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公开(公告)号：CN112516136B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN201910874674.7
申请日：2019-09-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61K31/7056 , A61P9/04 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗心衰产品中的应用，属于药物技术领域。本发明能降低左室室间隔厚度，抑制心脏负荷增大所致的心肌肥大和心室重构；通过改善心电生理，纠正ST段压低和QT间期延长，调节心律，抗心肌梗死；具有降低由心衰所引发的心脏质量增加，降低血浆中NT‑proBNP水平的作用；具有改善心室重构和心肌肥大所致的病理学变化如细胞核增大，排列紊乱，血管结构变化，外膜结缔组织增生和降低胶原沉积的药理作用，并显著降低左室重构引发心衰的死亡率。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗心衰化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗心衰的产品。
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公开(公告)号：CN114984004A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210580374.X
申请日：2022-05-25
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61P31/00 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P9/02
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗脓毒症药物中的应用，属于药物技术领域。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗炎的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗内毒素血症引起的相关疾病的药物。所述疾病包括但不限于全身炎症反应综合征、脓毒症、重度脓毒症、脓毒性休克，以及脓毒症相关的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征和多器官衰竭综合征。
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公开(公告)号：CN111888327B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202010810932.8
申请日：2020-08-13
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K47/12 , A61K31/191 , A61P3/14
Abstract: 本发明公开了一种葡萄糖酸钙注射液及其制备方法，包括葡萄糖酸钙、葡萄糖二酸钙和注射用水；每升注射液含有85‑115g葡萄糖酸钙、3.5‑5.5g葡萄糖二酸钙。本发明所述葡萄糖酸钙注射液在处方工艺中加入了葡萄糖二酸钙，增加了钙盐的用量，稳定性明显提升，另外换热器的使用及pH值的控制，使生产效率明显提高且最终制备的产品稳定性较好，可见异物合格率较高，贮藏周期内不易出现结晶析出现象。
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公开(公告)号：CN113185419A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110509609.1
申请日：2021-05-11
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C227/04 , C07C227/18 , C07C229/64 , C07C201/12 , C07C205/59
Abstract: 本发明公开了一种盐酸奥布卡因的合成方法，包括如下步骤：(1)式Ⅱ所示化合物与1‑溴丁烷进行醚化反应，制得式Ⅲ所示化合物；(2)式Ⅲ所示化合物与2‑(二乙氨基)乙醇在催化剂作用下进行酯交换反应、成盐，制得式Ⅳ所示化合物；(3)式Ⅳ所示化合物与还原剂进行还原反应，得到式Ⅴ所示奥布卡因游离碱；(4)式Ⅴ所示奥布卡因游离碱经成盐反应、析晶，得到式Ⅰ所示盐酸奥布卡因。本发明所提的盐酸奥布卡因的合成方法，合成路线步骤长度合适，三步反应一步成盐，且没有高温高压反应，对于设备的要求不高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111848706B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202010811171.8
申请日：2020-08-13
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07H15/203 , C07H1/06 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种天麻素精制的方法，将天麻素粗品中所含式I所示的杂质通过醛类化合物转化为天麻素；其中，所述的醛类化合物为甲醛水溶液或多聚甲醛。本发明具备更经济、环保、有效、操作安全方便、工业化适应性更强的特点。且本发明可以有效解决当前天麻素原料药中存在的基因毒杂质I的问题，采用本方法精制的天麻素，经HPLC检测，含量99.84～99.96％，杂质Ⅰ未检出，总收率78.2％～81.6％，与采用95％乙醇和硼氢化钠法精制的天麻素，HPLC检测，含量98.91％，杂质Ⅰ0.08％，总收率62.6％，相比较，采用本方法精制的天麻素收率高且稳定，批间纯度基本一致，杂质Ⅰ能完全除去。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112110879A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202011132113.9
申请日：2020-10-21
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明公开了一种舒欣啶游离碱的制备方法，包括如下步骤：(1)以式Ⅱ所示的化合物为原料，与多聚甲醛和吡咯烷反应制得式Ⅲ所示的化合物；(2)式Ⅲ所示的化合物与4‑甲氧基苯磺酰氯反应生成式Ⅳ所示的舒欣啶游离碱。本发明先进行曼尼希反应，使得反应物的结构中只有一个苯环，加上苯环上相应基团的定位效应，使得苯环上的羟基邻位能够特异的发生反应，而不会在其他位点上发生反应，从而减少杂质的生成。本发明与之前的研究相比，改变了合成路线，减少了杂质生成，提高了收率，使得总收率达到50％～55％，且舒欣啶游离碱的收率达到72％～75％。
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公开(公告)号：CN112076172A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202011124388.8
申请日：2020-10-20
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K9/28 , A61K31/4025 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种硫酸舒欣啶片及其制备方法，所述的硫酸舒欣啶片由含有硫酸舒欣啶原料药、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和包衣材料的配方制成；其中，所述的硫酸舒欣啶原料药的粒径D90为15～25μm。本发明通过控制硫酸舒欣啶原料药的粒径、将硫酸舒欣啶原料药(API)和辅料分别湿法制粒、并进行严格的工艺参数控制，各要素作用互相协同，使得最终制得的颗粒流动性较好，成品溶出速度快，稳定性较好；且采用本发明的处方工艺成本较低，工艺操作简单，适合工业化生产；另外本发明所述的片剂用于治疗心率失常，初步的药理试验和临床实验结果显示，具有良好的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN111944855A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010914487.X
申请日：2020-09-03
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C213/02 , C07C233/25 , C07D303/36 , C07C217/86 , C07C231/02
Abstract: 本发明公开了一种合成(S)-1-(4-(苄氧基)-3-硝基苯基)-2-溴乙醇的方法，将式SM1所示的化合物在羰基还原酶的作用下进行反应，即得。本发明合成(S)-1-(4-(苄氧基)-3-硝基苯基)-2-溴乙醇(M1)与化学拆分或手性还原相方法比有很多优点，本发明产率较高，立体选择性较好，反应条件温和，避免使用氢气、硼烷等危险试剂，生产成本低廉等优点。将该手性中间体用于合成抗哮喘药物(R，R)-福莫特罗，产品纯化简单，产率高，可用于较大规模工业生产。
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公开(公告)号：CN111904930A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN202010835142.5
申请日：2020-08-19
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及制药领域，具体涉及一种氯化钾注射液及其制备方法。所述的氯化钾注射液中氯化钾的含量为1.49g/10mL，其pH值范围为4.0～7.0。本发明提供的方法通过制备过程和最终灭菌方式的选择，所制得的氯化钾注射液可以采用终端灭菌方法，且该方法工艺简单，易于操作，并且制得的产品质量可控，安全性高，保证了产品最终的pH值和无菌水平。
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公开(公告)号：CN211111081U
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201920996870.7
申请日：2019-06-28
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C01D3/04
Abstract: 本实用新型公开了一种煅烧生产药品氯化钾的装置，包括主体，还包括固定装置和防护装置，所述主体包括底座和固定板，所述固定装置包括上夹板，所述上夹板位于底座的一侧，所述上夹板的底部连接有下压板，所述上夹板和下压板的内侧均固定连接有弧形板，所述弧形板的一侧固定连接有第一弹簧，所述上夹板和下压板的一侧连接有固定螺栓；通过设计安装了下压板等，可实现导线与底座有序的固定夹紧，且在固定的同时不影响加热锅的正常出料，解决了现有的煅烧装置，由于没有设置上夹板和下压板等装置，不能便捷的将导线与底座固定，如若直接将导线与底座固定，造成导线无法正常抽动，导致加热锅无法正常出料的问题。
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