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公开(公告)号：CN113845436B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202111148565.0
申请日：2021-09-29
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07C231/12 , C07C269/06 , C07C67/343 , C07C67/347 , C07C29/34 , C07C41/30 , C07C227/10 , C07D309/12 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D209/86 , C07D213/75 , C07F7/10 , B01J31/02 , C07B37/02 , C07B37/00 , C07C235/16 , C07C235/24 , C07C233/08 , C07C271/22 , C07C69/708 , C07C69/63 , C07C33/46 , C07C43/225 , C07C229/42 , C07C233/07 , C07C233/25 , C07C233/10
Abstract: 本公开提供了一种邻膦酚光催化剂用于脱氟烷基化及脱氟质子化反应的方法，包括：提供一邻膦酚光催化剂所述邻膦酚光催化剂在硫醇、碱、甲酸盐和有机溶剂存在的条件下，通过光催化三氟甲基化合物(1a)R‑CF3和/或多氟烷基化合物(1b)R‑CF2CF3；所述三氟甲基化合物和/或多氟烷基化合物经脱氟反应后与不饱和烯烃化合物(2)反应生成脱氟烷基化产物以及所述三氟甲基化合物和/或多氟烷基化合物经脱氟反应后与氢供体反应直接生成脱氟质子化产物
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公开(公告)号：CN110483351B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201910882135.8
申请日：2019-09-18
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07C327/26 , C07D307/68 , C07F5/02 , C07F7/08 , C07D307/42 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07J31/00 , C07D333/70 , C07C327/22 , C07C327/24 , C07D295/185 , C07D209/86 , C07K5/065
Abstract: 本发明提供一种通过氧代巯基乙酸制备硫酯的方法。在存在钯催化剂、膦配体和有机溶剂的条件下，通过氧代巯基乙酸化合物脱羧后与芳基碘代物/芳基溴代物或含不饱和键化合物反应生成对应的硫酯。本发明提供的方法在室温或者加热下即可实现高效率催化转化，反应条件温和，操作简单，无需使用额外的碱等添加剂，简化了处理手段，符合发展绿色环境友好化学的要求，底物范围以及官能团兼容性具有普适性和较高的化学选择性。并且该方法可以成功应用于对复杂分子进行官能团修饰的方案，用以优化部分药物分子的合成策略，提高合成效率，降低成本，具有工业合成价值与前景。
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公开(公告)号：CN104479724A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410664397.4
申请日：2014-11-19
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C10G3/00
Abstract: 本发明公开了一种高级脂肪酸和/或其酯经液相非金属催化加氢脱氧制备烃类液体燃料的方法，所述方法包括：在反应器中，加入所述高级脂肪酸和/或其酯、惰性有机溶剂、作为催化剂的硼类化合物和氢源，在室温下搅拌反应2-48h，其中所述高级脂肪酸是主碳链含有12-18个碳原子的脂肪酸。本发明方法具有反应条件温和、不使用金属催化剂、底物适用范围广、烃类产率高、副产物少等优点。
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公开(公告)号：CN101863826B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201010191512.2
申请日：2010-05-26
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/06 , C07D213/127 , C07D213/48 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D405/10 , C07D213/16 , C07D409/06 , C07D213/32
Abstract: 本发明公开了一种制备2-苄基吡啶类化合物的方法。该方法包括如下步骤：在钯催化剂和膦配体存在的条件下，脱羧偶联试剂与亲电底物于有机溶剂存在的条件下发生脱羧偶联反应，得到2-苄基吡啶类化合物。该方法实现了在有机合成或药物中间体合成中合成一种重要的中间体——官能团化的2-苄基吡啶及其衍生物的目的，为有机合成化学和药物中间体合成中合成此类化合物提供了一个行之有效的解决办法。此方法避免了对碱的依赖，价格低廉，安全稳定，毒性低，便于操作；副产物少，原子经济性优于之前的方法，符合绿色化学的要求；催化量小，催化效率高，分离容易；转化率高，收率高，具有工业和合成价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101973869A
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN201010530223.0
申请日：2010-11-02
Applicant: 中国科学技术大学
Abstract: 本发明提供了一种合成氟比洛芬的方法，将4-卤代-2-氟联苯与氰乙酸盐衍生物溶于溶剂中在钯催化剂与有机磷配体的作用下发生脱羧偶联反应、甲基化反应和水解反应，在三步之内合成了目标产物，简便、易操作，原料来源广泛，成本较低，合成过程中只有无机盐与二氧化碳产生，安全、环保，符合绿色化学要求，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101863826A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010191512.2
申请日：2010-05-26
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/06 , C07D213/127 , C07D213/48 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D405/10 , C07D213/16 , C07D409/06 , C07D213/32
Abstract: 本发明公开了一种制备2-苄基吡啶类化合物的方法。该方法包括如下步骤：在钯催化剂和膦配体存在的条件下，脱羧偶联试剂与亲电底物于有机溶剂存在的条件下发生脱羧偶联反应，得到2-苄基吡啶类化合物。该方法实现了在有机合成或药物中间体合成中合成一种重要的中间体——官能团化的2-苄基吡啶及其衍生物的目的，为有机合成化学和药物中间体合成中合成此类化合物提供了一个行之有效的解决办法。此方法避免了对碱的依赖，价格低廉，安全稳定，毒性低，便于操作；副产物少，原子经济性优于之前的方法，符合绿色化学的要求；催化量小，催化效率高，分离容易；转化率高，收率高，具有工业和合成价值。
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公开(公告)号：CN101757950A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200910244333.8
申请日：2009-12-29
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: B01J31/24 , C07B37/04 , C07C17/32 , C07C17/26 , C07C25/18 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C323/09 , C07C319/20 , C07C69/76 , C07C67/343 , C07D213/26 , C07D317/62 , C07D333/12 , C07C43/225 , C07C41/30 , C07C217/80 , C07C213/08 , C07C49/813 , C07C45/68
Abstract: 本发明公开了一种催化剂体系及其在有机合成中导入多氟苯基的应用。该催化剂体系由钯催化剂、膦配体和极性非质子溶剂组成。在所述催化剂体系存在的条件下，用多氟代芳香酸盐和亲电底物在80-280℃下反应，可生成取代的多氟联芳香类化合物；与双亲电底物两步反应可制备不对称多氟代三联芳香类化合物。与传统的导入多氟苯基的反应相比，该方法避免了对碱的依赖，对于那些对碱敏感的基团比如酮羰基等具有良好的兼容性；反应底物为固体，安全稳定，毒性低，便于操作；可以使用相对碘代芳烃价廉的溴代、氯代芳烃，而且还可以使用三氟甲磺酸苯酯；催化量小，催化效率高，分离容易；可以通过二卤代芳烃，合成不对成的多氟代三联苯；收率高，具有工业和合成价值。
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公开(公告)号：CN105566021B
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201511028943.6
申请日：2015-12-30
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07B37/02 , C07C51/353 , C07C57/42 , C07C59/64 , C07C57/60 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C57/03 , C07C59/68 , C07C67/293 , C07C69/767 , C07C57/52 , C07C255/23 , C07F5/02 , C07C69/74 , C07C69/753 , C07C59/74 , C07D209/08 , C07D209/48 , C07D307/54 , C07C319/20 , C07C323/54 , C07C69/618 , C07C59/90 , C07D207/327 , C07C69/716 , C07C69/75
Abstract: 本发明提供了一种α，β‑不饱和羧酸类化合物的制备方法，包括在含镍催化剂、膦配体、酸酐与有机溶剂存在的条件下，将式(I)所示的化合物与甲酸进行反应，得到式(II)所示的α，β‑不饱和羧酸类化合物；其中，所述R1与R2各自独立地选自氢、C1～C30烷基、C1～C30取代烷基、C1～C30烯基、C1～C30取代烯基、C6～C30芳基与C6～C30取代芳基中的一种。与现有技术相比，本发明以甲酸作为羧基化试剂，价格低廉，安全稳定，毒性低，产率高，操作容易，经济性好；同时，本发明避免了贵金属催化剂以及毒性气体一氧化碳的使用，符合环境友好化合物的要求，官能团兼容性较广，转化率高，具有工业合成价值。
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公开(公告)号：CN104926665B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510181537.7
申请日：2015-04-16
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07C211/30 , C07C209/60 , C07C209/50
Abstract: 本发明提供的一种合成下式的西那卡塞的方法，所述方法以(R)-1-(1-萘基)乙胺和3-(3-三氟甲基苯基)丙酸为起始原料，以非金属硼类化合物为催化剂，以有机硅烷化合物为还原剂，通过还原偶联的过程，一步合成所需产物。本发明的方法简便、易操作，原料易得，成本较低；同时合成中不需要金属催化剂参与，避免了金属在药物中的残留，安全、环保，符合绿色化学要求。
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