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公开(公告)号：CN107903280B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201710863987.3
申请日：2017-09-22
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明属于精细化工技术领域，公开了一种酰芳基硼酸化合物的经济实用的合成方法，在二氧六环溶剂中，在过氧化苯甲酰的作用下，以烷芳基硼酸化合物为原料，经过N‑卤代酰亚胺对苄基进行氧化一步操作合成含醛、酮或羧基官能团的酰芳基硼酸化合物。本发明方法原料便宜易得，反应条件温和，操作简单方便，收率高，可以显著降低酰芳基硼酸化合物的制备成本，具有良好的实际应用前景。
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公开(公告)号：CN106032367B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN108203440A
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201611179059.7
申请日：2016-12-19
IPC: C07F5/02
CPC classification number: C07F5/027
Abstract: 本发明属于精细化工技术领域，具体涉及一种芳基三氟硼酸钾的无溶剂双螺杆挤出连续合成工艺技术。将芳基硼酸与二氟氢化钾经高速搅拌得到均匀混合物料，然后通过双螺杆挤出机进料口连续加入，设定挤出时间为5‑10分钟，温度为室温，连续挤出的固体物料接收在盛有水的接收器中，搅拌溶解无机盐，得到浆状物或悬浮液，经过滤，滤饼水洗后干燥得到芳基三氟硼酸钾，滤液返回到挤出物料接收器，循环使用。本发明工艺采用双螺杆挤出机作为反应器实现了无溶剂固相反应连续生产，比釜式间歇反应器效率高，消除了有机溶剂的使用，过量和副产无机盐的水溶液，可以循环使用，减少了三废，清洁环保，且降低了生产成本，具有良好的工业应用的价值。
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公开(公告)号：CN107459510A
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201610394351.4
申请日：2016-06-06
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , C07D261/12 , C07D261/14 , A61P29/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P25/04
CPC classification number: C07D413/12 , C07D261/12 , C07D261/14 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的异恶唑类化合物及其药学上可接受的盐，以及所述异恶唑类化合物在制备治疗中枢神经疼痛以及炎症疼痛的疾病药物中的应用。所述异恶唑类化合物是一类结构新颖，具有高活性，高亲和力和高选择性的sigma1受体配体。所述sigma1受体为用于治疗中枢神经系统疾病(例如精神分裂、抑郁症)、可卡因成瘾及镇痛的靶点。
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公开(公告)号：CN107200770A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610156539.5
申请日：2016-03-18
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种特拉司酮合成中5,10-α环氧异构体的高效分离和循环利用方法。5α,10α-环氧化物是特拉司酮合成过程中的关键中间体，制备高纯度5,10-α环氧异构体是整个质量体系控制的关键。本发明首次使用溶剂打浆的方式高效分离了5,10-α异构体，含量可达99％，收率65％。更有意义的是，分离5,10-α-异构体后的母液中两种环氧异构体的混合物再经还原、消除反应即可重新返回至原料17β-氰基-17α-三甲基硅氧基-13β-甲基甾烷-5,9-二烯-3,3-(亚乙二氧基)，显著提高原料的利用效率，具规模化应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106032367A
公开(公告)日：2016-10-19
申请号：CN201510120796.9
申请日：2015-03-19
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/71 , C07D333/44 , C07D307/68 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种香兰胺/香兰醇衍生物及其制备和应用。所述香兰胺/香兰醇化合物以其良好的抗菌活性，适合于尤其是对于耐药菌株的抑制作用在制备抗菌药物中的应用，属于药物及其制备和应用技术领域。
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公开(公告)号：CN104098526B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201310113916.3
申请日：2013-04-02
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物。本发明还公开了以氨基物II与取代脂肪酸III缩合得到酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物的制备方法。本发明还公开了酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物I在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明化合物为非AMP结构类型，能减小副作用风险，既在分子水平上明显抑制FBPase，又在细胞水平上显著抑制葡萄糖生成，细胞活性更好，成药性更佳。
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公开(公告)号：CN104098526A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310113916.3
申请日：2013-04-02
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D271/107 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P3/10
CPC classification number: C07D271/107
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物。本发明还公开了以氨基物II与取代脂肪酸III缩合得到酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物的制备方法。本发明还公开了酰胺苯基-1，3，4-噁二唑类化合物I在制备治疗II型糖尿病药物中的应用。本发明化合物为非AMP结构类型，能减小副作用风险，既在分子水平上明显抑制FBPase，又在细胞水平上显著抑制葡萄糖生成，细胞活性更好，成药性更佳。
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公开(公告)号：CN102008715B
公开(公告)日：2013-02-20
申请号：CN200910195266.5
申请日：2009-09-07
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合及其应用。这种组合物包含山楂酸或其生理上可以接受的盐或其衍生物和肿瘤坏死因子α联合使用。这种组合物的作用效果优于每种药物单独使用时的加合作用。而且这种联合使用能够有效的降低单独使用肿瘤坏死因子α所产生的毒副作用，因此可以将这种联合用药物用于治疗肿瘤和相关病症。
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