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公开(公告)号：CN113481179A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110703744.X
申请日：2021-06-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种脱卤酶和制备方法及在制备阿托伐他汀中间体中的应用，该脱卤酶的核苷酸序列如SEQ ID No：2所示。在制备阿托伐他汀中间体时，以化合物II为底物，在所述脱卤酶和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成阿托伐他汀中间体，即化合物I；合成路线为：该制备方法简单方便，经济实用，实现了阿托伐他汀手性中间体的高效合成。
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公开(公告)号：CN111138674B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN201911372201.3
申请日：2019-12-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种金属有机框架聚合物包覆硅胶材料、其制备方法和应用。本发明以硅胶微球为基质，通过化学键合的方法将3‑氨基丙基三乙氧基硅烷键合到硅胶微球表面，再通过自组装的方式将手性的金属有机框架聚合物包覆在硅胶表面，从而形成金属有机框架聚合物包覆硅胶材料，以该材料作为手性色谱固定相，结合了MOFs高选择性、大比表面积等优势以及硅胶微球高机械强度、粒径均一可控等优点，从而能够获得良好的色谱柱装填重复性以及优异的色谱分离能力，可以应用于色谱分离领域。
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公开(公告)号：CN113149824A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110274235.X
申请日：2021-03-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C51/083 , C07C65/34 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种微通道反应器合成匹伐他汀钙中间体的方法，以氟苯和邻苯二甲酸酐为原料，通过微通道反应器合成目标产物2‑(4‑氟‑苯甲酰基)‑苯甲酸，在反应的过程中采用碳酸盐类化合物替换现有技术中的三氯化铝作为催化剂，避免了工业化生产前对催化剂的处理，同时反应的过程中不会产生大量含铝废水，绿色环保，反应条件温和，反应时间短，产物收率高、达到92％以上，纯度高，达到99％以上，产物后处理简单，降低了成本，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN119039160A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411183247.1
申请日：2024-08-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/84 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明涉及一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法，属于有机合成技术领域。提供一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法，该方法包括以对甲氧基苯胺和[bmim]Br3离子液体为原料，通过高选择性溴代得到4‑甲氧基‑3‑溴苯胺，再经过与浓硫酸、亚硝酸钠重氮化反应，以及与碘化钾发生碘代反应，反应液经过中和、水蒸气蒸馏、干燥、石油醚‑苯重结晶，得黄色固体产物3‑溴‑4‑碘苯甲醚；本发明整体上具有对环境友好、选择性好、产物收率较高的优点。
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公开(公告)号：CN118834188A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411005282.4
申请日：2024-07-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺，化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护，得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入活化剂，再加入催化剂，加入化合物Ⅳ，反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ使用氢气和氢化钯（Pd/C）对上一步得到的化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：通过保护剂保护选择性的水解，使得水解后的羟基存在单一性，再通过酰胺与羟基的反应，进一步增加反应的选择性，使得本发明工艺路线具备高选择性，得到更高的收率，以及减少副产物的诞生；本发明工艺路线反应路线，操作简单，原料成本低，废弃物少，产物后处理简单，适合工业化扩大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118750458A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410846801.3
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/366 , A61K47/36 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。提供一种辛伐他汀片剂的制备方法，该方法包括将辛伐他汀进行超声波粉碎，得到辛伐他汀超微粉，将辛伐他汀超微粉与部分预胶化淀粉一同粉碎，过筛，将得到的粉碎混合物与填充剂一起加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到辛伐他汀混合物颗粒，喷雾干燥，将得到的颗粒与药用辅料混合，压制成片芯，将所得片芯进行薄膜包衣，得到辛伐他汀片剂；本发明整体上具有药品的质量高、原料微粉损耗较少的优点。
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公开(公告)号：CN118702661A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202411013157.8
申请日：2024-07-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀的分离纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种辛伐他汀的分离纯化方法，该方法包含将辛伐他汀粗产物降温加入吡咯烷‑金属锂配位化合物，再加入甲基化试剂进行甲基化反应，反应完成后加入水和酸，萃取蒸干，用甲醇溶解产物，搅拌使充分溶解，加入乙酸乙酯提取，用甲醇溶解滴加氨水，搅拌结晶，过滤、烘干得到辛伐他汀铵盐，将辛伐他汀铵盐分散悬浮于二氯甲烷中，加入甲磺酸，反应完全后投入碳酸氢钠，过滤蒸干，加入乙醇升温溶解，再用活性炭脱色过滤，将反应物滴加水降温结晶，过滤洗涤烘干，得到纯化后的辛伐他汀；本发明整体上具有步骤简单、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN118598745A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410846803.2
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，该方法包括以2,2‑二甲基丁酸作为反应原料，在氯化试剂的作用下，进行酰氯化反应，得到2,2‑二甲基丁酰氯，该方法包括以下步骤，将氯化试剂溶解在1/2体积的溶剂中得到混合液，将2,2‑二甲基丁酸、催化剂与1/2体积的溶剂混合后，滴加所述混合液，进行氯酰化反应，反应结束后，蒸馏，得到2,2‑二甲基丁酰氯；本发明整体上具有反应条件温和、官能团耐受性好，并且反应的选择性较高、收率也较好。
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公开(公告)号：CN118530204A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410863447.5
申请日：2024-06-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀合成新工艺，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入卤化试剂，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅱ；再将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入光敏剂，加入催化剂(dtbbpy)NiCl2，加入三甲氧基甲烷，光照下反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明通过卤代反应以及后续的甲基化反应，避免洛伐他汀内其他官能团的干扰，进一步增加反应的选择性，缩减反应步骤的同时，提高反应选择性，减少副产物的产生；原料易得，污染性小，避免常规化的甲基化试剂如碘甲烷之类化合物，反应步骤少工艺简单，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117586324A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311480518.5
申请日：2023-11-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的合成工艺，属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种阿兹夫定中间体的合成工艺，该方法包含在有机溶剂中，将起始原料式IV化合物与氟化试剂即式Ⅲ化合物在催化剂DBU的作用下进行脱氧氟化反应第一阶段，制备得到式Ⅱ化合物，将式Ⅱ化合物进行脱氧氟化反应第二阶段，制备得到式I化合物即最终产物阿兹夫定中间体；本发明整体上具有生产难度低、产物收率高、产物纯度高的优点。
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