用于治疗艾滋病的吡咯衍生物

    公开(公告)号:CN1440385A

    公开(公告)日:2003-09-03

    申请号:CN01812290.6

    申请日:2001-04-30

    摘要: 本发明涉及新的吡咯衍生物、其制备方法、药物组合物以及这些化合物在药物中的用途。具体地讲,式(I)化合物是病毒复制中所涉及到的人免疫缺陷病毒逆转录酶的抑制剂。因此,本发明化合物可有效地用作治疗人免疫缺陷病毒(HIV)所介导的疾病的治疗剂。本发明描述了新的式(I)化合物及其可水解的酯或醚或其可药用盐,其中R1为烷基、环烷基、芳基或杂环基;R2为烷基、环烷基、芳基或杂环基;R3为氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基;R4为氢、烷基、羧基、C(=O)R、CONR′R″、氰基或链烯基,其中R为氢、烷基、烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基或乙氧羰基,并且其中R′和R″彼此独立地为氢、烷基或芳基;R5为烷基、芳基或基团-Z-C(=O)R″′,其中Z为单键或-CH=CH-,并且其中R″′为氢或烷基;X代表S、S(O)、S(O)2、O、N(烷基),或者X-R2合在一起表示CH2-芳基或CH2-杂环基;条件是R3和R4中只有一个是氢并且R3中的烷基不是CF3。