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公开(公告)号:CN101356175A
公开(公告)日:2009-01-28
申请号:CN200680050796.5
申请日:2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , C07D239/00 , C07D231/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途,化学结构如下:该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性,且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病,尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号:CN101148444A
公开(公告)日:2008-03-26
申请号:CN200610116269.1
申请日:2006-09-20
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 齐齐哈尔大学
IPC: C07D311/30 , C07D407/12 , A61K31/352 , A61K31/5355 , A61K31/496 , A61P15/10 , C07D303/00 , C07D311/00
CPC classification number: C07D405/06 , C07D311/74
Abstract: 本发明涉及具有如下结构(1)的黄酮衍生物、它们的制备方法、制备过程中的中间体。这些化合物对PDE5具有良好的抑制活性,可用于治疗性功能障碍及与改善血管收缩有关的疾病。
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公开(公告)号:CN1746171A
公开(公告)日:2006-03-15
申请号:CN200410066281.7
申请日:2004-09-10
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61P15/10 , A61P15/08 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一系列杂环并嘧啶酮衍生物(1)、它们的制备方法、制备过程中的中间体和含有它们的可药用的组合物。这些化合物可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶,尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5),从而可应用于多种疾病的治疗。
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公开(公告)号:CN1618797A
公开(公告)日:2005-05-25
申请号:CN200310108767.8
申请日:2003-11-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明涉及新的氟代喹啉羧酸类抗菌药物——普利沙星的合成方法。先将哌嗪与4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1-(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基哌嗪(III),再与5,6-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]噻嗪并[3,2-a]喹啉-3-羧酸(IV)反应,得到最终产物普利沙星(I)。本发明所阐述的普利沙星的合成新方法,其制备方法简单,反应容易控制,中间体稳定、易得、收率较高,有利于工业化生产和储运。
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公开(公告)号:CN1446820A
公开(公告)日:2003-10-08
申请号:CN03116135.9
申请日:2003-04-02
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07J71/00
Abstract: 本发明公开了替告皂甙元即剑麻皂素的提取工艺,采用从剑麻废渣中取汁,经微生物发酵、酸水解、皂化的同时去除色素和酸性树脂。提取是在酸性条件下去蜡脱色、浓缩析晶,所得粗品用水合肼、一价氢氧化物纯化,冷却结晶,烘干得纯的替告皂甙元。该方法增加了产品的收率,提高产品质量,缩短了生产周期,适合工业生产。
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公开(公告)号:CN112707868B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN201911023802.3
申请日:2019-10-25
Applicant: 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C233/54
Abstract: 本公开涉及一种式II所示的基于苯并咪唑取代的卤代苯基正丁脒的化合物及其制备方法。根据本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应,从源头上避免了大量废酸反应液的产生。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN109384780B
公开(公告)日:2022-04-08
申请号:CN201810924124.7
申请日:2018-08-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D455/03 , C07D498/14 , C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/5383 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/30
Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物,以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN112707868A
公开(公告)日:2021-04-27
申请号:CN201911023802.3
申请日:2019-10-25
Applicant: 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C233/54
Abstract: 本公开涉及一种式II所示的基于苯并咪唑取代的卤代苯基正丁脒的化合物及其制备方法。根据本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应,从源头上避免了大量废酸反应液的产生。
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公开(公告)号:CN111943813A
公开(公告)日:2020-11-17
申请号:CN201911185126.X
申请日:2019-11-27
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C37/52 , C07C37/11 , C07C39/23 , C07C67/343 , C07C69/94 , C07C51/353 , C07C65/19
Abstract: 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法,该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基-2,8-二烯-1-醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。
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公开(公告)号:CN104768936B
公开(公告)日:2017-07-28
申请号:CN201380053511.3
申请日:2013-10-31
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC classification number: C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
Abstract: 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法,其特征在于:2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(1‑甲基苯并咪唑‑2‑基)苯并咪唑(式I化合物)与4'‑卤代甲基联苯‑2‑取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物,当R为COOH时,式III化合物即为替米沙坦;当R为COOR’或CN时,式III化合物水解得到替米沙坦。
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