公开(公告)号：CN105418514B

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201510796845.0

申请日：2015-11-18

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  唐鹤 ,  苏飞飞 ,  金鑫 ,  李丹丹

IPC: C07D233/64

Abstract: 本发明提供了种化合物,其结构式如下所示:本发明还提供了上述的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,在碱的作用下,4‑咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应,得叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯;再在碱的催化作用下,将所得的叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯。本发明的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯化合物的合成方法,反应条件温和,容易控制和操作、后处理简单等优点,收率较高,便于规模化生产。

公开(公告)号：CN104792760B

公开(公告)日：2018-04-06

申请号：CN201510214484.4

申请日：2015-04-29

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 龚钢明 ,  魏晓聪 ,  吴范宏

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明公开一种利用荧光分光光度计对乙醛脱氢酶活性进行快速检测的方法，即首先用Tris‑HCl缓冲液将辅酶I配置成不同浓度梯度的辅酶I溶液，检测不同浓度的辅酶I溶液的荧光值，制作辅酶I浓度与荧光值相对应的标准曲线，将由粗乙醛脱氢酶酶液、pH7.0‑9.0，0.1 mol/L Tris‑HCl缓冲液等形成的反应体系控制温度为25‑40℃保持10‑30min后，在激发波长为320nm‑380nm，发射波长为440nm‑480nm下测定反应体系中粗乙醛脱氢酶酶液酶液每分钟的荧光变化值，最后依公式酶活力单位=△荧光值/3来计算乙的醛脱氢酶酶活力单位。该测定方法操作简便，灵敏度高。

公开(公告)号：CN104356119B

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201410553927.8

申请日：2014-10-17

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海华理生物医药有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  汪忠华 ,  李兵 ,  李丹丹 ,  吕倩倩 ,  吴闯 ,  苏飞飞

IPC: C07D405/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。

公开(公告)号：CN104387282B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201410638670.6

申请日：2014-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  苏飞飞 ,  吴闯 ,  巫辅龙 ,  李兵 ,  吕倩倩

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00

Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代莱克多巴胺的制备方法，有机酮在有机溶剂中与氘代试剂进行还原反应，制得氘代醇；氘代醇在碱性条件下与磺酰氯反应得到氘代磺酸酯；氘代磺酸酯在碱性条件下与醇胺反应得到氘代胺醇，氘代胺醇在有机溶剂中经脱保护得到氘代莱克多巴胺。本发明的方法是以酮为原料，经还原、保护、偶联、脱保护得氘代莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有工业化生产前景。

公开(公告)号：CN104370759B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201410638622.7

申请日：2014-11-13

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 汪忠华 ,  吴范宏 ,  苏飞飞 ,  李丹丹 ,  吴闯 ,  巫辅龙

IPC: C07C217/64 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法。氘代磺酸酯在有机溶剂中与叠氮化合物反应，制得叠氮化苯甲醚；叠氮化苯甲醚与还原剂反应得到对甲氧基苯基丁胺；对甲氧基苯基丁胺在碱性条件下与a-溴代-4-甲氧基苯乙酮反应，经还原得到氘代二甲基莱克多巴胺。本发明以氘代磺酸酯为原料，经叠氮化、还原、亲核取代、还原得氘代二甲基莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有大规模制备前景。

公开(公告)号：CN105237539A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510717778.9

申请日：2015-10-29

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  索奇 ,  开振鹏 ,  胡云莉 ,  李媛媚 ,  李丹丹 ,  汪忠华

IPC: C07D475/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P1/12 ,  A61P15/06 ,  A61P3/02 ,  A23L33/15

CPC classification number: C07D475/04 ,  A23V2002/00 ,  C07B2200/13 ,  A23V2250/7056

Abstract: 一种A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐，该晶型的X-射线衍射图谱的2θ角至少在8.5±0.2、10.3±0.2、12.2±0.2、13.2±0.2、14.6±0.2、18.0±0.2、19.8±0.2、20.7±0.2、21.7±0.2、24.7±0.2有衍射峰。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌的制备方法，将(6S)-5-甲基四氢叶酸锌无定形盐悬浮于水、或者缓冲溶液中，在惰性气体保护下加热处理，然后过滤、洗涤、滤饼真空干燥，获得A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐的药物用途和作为食品添加剂的用途。本发明制备工艺简单，重复性好。

公开(公告)号：CN105237489A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510786067.7

申请日：2015-11-16

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴岳林 ,  索奇 ,  吴范宏

IPC: C07D249/18

CPC classification number: C07D249/18

Abstract: 本发明涉及一种N-辛酰基苯并三氮唑的合成工艺，包括以下步骤：将苯并三氮唑和碱溶解在干燥的溶剂中，在20-120℃下，滴加辛酰氯，滴加时间为2-6小时，滴加完毕后，在20-120℃下保温反应3-15小时，然后冷却至室温，加入水洗两次，用1-10％的氢氧化钠溶液调节pH值至7-10，再次水洗，静置分层后，减压浓缩，回收溶剂，即得目标产物，回收的溶剂经干燥处理后可以套用到下批次反应中，其中，苯并三氮唑、碱、辛酰氯的摩尔比为1:1.0-2.5:1.0-2.0，干燥溶剂与苯并三氮唑的体积质量比为3-10:1；本发明同现有技术相比，不仅生产的产品具有质量好、操作稳定、三废少、生产成本低，而且纯度高，收率高。

公开(公告)号：CN105037216A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510473233.8

申请日：2015-08-05

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  吴闯 ,  汪忠华 ,  苏飞飞 ,  巫辅龙 ,  李丹丹

IPC: C07C279/36 ,  C07C277/08

Abstract: 本发明提供了一种月桂酰精氨酸盐酸盐的制备方法，按照重量比称取L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯，L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯的摩尔比为1:1-100:1-100；所述的碱为碳酸盐、碳酸氢盐、醋酸盐、含氮杂环胺或C3-C20的脂肪胺；在碱的作用下，L-精氨酸盐酸盐与月桂酰氯在第一有机溶剂中进行缩合反应，温度控制在-60℃-100℃，搅拌条件下反应1-24h后，所得的反应液抽滤、浓缩、旋蒸除去有机溶剂后,将得到的粗品用第二有机溶剂重结晶，得到月桂酰精氨酸盐酸盐。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便。

公开(公告)号：CN104792760A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201510214484.4

申请日：2015-04-29

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 龚钢明 ,  魏晓聪 ,  吴范宏

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明公开一种利用荧光分光光度计对乙醛脱氢酶活性进行快速检测的方法，即首先用Tris-HCl缓冲液将辅酶I配置成不同浓度梯度的辅酶I溶液，检测不同浓度的辅酶I溶液的荧光值，制作辅酶I浓度与荧光值相对应的标准曲线，将由粗乙醛脱氢酶酶液、pH7.0-9.0，0.1 mol/L Tris-HCl缓冲液等形成的反应体系控制温度为25-40℃保持10-30min后，在激发波长为320nm-380nm，发射波长为440nm-480nm下测定反应体系中粗乙醛脱氢酶酶液酶液每分钟的荧光变化值，最后依公式酶活力单位=△荧光值/3来计算乙的醛脱氢酶酶活力单位。该测定方法操作简便，灵敏度高。

公开(公告)号：CN103435502B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201310337936.9

申请日：2013-08-06

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 殷燕 ,  黄晨 ,  许旭 ,  吴范宏

IPC: C07C215/24 ,  C07C213/06

Abstract: 本发明公开一种2-羟基-3-丁烯-1-胺的制备方法，即首先在容器中加入三甲基硅保护的2-羟基-3-丁烯-1-腈、乙醚和氢化锂铝，搅拌下回流反应，所得反应液中加入Na2SO4·12H2O和乙醚，静止后收集上层清液，旋转蒸发得三甲基硅保护的2-羟基-3-丁烯-1-胺，向2-羟基-3-丁烯-1-胺中加入盐酸，室温下搅拌反应，所得的反应液中加入乙醚后静止分液，所得水相旋转蒸发仪浓缩得2-羟基-3-丁烯-1-胺盐酸盐，向其中加入NaOH溶液，乙醚提取，收集有机相用无水Na2SO4干燥、旋转蒸发即得2-羟基-3-丁烯-1-胺。该制备方法具有生产成本低，操作更简单，产物的收率达63-70%，纯度达97%。