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公开(公告)号：CN105175399A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510364693.7
申请日：2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P3/10
CPC classification number: C07D405/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D493/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-CoA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN105017231A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510364691.8
申请日：2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D209/24 , C07D405/12 , C07D493/04 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN104356118A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410553313.X
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D207/34 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/4025 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN104327057A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410553930.X
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D209/24 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：或或，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN105418514B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201510796845.0
申请日：2015-11-18
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明提供了种化合物,其结构式如下所示:本发明还提供了上述的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯的制备方法,在碱的作用下,4‑咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应,得叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯;再在碱的催化作用下,将所得的叔丁基‑5‑甲酰基‑1H‑咪唑‑1‑羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯。本发明的种(E)‑叔丁基‑5‑(2‑硝基乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸叔丁酯化合物的合成方法,反应条件温和,容易控制和操作、后处理简单等优点,收率较高,便于规模化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104356119B
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201410553927.8
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN104387282B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201410638670.6
申请日：2014-11-13
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C215/60 , C07C213/00
Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代莱克多巴胺的制备方法，有机酮在有机溶剂中与氘代试剂进行还原反应，制得氘代醇；氘代醇在碱性条件下与磺酰氯反应得到氘代磺酸酯；氘代磺酸酯在碱性条件下与醇胺反应得到氘代胺醇，氘代胺醇在有机溶剂中经脱保护得到氘代莱克多巴胺。本发明的方法是以酮为原料，经还原、保护、偶联、脱保护得氘代莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN104370759B
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201410638622.7
申请日：2014-11-13
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C217/64 , C07C213/02
Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法。氘代磺酸酯在有机溶剂中与叠氮化合物反应，制得叠氮化苯甲醚；叠氮化苯甲醚与还原剂反应得到对甲氧基苯基丁胺；对甲氧基苯基丁胺在碱性条件下与a-溴代-4-甲氧基苯乙酮反应，经还原得到氘代二甲基莱克多巴胺。本发明以氘代磺酸酯为原料，经叠氮化、还原、亲核取代、还原得氘代二甲基莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有大规模制备前景。
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公开(公告)号：CN105237539A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510717778.9
申请日：2015-10-29
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D475/04 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P1/12 , A61P15/06 , A61P3/02 , A23L33/15
CPC classification number: C07D475/04 , A23V2002/00 , C07B2200/13 , A23V2250/7056
Abstract: 一种A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐，该晶型的X-射线衍射图谱的2θ角至少在8.5±0.2、10.3±0.2、12.2±0.2、13.2±0.2、14.6±0.2、18.0±0.2、19.8±0.2、20.7±0.2、21.7±0.2、24.7±0.2有衍射峰。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌的制备方法，将(6S)-5-甲基四氢叶酸锌无定形盐悬浮于水、或者缓冲溶液中，在惰性气体保护下加热处理，然后过滤、洗涤、滤饼真空干燥，获得A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐。还提供了上述A晶型(6S)-5-甲基四氢叶酸锌盐的药物用途和作为食品添加剂的用途。本发明制备工艺简单，重复性好。
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公开(公告)号：CN105037216A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510473233.8
申请日：2015-08-05
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C279/36 , C07C277/08
Abstract: 本发明提供了一种月桂酰精氨酸盐酸盐的制备方法，按照重量比称取L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯，L-精氨酸盐酸盐、碱与月桂酰氯的摩尔比为1:1-100:1-100；所述的碱为碳酸盐、碳酸氢盐、醋酸盐、含氮杂环胺或C3-C20的脂肪胺；在碱的作用下，L-精氨酸盐酸盐与月桂酰氯在第一有机溶剂中进行缩合反应，温度控制在-60℃-100℃，搅拌条件下反应1-24h后，所得的反应液抽滤、浓缩、旋蒸除去有机溶剂后,将得到的粗品用第二有机溶剂重结晶，得到月桂酰精氨酸盐酸盐。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便。
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