公开(公告)号：CN114213203A

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN202111465928.3

申请日：2021-12-03

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  周自洪 ,  寇景平 ,  许勇波 ,  张蒙 ,  凌伟健 ,  胡燕青

IPC分类号： C07B43/04 ,  C07C227/04 ,  C07C229/60 ,  C07C229/42 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D239/47 ,  C07D277/68 ,  C07D307/85

摘要： 本发明涉及一种硝基化合物的还原方法，属于化工技术领域。本发明所述的方法包括，在加入卤化亚铁和还原剂条件下，硝基化合物经过还原反应，制备得到氨基化合物。所述方法无需氢气、高压等苛刻的控制条件，对酯基等官能团耐受性良好，无重金属残留，便于实施和应用。

公开(公告)号：CN114195827A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010909554.9

申请日：2020-09-02

申请人： 广州大学

发明人： 佟连鹏 ,  霍德标 ,  刘家乐

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07D213/803 ,  C07D213/79 ,  B01J31/22 ,  C08G83/00 ,  C01B3/04

摘要： 本发明属于光敏剂领域，公开了一种羧基取代钌配合物及其制备和应用。该羧基取代钌配合物为[RuII(tpyCOOH)(tpy(COOH)2)](PF6)2或者[RuII(tpy(COOH)2)2](PF6)2，具体结构分别如下所示。以该羧基取代钌配合物作为链接体，合成了两种具有光敏活性的金属有机金属框架(MOF)材料，这两种MOF材料在光催化分解水产氢实验中，第一个小时的催还质子还原初始速率可达到59.76μmol g‑1h‑1和142.67μmol g‑1h‑1，证明本发明合成的MOF材料具有较好的光催化活性。

公开(公告)号：CN114181139A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111611815.X

申请日：2021-12-27

申请人： 四川仁安药业有限责任公司

发明人： 何勇 ,  冯建科 ,  侯正波 ,  付鑫 ,  屈汪洋

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/803

摘要： 本发明公开了一种5‑卤代烟酸的合成方法，包括如下步骤：在非质子性溶剂中加入3‑氰基吡啶和固体卤代试剂，升温至50‑150℃反应，反应时间为6～30h；加入萃取剂、水、还原剂搅拌10～30分钟后，用碱液调pH至碱性，浓缩有机相；加入极性溶剂溶解，滴加水析出固体，过滤收集固体；向该固体中加入浓盐酸，升温至95～100℃反应30～60分钟后，用碱液调pH至1～4，析出白色固体，得5‑卤代烟酸成品。本发明使用固体卤代试剂卤化，条件温和，无需高温高压，对设备要求低，反应过程可控，副产物少，制备的5‑卤代烟酸液相纯度大于99％；不涉及高风险化合物使用，对环境友好，整个工艺适合工业化生产，实现生产的绿色无污染。

公开(公告)号：CN108884047B

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN201680082549.7

申请日：2016-03-25

申请人： 沈阳三生制药有限责任公司

发明人： 周云隆 ,  蔡遂雄 ,  焦玲玲 ,  景羽 ,  郭明 ,  温剑锋 ,  蔡民民 ,  季风华

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/803

摘要： 本发明涉及下式(VI)结构的化合物，其中，Ar是选自萘环、吡啶环、噻吩环、呋喃环和取代苯环的芳香环或芳杂环；R3为氢或C1‑3烷基。本发明也涉及该化合物的制备方法。所述化合物是用于制备抑制HIF脯氨酸羟化酶的被芳基或杂芳基取代的5‑羟基‑1,7‑萘啶化合物的中间体

公开(公告)号：CN112358442B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202011312262.3

申请日：2020-11-20

申请人： 内蒙古佳瑞米精细化工有限公司

发明人： 柯有胜 ,  张孝朋 ,  刚宏辉

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/807 ,  C07D213/803

摘要： 本发明涉及一种2‑氟‑5‑甲酰氯吡啶的制备方法，属于有机化学技术领域。所述的方法步骤为：1)以2‑氟‑5‑甲基吡啶为原料，在高锰酸钾或高锰酸钠存在下反应得到2‑氟‑5‑甲酸吡啶；2)以2‑氟‑5‑甲酸吡啶与氯化亚砜或草酰氯在氯代溶剂中回流反应，反应结束，减压蒸馏溶剂后，加入烷烃溶剂冷冻后过滤得到2‑氟‑5‑甲酰氯吡啶溶液，经过减压精馏得到2‑氟‑5‑甲酰氯吡啶。本发明具有转化率高，得到的产品纯度高达99.0％以上，单杂小于0.5％，生产成本低，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN113402370B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202110687371.1

申请日：2021-06-21

申请人： 南开大学

发明人： 杨光 ,  张坤 ,  李辰

IPC分类号： C07C49/743 ,  C07C45/68 ,  C07C67/08 ,  C07C69/16 ,  C07C67/14 ,  C07C69/28 ,  C07C69/74 ,  C07C69/63 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07C69/65 ,  C07C69/606 ,  C07C69/743 ,  C07C69/76 ,  A61K31/122 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/22 ,  A61K31/216 ,  A61K31/215 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

摘要： 本发明公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为氧、羟基或酯基；R2为氧、羟基或酯基；R3为乙基或乙烯基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型二萜衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的二萜衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，具有明显的体外和体内的抗癌活性，并且普遍不具有抗生素活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。

公开(公告)号：CN111018691B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN201911146553.7

申请日：2019-11-20

申请人： 中国科学技术大学

发明人： 傅尧 ,  吴雅楠 ,  尚睿 ,  付明臣

IPC分类号： C07C51/10 ,  C07C63/06 ,  C07C63/04 ,  C07C65/30 ,  C07C65/21 ,  C07C65/32 ,  C07C63/70 ,  C07C319/20 ,  C07C321/28 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/41 ,  C07F5/04 ,  C07C303/30 ,  C07C309/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D207/337 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

摘要： 本发明公开了一种芳香酸的绿色合成方法。所述方法包括：使用镍催化剂，在甲酸盐、酸酐、膦配体和有机溶剂存在的条件下，使芳基碘通过镍催化插羰得到芳香酸。本发明提供的方法利用廉价的镍催化剂，实现高效催化转化，反应条件温和，操作简单。

公开(公告)号：CN113968814A

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：CN202010710177.6

申请日：2020-07-22

申请人： 帕潘纳(北京)科技有限公司

发明人： 邢文龙 ,  孙飞

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/803

摘要： 本发明涉及咪唑啉酮类除草剂技术，公开了一种制备5‑溴甲基‑2,3‑吡啶羧酸二甲酯的方法，该方法包括：在有机溶剂、引发剂和过氧化氢存在下，将式(II)所示的化合物与氢溴酸进行接触反应。本发明制备5‑溴甲基‑2,3‑吡啶羧酸二甲酯(即式(I)所示的化合物)的工艺中能够在避免使用溴素的前提下实现产物收率高的优势，同时，还能有效降低原材料的成本，减少工艺过程中产生的三废，简化产物后处理步骤。

公开(公告)号：CN113929715A

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN202110786296.4

申请日：2021-07-12

申请人： 苏州亚盛药业有限公司 ,  亚盛医药集团(香港)有限公司

发明人： 温剑锋 ,  林艳琼 ,  冯建鹏 ,  邵振中 ,  陆惠荣 ,  李卫东

IPC分类号： C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C51/41 ,  C07C57/15 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07C55/14 ,  C07C57/145 ,  C07C213/00 ,  C07C215/10

摘要： 本发明提供了一种Bcl‑2/Bcl‑xL抑制剂化合物或其盐的结晶形式或无定形形式及其制备方法和应用。

公开(公告)号：CN113773246A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202111086895.1

申请日：2021-09-16

申请人： 山东省农药科学研究院 ,  山东汇盟生物科技股份有限公司

发明人： 刘钦胜 ,  肖才根 ,  张作山 ,  李磊 ,  蒋爱忠 ,  刘军 ,  徐玉梅 ,  孙启霞

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/77 ,  C07D213/73 ,  C07D213/84

摘要： 本发明属于一类化工中间体的生产方法，具体涉及一种2‑取代‑4‑三氟甲基吡啶的制备方法。所述方法以2‑氯‑4三氯甲基吡啶为原料，经过水解、卤化、三氟甲基化和亲核取代得到2‑取代‑4‑三氟甲基吡啶；反应路线：其中，Y为氨基、羟基、硫醇基、肼基、氰基、氟、溴或碘；X为氯或溴。该方法以廉价易得的2‑氯‑4‑三氯甲基吡啶为原料，大大降低制备成本，同时具有收率较高、步骤简单、副反应少、稳定可靠的特点。