公开(公告)号：CN118546081A

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202311374162.7

申请日：2023-10-23

Applicant: 上海交通大学 ,  华东师范大学

Inventor： 张翱 ,  卢伟强 ,  曾若晴 ,  赵玉淼 ,  丁春勇 ,  罗剑 ,  宋子兰 ,  刘明耀

IPC: C07D209/08 ,  C07D235/08 ,  C07D235/28 ,  C07D277/62 ,  C07D235/26 ,  C07D317/68 ,  C07D277/82 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4995

Abstract: 本发明涉及一类肉桂酰胺衍生物及其应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗GPR183相关疾病方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114763347B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202110056472.9

申请日：2021-01-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 罗剑 ,  陈益华 ,  高竞铎 ,  吕方 ,  裴海翔 ,  刘明耀

IPC: C07D333/38 ,  C07D333/24 ,  C07D307/68 ,  C07D213/81 ,  C07D217/26 ,  C07C233/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/60 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  C12N5/0775 ,  C12N5/077

Abstract: 本发明为一类用于诱导间充质干细胞向软骨分化的化合物及其应用，公开了一类由结构式(I)‑(VI)表示的小分子化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、酯、代谢物、N‑氧化物、立体异构体或异构体，以及含有此类化合物的药物组合物及其制备方法。该类小分子化合物其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、酯、代谢物、N‑氧化物、立体异构体或异构体，或药物组合物，可通过诱导内源性间充质干细胞成软骨分化而改善骨关节炎或关节损伤相关疾病，可用于体外诱导间充质干细胞成软骨分化，增强干细胞体内软骨修复效果，从而治疗、预防或改善骨关节炎或关节损伤和/或与关节炎或关节损伤相关症状。

公开(公告)号：CN104337819A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310320606.9

申请日：2013-07-26

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 罗剑 ,  李珍 ,  荆吉 ,  仇文卫 ,  刘明耀 ,  陈华青 ,  汤杰 ,  杨帆

IPC: A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61K31/58

Abstract: 本发明公开了白桦脂酸衍生物在制备抑制T细胞分化、缓解炎症、缓解骨损伤的药物中的应用。本发明BA及其衍生物能抑制T细胞分化，在自身免疫性疾病中具抗炎效果而缓解炎症，可用于制备治疗自身免疫性疾病如类风湿性关节炎和实验性脑脊髓炎等疾病的药物。

公开(公告)号：CN102424681B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201110326410.1

申请日：2011-10-24

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘明耀 ,  陈益华 ,  房元章 ,  郑聪 ,  罗剑 ,  易正芳

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种由结构式(I)表示的酰基四氢-β-咔啉类小分子有机化合物或其水合物或药学上可接受的盐，含有本发明化合物或其药物组合物在制备治疗各种恶性肿瘤以及肿瘤转移等疾病药物的用途，以及本发明酰基四氢-β-咔啉类化合物及其衍生物的制备方法。

公开(公告)号：CN103694195A

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201310429958.8

申请日：2013-09-18

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 陈益华 ,  刘明耀 ,  郑春兵 ,  周文波 ,  覃莉雯 ,  陈华青 ,  罗剑

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D417/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D333/16 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14 ,  C07D307/42 ,  C07D277/26 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/341 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D277/24 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了一种如结构式(I)所示的芳香杂环类小分子有机化合物及其衍生物，或水合物或药学上可接受的盐，以及相应化合物的制备方法，本发明还公开了该化合物以及含有此类化合物的药物组合物在治疗各种代谢综合征等相关疾病中的应用。本发明提出的芳香杂环类小分子有机化合物，对代谢综合症具有优异治疗效果，实验结果表明该类化合物可能促进内源性GLP-1的分泌，适用于制备抗糖尿病和减肥的侯选药物。针对现有治疗糖尿病的药物易被降解、半衰期短等技术问题，本发明提出了一类新型的高效的促进内源性的GLP-1分泌的小分子化合物，可用于治疗糖尿病和肥胖等代谢综合征相关疾病。

公开(公告)号：CN102424681A

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN201110326410.1

申请日：2011-10-24

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘明耀 ,  陈益华 ,  房元章 ,  郑聪 ,  罗剑 ,  易正芳

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种由结构式(I)表示的酰基四氢-β-咔啉类小分子有机化合物或其水合物或药学上可接受的盐，含有本发明化合物或其药物组合物在制备治疗各种恶性肿瘤以及肿瘤转移等疾病药物的用途，以及本发明酰基四氢-β-咔啉类化合物及其衍生物的制备方法。

公开(公告)号：CN102041259A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200910197004.2

申请日：2009-10-12

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 罗剑 ,  汪秀 ,  刘明耀 ,  唐小龙 ,  金蓉蓉

IPC: C12N15/12 ,  C12N15/63 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/11 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/68 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明公开一种分离的具有SEQ ID NO.1所示的GPR116基因，以及其编码的SEQ ID NO.2所示的GPR116受体蛋白，以及所述GPR116基因或GPR116受体蛋白在制备治疗或诊断乳腺癌的药物中的应用。本发明公开一种GPR116的反义基因或小干扰siRNA序列及其在制备治疗或诊断乳腺癌的药物中的应用。本发明还公开包含有效量的GPR116基因或GPR116受体蛋白或反义基因或小干扰siRNA序列的药物组合物。

公开(公告)号：CN116120428A

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN202111347630.2

申请日：2021-11-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 罗剑 ,  牛鑫 ,  吕方

IPC: C07K14/72 ,  A61K38/17 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种LGR4胞外段蛋白在用于制备预防乳腺癌骨转移的药物中的用途。本发明还公开了该蛋白片段在制备抑制乳腺癌细胞招募具备构建骨转移前微环境功能的破骨前体细胞的药物中的应用，其用于抑制乳腺癌细胞招募破骨前体细胞的数目、抑制乳腺癌细胞形成破骨细胞转移前微环境、和/或预防乳腺癌骨转移。本发明还公开了LGR4胞外段蛋白作为R‑spondin 2(RSPO2)和/或RANKL的拮抗剂及其应用。本发明还公开了包含LGR4胞外段蛋白的药物组合物及其应用。

公开(公告)号：CN114763347A

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202110056472.9

申请日：2021-01-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 罗剑 ,  陈益华 ,  高竞铎 ,  吕方 ,  裴海翔 ,  刘明耀

IPC: C07D333/38 ,  C07D333/24 ,  C07D307/68 ,  C07D213/81 ,  C07D217/26 ,  C07C233/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/60 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/472 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  C12N5/0775 ,  C12N5/077

Abstract: 本发明为一类用于诱导间充质干细胞向软骨分化的化合物及其应用，公开了一类由结构式(I)‑(VI)表示的小分子化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、酯、代谢物、N‑氧化物、立体异构体或异构体，以及含有此类化合物的药物组合物及其制备方法。该类小分子化合物其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、酯、代谢物、N‑氧化物、立体异构体或异构体，或药物组合物，可通过诱导内源性间充质干细胞成软骨分化而改善骨关节炎或关节损伤相关疾病，可用于体外诱导间充质干细胞成软骨分化，增强干细胞体内软骨修复效果，从而治疗、预防或改善骨关节炎或关节损伤和/或与关节炎或关节损伤相关症状。

公开(公告)号：CN105985426A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510094956.7

申请日：2015-03-03

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 罗剑 ,  杨正峰 ,  刘明耀

IPC: C07K14/705 ,  C12N15/12 ,  A61K38/17 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供一种分离的具有SEQ ID NO.1所示的LGR4蛋白片段，该蛋白具有如SEQ ID NO.1所示的蛋白序列。本发明还提供该蛋白片段在用于制备治疗破骨细胞诱导的骨病的药物中的用途，其中所述蛋白片段可抑制体内破骨细胞分化。进一步的，本发明还提供该蛋白片段在用于研究体外或体内抑制破骨细胞分化的用途。