(＝O)-O-、-NR8C(＝O)-NR9，NR8S(＝O)2-、-C(＝O)NR8-、-O-C(＝O)NR8-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-S(＝O)2NR8-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-、-C(＝NR8)NR9-、C(＝NOR8)NR9-、-NR8C(＝NOR9)-、＝N-O-、-O-N＝CH-或者式(o)，(p)，(g)，(r)，(s)，(t)，(u)，(v)，(w)，(x)的芳基或杂芳基。其它取代基如权利要求所定义。

公开(公告)号：CN101679354A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200780048888.4

申请日：2007-11-09

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： E·里古特 ,  B·凯姆普 ,  A·吉贝林 ,  K·姆哈拉

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D253/075 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： 本发明提供了式(I)的新化合物，其中W 1 ，W 2 ，W 3 ，W 4 ，W 5 ，B，X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，E和L如本文所定义；本发明的化合物为γ氨基丁酸受体-亚型B(“GABA B ”)正变构调节剂(增强剂)，它们用于提供治疗或预防疾病或病症的方法，包括治疗焦虑，抑郁症，癫痫症，精神分裂症，认知障碍，痉挛状态和骨骼肌僵硬，脊髓损伤，多发性硬化，肌萎缩性侧索硬化，大脑性麻痹，与可卡因和烟碱相关的神经性疼痛和渴求，惊恐障碍，创伤后应激障碍，急迫性尿失禁，胃食管反流病，过性下食管括约肌松弛，功能性胃肠病和肠易激综合征。

公开(公告)号：CN101218232A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200680025172.8

申请日：2006-05-17

申请人： 艾德斯药物股份有限公司

发明人： P·布加达 ,  S·加格利亚尔迪 ,  E·勒鲍尔 ,  V·穆特尔 ,  G·帕隆比 ,  J-P·罗切

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及新的化合物，它们是式(I)的二唑衍生物，其中B、P、Q、W、R1和R2如说明书所定义。本发明化合物可用于预防或治疗中枢或外周神经系统障碍以及其他受mGluR受体调节的障碍。