公开(公告)号：CN105218329B

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201510665756.2

申请日：2015-10-15

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海馨平医药科技发展有限公司

Inventor： 吴岳林 ,  索奇 ,  王美姿

IPC: C07C43/225 ,  C07C41/18 ,  C07C45/45 ,  C07C49/84

CPC classification number: C07C41/18 ,  C07C43/225 ,  C07C45/45 ,  C07C49/84

Abstract: 本发明提供了一种列净类似物中间体，其结构式如下所示：还提供了上述的列净类似物中间体的制备方法，先制备6‑甲基‑2‑氧代环己基‑3‑烯甲酸甲酯；再制备3‑溴‑6‑甲基水杨酸甲酯；再制备2‑甲氧基‑3‑溴‑6甲基苯甲酸甲酯；再制备2‑甲氧基‑3‑溴‑6‑甲基苯甲酸；再制备3‑溴‑2‑甲氧基‑6‑甲基‑N，O‑二甲基羟苯甲酰胺；再制备(3‑溴‑2‑甲氧基‑6‑甲基苯基)(4’‑取代基苯基)甲酮；再制备(3‑溴‑2‑甲氧基‑6‑甲基苯基)(4’‑取代基苯基)甲烷。本发明避免了邻对位异构体的形成，同时收率也高于90％。

公开(公告)号：CN105237539A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510717778.9

申请日：2015-10-29

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴范宏 ,  索奇 ,  开振鹏 ,  胡云莉 ,  李媛媚 ,  李丹丹 ,  汪忠华

IPC: C07D475/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P1/12 ,  A61P15/06 ,  A61P3/02 ,  A23L33/15

CPC classification number: C07D475/04 ,  A23V2002/00 ,  C07B2200/13 ,  A23V2250/7056

Abstract: 一种A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐，该晶型的X-射线衍射图谱的2θ角至少在8.5±0.2、10.3±0.2、12.2±0.2、13.2±0.2、14.6±0.2、18.0±0.2、19.8±0.2、20.7±0.2、21.7±0.2、24.7±0.2有衍射峰。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌的制备方法，将(6S)-5-甲基四氢叶酸锌无定形盐悬浮于水、或者缓冲溶液中，在惰性气体保护下加热处理，然后过滤、洗涤、滤饼真空干燥，获得A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐的药物用途和作为食品添加剂的用途。本发明制备工艺简单，重复性好。

公开(公告)号：CN105237489A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510786067.7

申请日：2015-11-16

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴岳林 ,  索奇 ,  吴范宏

IPC: C07D249/18

CPC classification number: C07D249/18

Abstract: 本发明涉及一种N-辛酰基苯并三氮唑的合成工艺，包括以下步骤：将苯并三氮唑和碱溶解在干燥的溶剂中，在20-120℃下，滴加辛酰氯，滴加时间为2-6小时，滴加完毕后，在20-120℃下保温反应3-15小时，然后冷却至室温，加入水洗两次，用1-10％的氢氧化钠溶液调节pH值至7-10，再次水洗，静置分层后，减压浓缩，回收溶剂，即得目标产物，回收的溶剂经干燥处理后可以套用到下批次反应中，其中，苯并三氮唑、碱、辛酰氯的摩尔比为1:1.0-2.5:1.0-2.0，干燥溶剂与苯并三氮唑的体积质量比为3-10:1；本发明同现有技术相比，不仅生产的产品具有质量好、操作稳定、三废少、生产成本低，而且纯度高，收率高。

公开(公告)号：CN105218329A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201510665756.2

申请日：2015-10-15

Applicant: 上海应用技术学院 ,  上海馨平医药科技发展有限公司

Inventor： 吴岳林 ,  索奇 ,  王美姿

IPC: C07C43/225 ,  C07C41/18 ,  C07C45/45 ,  C07C49/84

CPC classification number: C07C41/18 ,  C07C43/225 ,  C07C45/45 ,  C07C49/84 ,  C07C51/09 ,  C07C67/307 ,  C07C67/347 ,  C07C259/10 ,  C07C69/757 ,  C07C69/84 ,  C07C65/21

Abstract: 本发明提供了一种列净类似物中间体，其结构式如下所示：。还提供了上述的列净类似物中间体的制备方法，先制备6-甲基-2-氧代环己基-3-烯甲酸甲酯；再制备3-溴-6-甲基水杨酸甲酯；再制备2-甲氧基-3-溴-6甲基苯甲酸甲酯；再制备2-甲氧基-3-溴-6-甲基苯甲酸；再制备3-溴-2-甲氧基-6-甲基-N，O-二甲基羟苯甲酰胺；再制备(3-溴-2-甲氧基-6-甲基苯基)(4’-取代基苯基)甲酮；再制备(3-溴-2-甲氧基-6-甲基苯基)(4’-取代基苯基)甲烷。本发明避免了邻对位异构体的形成，同时收率也高于90％。

公开(公告)号：CN105237489B

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201510786067.7

申请日：2015-11-16

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 吴岳林 ,  索奇 ,  吴范宏

IPC: C07D249/18

Abstract: 本发明涉及一种N‑辛酰基苯并三氮唑的合成工艺，包括以下步骤：将苯并三氮唑和碱溶解在干燥的溶剂中，在20‑120℃下，滴加辛酰氯，滴加时间为2‑6小时，滴加完毕后，在20‑120℃下保温反应3‑15小时，然后冷却至室温，加入水洗两次，用1‑10％的氢氧化钠溶液调节pH值至7‑10，再次水洗，静置分层后，减压浓缩，回收溶剂，即得目标产物，回收的溶剂经干燥处理后可以套用到下批次反应中，其中，苯并三氮唑、碱、辛酰氯的摩尔比为1:1.0‑2.5:1.0‑2.0，干燥溶剂与苯并三氮唑的体积质量比为3‑10:1；本发明同现有技术相比，不仅生产的产品具有质量好、操作稳定、三废少、生产成本低，而且纯度高，收率高。