公开(公告)号：CN119039160A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411183247.1

申请日：2024-08-27

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  曹蒙 ,  童浩 ,  李大伟 ,  李志明 ,  张胜全

IPC: C07C213/08 ,  C07C217/84 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225

Abstract: 本发明涉及一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法，属于有机合成技术领域。提供一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法，该方法包括以对甲氧基苯胺和[bmim]Br3离子液体为原料，通过高选择性溴代得到4‑甲氧基‑3‑溴苯胺，再经过与浓硫酸、亚硝酸钠重氮化反应，以及与碘化钾发生碘代反应，反应液经过中和、水蒸气蒸馏、干燥、石油醚‑苯重结晶，得黄色固体产物3‑溴‑4‑碘苯甲醚；本发明整体上具有对环境友好、选择性好、产物收率较高的优点。

公开(公告)号：CN118834172A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202411005284.3

申请日：2024-07-25

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  庞小召 ,  罗威 ,  韩洪江 ,  杨赛 ,  李志明 ,  张亚辉

IPC: C07D241/24

Abstract: 本发明公开了一种法匹拉韦合成新工艺，第一步反应，化合物Ⅰ溶解，调节溶液pH，加入氨水搅拌反应，得到化合物Ⅱ；第二步，将化合物Ⅱ溶解，调节溶液pH,加入氨水，加热反应，得到化合物Ⅲ；第三步反应，将化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入碱试剂，加入化合物Ⅳ，室温下搅拌反应，转化为之间产物化合物Ⅴ，HPLC检测到化合物Ⅲ消耗完全，向溶液中加入催化剂氯化银，室温下继续搅拌反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的试剂进行反应制备法匹拉韦，有效降低生产成本；本发明反应的反应路线简单，产率高，各步反应选择性好，副反应少，产物后处理简单，步骤简单便于操作，适合工业化扩大规模生产。