公开(公告)号：CN108640898A

公开(公告)日：2018-10-12

申请号：CN201810643494.3

申请日：2018-06-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘东祥 ,  柳红 ,  王敏 ,  李淳朴 ,  杨利生 ,  陈凯先 ,  蒋华良

IPC: C07D319/06 ,  C07D407/12 ,  C07D405/10 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明公开了一种1,3-二氧六环-4,6-二酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用，该类化合物的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物具有抑制SIRT1蛋白去乙酰化酶活性，可用于治疗与SIRT1蛋白去乙酰化酶异常表达或与其酶活水平相关的各种疾病，如神经退行性疾病、代谢疾病、癌症等疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104127414B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201310161512.1

申请日：2013-05-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  谢欣 ,  孙海丰 ,  李静 ,  赵飞 ,  陈颖 ,  栗增 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/4375 ,  A61P13/08

CPC classification number: A61K31/4375

Abstract: 本发明涉及一类六氢二苯并[a,g]喹嗪类化合物的用途。具体而言，本发明涉及如下通式（I）所示的六氢二苯并[a,g]喹嗪类化合物在制备治疗和/或预防良性前列腺增生疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103387583B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201210142903.4

申请日：2012-05-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  镇学初 ,  孙海丰 ,  朱丽媛 ,  钱王科 ,  俞蕾平 ,  栗增 ,  周圣斌 ,  蔡文贤 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D491/147 ,  C07D455/04 ,  C07D498/22 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22

Abstract: 本发明提供了一种如通式(Ι)所示的二芳基并[a,g]喹嗪类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其混合物、其药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物，其制备方法，以及其在制备与多巴胺受体及5‑HT受体有关的实验模型工具药或者制备用于治疗或预防与多巴胺受体及5‑HT受体相关疾病的药物的中的用途。通式(I)。

公开(公告)号：CN107709332A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201680037415.3

申请日：2016-06-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  李静雅 ,  陈辉 ,  李丹 ,  李建 ,  王一冰 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种C，O-螺环芳基糖苷类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物。其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为SGLT2抑制剂，用于制备治疗糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖症等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN107417687A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710060243.8

申请日：2017-01-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/08 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107200706A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201610149958.6

申请日：2016-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  苏明波 ,  王姝妮 ,  周宇波 ,  朱未 ,  徐威 ,  李淳朴 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D211/38 ,  C07C211/40 ,  C07C209/28 ,  C07C271/24 ,  C07C269/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D211/96 ,  C07C233/41 ,  C07C231/12 ,  C07C311/20 ,  C07C303/40 ,  C07C229/46 ,  C07C227/04 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/137 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/215 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  C07C211/00 ,  C07D205/04 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55 ,  C07C209/28 ,  C07C227/04 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07D487/04 ,  C07C211/40 ,  C07C271/24 ,  C07C233/41 ,  C07C311/20 ,  C07C229/46

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂的用途。本发明所涉及的氟取代的环丙胺类化合物在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN103214481B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210020009.X

申请日：2012-01-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  耿美玉 ,  张登友 ,  艾菁 ,  罗成 ,  李淳朴 ,  陈曦 ,  梁中洁 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  蒋华良 ,  丁健 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一类如下通式(I)所示的咪唑并[1，2?a]吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及在制备治疗酪氨酸激酶c?Met信号转导通路相关的细胞增生疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105560219A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410624304.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  林岱宗 ,  付莉莉 ,  孔祥谦 ,  李国 ,  王雪琦 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105189474A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201480014052.2

申请日：2014-01-23

Applicant: 芝加哥大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 何川 ,  王晶 ,  蒋华良 ,  罗成 ,  柳红 ,  卢俊彦

IPC: C07D333/00 ,  A61K31/4365 ,  C07D471/14

CPC classification number: A61K31/4365 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  A61K2300/00

Abstract: 组合物和方法涉及在人蛋白Atox1和CCS的铜转运界面处与这些蛋白结合的有机分子。这种结合抑制铜转运，这导致癌细胞增殖和肿瘤生长的抑制。除了起有效治疗癌症的作用，这些有机分子还抑制细胞的铜摄取，并且可以用于治疗铜代谢疾病，例如以铜过载为特征的威尔逊氏病，以及用于创伤愈合。

公开(公告)号：CN104326963A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201310309881.0

申请日：2013-07-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  谢欣 ,  赵飞 ,  李静 ,  栗增 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D209/08 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4045 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种二氢吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明所述二氢吲哚类化合物具有通式（I）所示的结构，其可用于治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病。