公开(公告)号：CN107459510B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201610394351.4

申请日：2016-06-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 于丽芳 ,  石俊杰 ,  孙灏 ,  石敏 ,  张维 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的异恶唑类化合物及其药学上可接受的盐，以及所述异恶唑类化合物在制备治疗中枢神经疼痛以及炎症疼痛的疾病药物中的应用。所述异恶唑类化合物是一类结构新颖，具有高活性，高亲和力和高选择性的sigma1受体配体。所述sigma1受体为用于治疗中枢神经系统疾病(例如精神分裂、抑郁症)、可卡因成瘾及镇痛的靶点。

公开(公告)号：CN107459510A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201610394351.4

申请日：2016-06-06

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 于丽芳 ,  孙灏 ,  石敏 ,  张维 ,  石俊杰 ,  杨帆 ,  汤杰

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的异恶唑类化合物及其药学上可接受的盐，以及所述异恶唑类化合物在制备治疗中枢神经疼痛以及炎症疼痛的疾病药物中的应用。所述异恶唑类化合物是一类结构新颖，具有高活性，高亲和力和高选择性的sigma1受体配体。所述sigma1受体为用于治疗中枢神经系统疾病(例如精神分裂、抑郁症)、可卡因成瘾及镇痛的靶点。

公开(公告)号：CN111518044A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201910110049.5

申请日：2019-02-01

Applicant: 华东师范大学 ,  中国药科大学

Inventor： 于丽芳 ,  施文稳 ,  石俊杰 ,  杨帆 ,  汤杰 ,  庞涛 ,  王云杰

IPC: C07D261/12 ,  C07D413/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种如式(I)所示的烷氧基异噁唑类衍生物及其药学上可接受的盐，以及其合成方法与应用。本发明提供的烷氧基异噁唑类衍生物对sigma受体具有较好的亲和力，其中部分化合物具有良好的透膜能力，同时具有促神经再生活性，有望发展为治疗中枢神经系统疾病特别是神经退行性疾病的药物。所述sigma受体具有sigma‑1和sigma‑2两个亚型，其中sigma‑1为用于治疗中枢神经系统疾病、可卡因成瘾及镇痛等的靶点，sigma‑2为用于抗肿瘤药物的治疗靶点。