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公开(公告)号：CN116120428A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202111347630.2
申请日：2021-11-15
申请人： 华东师范大学
摘要： 本发明公开了一种LGR4胞外段蛋白在用于制备预防乳腺癌骨转移的药物中的用途。本发明还公开了该蛋白片段在制备抑制乳腺癌细胞招募具备构建骨转移前微环境功能的破骨前体细胞的药物中的应用，其用于抑制乳腺癌细胞招募破骨前体细胞的数目、抑制乳腺癌细胞形成破骨细胞转移前微环境、和/或预防乳腺癌骨转移。本发明还公开了LGR4胞外段蛋白作为R‑spondin 2(RSPO2)和/或RANKL的拮抗剂及其应用。本发明还公开了包含LGR4胞外段蛋白的药物组合物及其应用。
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公开(公告)号：CN114763347A
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202110056472.9
申请日：2021-01-15
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D333/38 , C07D333/24 , C07D307/68 , C07D213/81 , C07D217/26 , C07C233/75 , C07C233/29 , C07C233/60 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61K31/381 , A61K31/4402 , A61K31/472 , A61K31/167 , A61K31/341 , C12N5/0775 , C12N5/077
摘要： 本发明为一类用于诱导间充质干细胞向软骨分化的化合物及其应用，公开了一类由结构式(I)‑(VI)表示的小分子化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、酯、代谢物、N‑氧化物、立体异构体或异构体，以及含有此类化合物的药物组合物及其制备方法。该类小分子化合物其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、酯、代谢物、N‑氧化物、立体异构体或异构体，或药物组合物，可通过诱导内源性间充质干细胞成软骨分化而改善骨关节炎或关节损伤相关疾病，可用于体外诱导间充质干细胞成软骨分化，增强干细胞体内软骨修复效果，从而治疗、预防或改善骨关节炎或关节损伤和/或与关节炎或关节损伤相关症状。
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公开(公告)号：CN105985426A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510094956.7
申请日：2015-03-03
申请人： 华东师范大学
摘要： 本发明提供一种分离的具有SEQ ID NO.1所示的LGR4蛋白片段，该蛋白具有如SEQ ID NO.1所示的蛋白序列。本发明还提供该蛋白片段在用于制备治疗破骨细胞诱导的骨病的药物中的用途，其中所述蛋白片段可抑制体内破骨细胞分化。进一步的，本发明还提供该蛋白片段在用于研究体外或体内抑制破骨细胞分化的用途。
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公开(公告)号：CN102977091B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201210439033.7
申请日：2012-11-06
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种由结构式(I)表示的芳香基烷酰基四氢-β-咔啉类化合物及相关类似物或其水合物或药学上可接受的盐，含有本发明化合物或其药物组合物在制备治疗各种代谢性疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104974215A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410131280.X
申请日：2014-04-02
申请人： 华东师范大学
CPC分类号： C07J71/0047
摘要： 本发明公开了式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物及其制备方法，在氮气保护下，原料式(a)化合物与乙酸酐和吡啶酰化反应得到式(b)化合物，再与草酰氯反应得到式(c)化合物，继而分别与甘氨酸甲酯、L-丙氨酸甲酯、L-缬氨酸甲酯、L-异亮氨酸甲酯、L-谷氨酸甲酯反应得到式(d)化合物，与LiOH反应后，经洗涤，干燥，纯化得到式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物，合成效率高，工艺简便。本发明还公开了式(I)白桦脂酸-氨基酸衍生物在制备治疗骨质疏松药物中的应用，可用作破骨前体细胞分化抑制剂，具有显著增强的破骨细胞分化活性抑制效果。
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公开(公告)号：CN103690927B
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201310717855.1
申请日：2013-12-23
申请人： 中国人民解放军第二军医大学 , 华东师范大学
摘要： 本发明属于医药技术领域。本发明提供了硼替佐米在预防或治疗骨巨细胞瘤（giant cell tumor of bone,GCTB）药物中的应用。本发明从体外细胞培养和体内动物实验两个方面，研究硼替佐米对GCTB的治疗作用，并从分子水平探讨其可能的作用机制，实验结果显示硼替佐米能够抑制GCTB破骨细胞的形成和骨片的吸收，诱导基质细胞凋亡，抑制基质细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN103371989A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210121057.8
申请日：2012-04-24
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： A61K31/12 , A61P19/10 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/02 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了黄腐酚在制备抑制破骨细胞分化和蚀骨功能的预防和/或治疗药物中的应用。本发明还提出了抑制破骨细胞分化和蚀骨功能药物可抑制破骨细胞分化，以及抑制破骨细胞分化药物可抑制生理病变组织中破骨细胞活化和功能。本发明药物用于预防和/或治疗骨质疏松症、类风湿性关节炎、牙周炎、多发性骨髓瘤、癌症骨转移造成的骨破坏。
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公开(公告)号：CN102977091A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210439033.7
申请日：2012-11-06
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种由结构式(I)表示的芳香基烷酰基四氢-β-咔啉类化合物及相关类似物或其水合物或药学上可接受的盐，含有本发明化合物或其药物组合物在制备治疗各种代谢性疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102180941B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110059622.8
申请日：2011-03-11
申请人： 华东师范大学
摘要： 本发明涉及一种桦木酮酸衍生物及其制备和应用。以桦木酮酸或氢化桦木酮酸为原料，氮气保护、碱存在下与甲酸乙酯，草酸二乙酯，碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯缩合，25～66℃反应5～7小时，再与盐酸肼，盐酸羟胺或盐酸苯肼关环，78℃，反应1小时，所得产物经纯化得桦木酮酸衍生物，收率63％～85％。本发明通过在天然产物桦木酮酸C2，C3位引入并杂环，高效合成了系列新结构衍生物，工艺简便，且通过结构改造，显著增强了其抑制破骨细胞分化活性。
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公开(公告)号：CN102161690A
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN201110059600.1
申请日：2011-03-11
申请人： 华东师范大学
摘要： 本发明涉及一种用于制备抗骨质疏松药的桦木酮酸衍生物及其制备和应用。先将桦木酮酸与N，N-二甲酰胺二缩二甲醚(DMFDMA)在三乙胺存在下，以甲苯为溶剂进行反应，温度120℃，再将所得化合物在甲醇钠存在下与盐酸乙脒反应，溶剂为乙醇，反应温度78℃，反应时间3小时，得到的化合物与LiI在DMF溶剂中回流反应48小时，纯化得桦木酮酸衍生物XJ-505，收率52％。本发明通过对天然产物桦木酮酸进行结构改造，在C2，C3位引入并杂环，高效合成了新型桦木酮酸衍生物，方法简便，且通过结构改造，显著增强了其抑制破骨细胞分化的活性，用于制备抗骨质疏松药物。
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