公开(公告)号：CN103450204B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201210177980.3

申请日：2012-05-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海绿谷制药有限公司

Inventor： 杨春皓 ,  蒙凌华 ,  陈艳红 ,  王祥 ,  谭村 ,  李家鹏 ,  丁健 ,  陈奕

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种吡咯[2，1?f][1，2，4]并三嗪类化合物，其异构体或其药学上可接受的盐、酯或水合物，其制备方法和用途。所述吡咯[2，1?f][1，2，4]并三嗪类化合物具有通式I表示的结构。所述通式I表示的吡咯[2，1?f][1，2，4]并三嗪类化合物可抑制磷脂酰肌醇3?激酶（PI3K）信号通道，从而用于制备磷脂酰肌醇3?激酶相关疾病如癌症治疗的药物。

公开(公告)号：CN105524048A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201510512095.X

申请日：2015-08-19

Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 耿美玉 ,  刘磊 ,  江磊 ,  黄敏 ,  查传涛 ,  艾菁 ,  王磊 ,  曹建华 ,  丁健

IPC: C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN105358582A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201480038171.1

申请日：2014-07-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁健 ,  艾菁 ,  陈奕 ,  黄洵

IPC: C08B37/04 ,  A61K31/734 ,  A61K31/737 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: A61K31/737 ,  C08B37/0084 ,  C08L5/00

Abstract: 本发明提供了一种硫酸酯化聚古洛糖酸多糖或其可药用盐及其制备方法和在制备肿瘤生长和/或转移抑制剂中的用途。本发明的硫酸酯化聚古洛糖酸多糖或其可药用盐可用于制备肿瘤生长抑制剂、肿瘤转移抑制剂、血管生成抑制剂、乙酰肝素酶抑制剂、C-Met酶抑制剂、微管聚合抑制剂、肌动蛋白解聚因子活性抑制剂和肌动蛋白聚集抑制剂中的任一种或多种。

公开(公告)号：CN102558172B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201010615647.7

申请日：2010-12-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 龙亚秋 ,  丁健 ,  王勇 ,  谢华 ,  曾立凡

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法、用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了结构式I、II或III表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法，并提供了该化合物及含有该化合物的药物组合物作为多靶点酪氨酸蛋白激酶抑制剂用于肿瘤疾病等与酪氨酸蛋白激酶特别是c-Src有关的疾病的治疗。

公开(公告)号：CN104530066A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201510004827.4

申请日：2015-01-06

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  王磊 ,  陈奕 ,  丁健

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的高喜树碱类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法和用途。在通式I中，R1为C1～C3的烷基；R2为H、C1～C6的烷基、C3～C6环烷基、N-甲基哌啶基、吡啶基、N-甲基吡唑基或由氨基取代的C1～C6的烷基；R3为H、羟基、或C1～C6的烷氧基；R4为H、或C1～C6的烷氧基；或者，R3和R4彼此连接形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN104230826A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310227812.5

申请日：2013-06-08

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张倩 ,  丁健 ,  晋建文 ,  谢华 ,  董孟杰 ,  童林江 ,  刘振峰

IPC: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN103664895A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310306863.7

申请日：2013-07-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  邢唯强 ,  丁健 ,  艾菁

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61P11/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/06 ,  A61P27/06 ,  A61P1/04 ,  A61P15/00 ,  A61P7/10

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的哒嗪酮类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是c-Met抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为c-Met抑制剂可用于预防和/或治疗与c-Met异常相关的肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN103626783A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201210301563.5

申请日：2012-08-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈竞康 ,  丁健 ,  蒙凌华 ,  孟韬 ,  周华勇 ,  马兰萍 ,  胡定宇 ,  王昕 ,  王艺 ,  陈奕

IPC: C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了一类如下通式(I)表示的双环稠杂环化合物或其异构体或其药学上可接受的盐及其用途。具体地，所述化合物可用作PI3K抑制剂，因此可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病和病症。本发明还涉及含有这类化合物作为PI3K抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：CN103242273A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201210028895.0

申请日：2012-02-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨春皓 ,  缪泽鸿 ,  丁健 ,  王猛 ,  贺金雪 ,  谭村 ,  陈奕

IPC: C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D307/81 ,  C07C67/08 ,  C07C67/307 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明提供了一种如通式I所示的2-芳基苯并呋喃-7-甲酰胺化合物或其药理或生理上可接受的盐，其制备方法及它们在制备抗肿瘤药物中的用途，其中，R1和R2各自独立地为氢、C1-C4的直链或支链烷基、C3-C4的环烷基或者含有氧或氮的饱和五元或六元杂环基；或者R1和R2与N形成含有至少一个杂原子的未取代或取代的饱和的五元或六元杂环基，其中，所述杂原子为O、N和S，所述取代基为在N上的甲基；R3为氢原子或氯原子；R4为氢原子或氟原子；X为CH、CF或N；Y为CH、CF或N。

公开(公告)号：CN101456824B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN200710172079.6

申请日：2007-12-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  李佳 ,  丁健 ,  刘钢 ,  谢传明 ,  缪泽鸿 ,  台万一

IPC: C07C237/06 ,  C07D233/64 ,  C07D209/20 ,  C07D307/94 ,  A61K31/16 ,  A61K31/265 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C237/22 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D233/54 ,  C07D307/24 ,  C07D307/94

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类结构式如下的α-氨基-N-取代酰胺化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了包含该类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明提供的α-氨基-N-取代酰胺化合物或其药学上可接受的盐，具有体内外抗肿瘤和/或癌症活性，能有效对抗各种肿瘤细胞和/或癌细胞，可用于制备治疗肿瘤和/或癌症的药物。