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公开(公告)号：CN105175399A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510364693.7
申请日：2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P3/10
CPC classification number: C07D405/06 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D493/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-CoA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN105017231A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201510364691.8
申请日：2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D209/24 , C07D405/12 , C07D493/04 , A61K31/405 , A61K31/4439 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN104327057A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410553930.X
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D209/24 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：或或，这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG-coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN105085497B
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201510364694.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D207/34 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61K31/4025 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的1‑氟‑3‑羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN105111173B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201510362446.3
申请日：2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D309/30 , C07C69/28 , C07C69/732 , C07C69/675 , C07C59/56 , C07C59/62 , C07C59/115 , C07C59/135 , C07D213/80 , C07D493/04 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种3‑羟基‑3‑甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂，是一种含有3‑氟‑己内酯片段及其内酯开环后形成的3‑氟‑5‑羟基戊酸及其盐或酯的他汀含氟修饰物，其结构式如下描述：这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑CoA还原酶抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104356120B
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201410553993.5
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D215/14 , C07D401/12 , C07D493/04 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，提供了一种化合物，其结构式如下描述：、或、或，这类化合物经测试具有抑制HMG‑coA还原酶活性的效果，可作为新一代的潜在HMG‑coA还原酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN105418514A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510796845.0
申请日：2015-11-18
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D233/64
CPC classification number: C07D233/64
Abstract: 本发明提供了一种化合物，其结构式如下所示：本发明还提供了上述的一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯的制备方法，在碱的作用下，4-咪唑甲醛与二碳酸二叔丁酯在有机溶剂中进行酰化反应，得叔丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-羧酸酯；再在碱的催化作用下，将所得的叔丁基-5-甲酰基-1H-咪唑-1-羧酸酯与硝基甲烷进行缩合反应得(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯。本发明的一种(E)-叔丁基-5-(2-硝基乙烯基)-1H-咪唑-1-甲酸叔丁酯化合物的合成方法，反应条件温和，容易控制和操作、后处理简单等优点，收率较高，便于规模化生产。
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公开(公告)号：CN104387282A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410638670.6
申请日：2014-11-13
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C215/60 , C07C213/00
Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代莱克多巴胺的制备方法，有机酮在有机溶剂中与氘代试剂进行还原反应，制得氘代醇；氘代醇在碱性条件下与磺酰氯反应得到氘代磺酸酯；氘代磺酸酯在碱性条件下与醇胺反应得到氘代胺醇，氘代胺醇在有机溶剂中经脱保护得到氘代莱克多巴胺。本发明的方法是以酮为原料，经还原、保护、偶联、脱保护得氘代莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有工业化生产前景。
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公开(公告)号：CN104370759A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410638622.7
申请日：2014-11-13
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C217/64 , C07C213/02
Abstract: 本发明属于有机合成领域，提供了一种氘代二甲基莱克多巴胺的制备方法。氘代磺酸酯在有机溶剂中与叠氮化合物反应，制得叠氮化苯甲醚；叠氮化苯甲醚与还原剂反应得到对甲氧基苯基丁胺；对甲氧基苯基丁胺在碱性条件下与a-溴代-4-甲氧基苯乙酮反应，经还原得到氘代二甲基莱克多巴胺。本发明以氘代磺酸酯为原料，经叠氮化、还原、亲核取代、还原得氘代二甲基莱克多巴胺。本发明的方法设计新颖，条件温和，操作简便，具有大规模制备前景。
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公开(公告)号：CN103922910A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410154458.2
申请日：2014-04-17
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07C49/255 , C07C45/62
CPC classification number: C07C45/62 , C07C45/74 , C07C49/255
Abstract: 本发明公开一种1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊酮的合成方法。该方法包括邻溴间甲氧基苯甲醛与丙酮缩合制得1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊二烯酮和1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊二烯酮经氢化还原得到1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊酮等2个步骤。该合成方法具有合成路线简短，各步骤反应条件温和，操作简便，收率较高等特点，因此具有一定的工业化生产前景。
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