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公开(公告)号：CN118530204A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410863447.5
申请日：2024-06-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀合成新工艺，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入卤化试剂，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅱ；再将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入光敏剂，加入催化剂(dtbbpy)NiCl2，加入三甲氧基甲烷，光照下反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明通过卤代反应以及后续的甲基化反应，避免洛伐他汀内其他官能团的干扰，进一步增加反应的选择性，缩减反应步骤的同时，提高反应选择性，减少副产物的产生；原料易得，污染性小，避免常规化的甲基化试剂如碘甲烷之类化合物，反应步骤少工艺简单，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117402118A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311350903.8
申请日：2023-10-18
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42 , C07D239/36 , C07D239/30
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118546115A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410863446.0
申请日：2024-06-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种酯交换法合成辛伐他汀的工艺，提供羟基保护以及酯交换反应缩减反应步骤，优化反应工艺，得到一种步骤少，操作简单，成本较低以及反应选择性好，收率高，产物后处理方便的合成工艺。本发明的有益效果是：本发明的反应路线反应步骤少，操作简单，节约反应时间同时有效降低生产成本；本发明路线各步骤选择性高，副产物少，后处理方便，产品收率高；本发明的反应路线环保性强，污染性小，原子经济性好，可以有效节约生产成本，减低生产污染，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN116375775B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310221115.2
申请日：2023-03-09
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种阿兹夫定中间体的合成方法，在碱和有机溶剂存在下，采用一步法将化合物II与氟化试剂反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN119930682A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510086022.2
申请日：2025-01-20
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07F9/535
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀中间体侧链合成新方法，通过化合物Ⅰ和化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ；再通过化合物Ⅲ和化合物Ⅳ制备化合物Ⅴ；然后将化合Ⅴ还原得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线短，操作少，操作简单，产物收率及选择新高，产物后处理方便，便于工业化扩大规模生产；本发明的反应路线为目前的侧链合成工艺提供了一种新的合成方向；本发明的反应原料易得，不使用昂贵的试剂，产品收率高，进一步降低了生产的成本，为瑞舒伐他汀的侧链合成提供了新的方向。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116332882B
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202310278547.7
申请日：2023-03-21
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D307/20 , C07F3/02
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净关键中间体的合成工艺，以4‑溴‑2‑(溴甲基)‑1‑氯苯(化合物Ⅳ)为原料制备成格式试剂，(S)‑3‑羟基四氢呋喃与1,4‑二氟苯反应制得的醚类化合物(化合物Ⅳ)混合，通过活化C‑F键促进偶联反应的进行，得到产物化合物Ⅲ，格式试剂与化合物Ⅲ偶联反应，最终制得恩格列净关键中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明的合成路线有效减少了反应所需步骤、提高了反应的选择性、减少了反应副产物的产生，且该路线所得产物收率高，得到的产物易分离，反应操作方便且反应污染性小，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118126097A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202410093282.8
申请日：2024-01-23
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/073
Abstract: 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种阿兹夫定中间体的合成方法，该方法包括在有机溶剂中，吸水剂的存在下，对式IV化合物中的羟基进行酯化保护，氮气保护下，在碱性环境中将酯化保护后的式IV化合物与式III化合物3‑氯丙酰胺发生置换反应，生成式II化合物，式II化合物与碳酸二乙酯发生脱水缩合反应后，再进行水解反应还原酯，得到式I化合物；本发明具有副产物生成较少、产物收率高、反应条件简单等优点。
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公开(公告)号：CN118496067A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410631649.7
申请日：2024-05-21
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07C41/26 , C07C43/23 , C07C231/12 , C07C235/38
Abstract: 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺，通过一种原料易得，收率与纯度价较高的阿利克仑中间体化合物的合成方法，通过碘化物与异丙基的不对称去对称化反应引入手性基团，再通过引入溴代基与正丙基硼酸进行偶联得到化合物Ⅴ，进一步还原后得到阿利克仑中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明采用的原料得到简单，合成方便，有效降低原料成本，节约生产成本，本发明路线产物路线收率较高，选择性较好，产品的纯度较高，降低了后续提纯的难度，产物后处理容易；本发明操作相对简单，需要反应步骤少，产物易处理，污染性小，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN222368852U
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202420889012.3
申请日：2024-04-26
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: B01F27/90 , B01F27/192 , B01F35/21 , B01F35/75 , B01F101/22
Abstract: 本实用新型公开了一种药剂混合装置，包括有支撑架，支撑架上端固定连接有罐体，罐体上端设置有固定架，固定架上端固定连接有转动电机，转动电机输出端设置有搅拌圆杆，搅拌圆杆下端固定连接有两个桨叶，桨叶之间于搅拌圆杆上固定连接有U型搅拌杆，U型搅拌杆外侧端上均匀等距排列设置有若干搅拌辊，罐体一侧内壁端插入设置有底层加药管，底层加药管一侧端设置有中层加药管，中层加药管一侧端设置有上层加药管，有益效果：高效均匀混合：通过转动电机带动搅拌圆杆、桨叶和U型搅拌杆的旋转，以及搅拌辊的设计，能够有效地混合药剂，确保药剂充分均匀混合，U型透明观察管、刻度尺和抽泵的设置使得操作人员可以直观地观察药液的混合情况。
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公开(公告)号：CN220328640U
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202321596223.X
申请日：2023-06-21
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种便于移动清洗的反应釜，包括移动组架，移动组架下端四角均设置有移动轮，移动组架中部外一侧设置有对称把手，移动组架上承载有反应釜主体，反应釜主体下端设置有清洗机构，反应釜主体上端设置有搅拌组件，反应釜上端靠近搅拌组件一侧设置有加水口，反应釜主体两侧壁上设置有对称等距的四个挂件，移动组架向内一侧设置有两组对称承载固定架，移动组架上一侧与把手对立侧设置有若干L型固定件；优点是：产品可移动，适用场景更广，操作性更强，运输更加方便，可移动至户外，方便晾晒冲洗，内部清洗保证内部的一个清洁度，清除内部残留的杂质和反应物，内部桨叶搅拌使反应物可以得到更好的更加效率的反应。
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