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公开(公告)号：CN114948944A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210473392.8
申请日：2022-04-29
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61P9/06 , A61K31/343
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常药物中的新应用，组合物中，活性成分硫酸舒欣啶与胺碘酮的重量比为10:1～1:10；使用剂量为40～60mg/kg。本发明首次发现硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常相关疾病的显著性作用，二者能够协同性增强治疗心律失常的药效；较单独使用硫酸舒欣啶或其药学上可接受的盐或者单独使用胺碘酮，药效更强。
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公开(公告)号：CN112110879B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202011132113.9
申请日：2020-10-21
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明公开了一种舒欣啶游离碱的制备方法，包括如下步骤：(1)以式Ⅱ所示的化合物为原料，与多聚甲醛和吡咯烷反应制得式Ⅲ所示的化合物；(2)式Ⅲ所示的化合物与4‑甲氧基苯磺酰氯反应生成式Ⅳ所示的舒欣啶游离碱。本发明先进行曼尼希反应，使得反应物的结构中只有一个苯环，加上苯环上相应基团的定位效应，使得苯环上的羟基邻位能够特异的发生反应，而不会在其他位点上发生反应，从而减少杂质的生成。本发明与之前的研究相比，改变了合成路线，减少了杂质生成，提高了收率，使得总收率达到50％～55％，且舒欣啶游离碱的收率达到72％～75％。
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公开(公告)号：CN114984004B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210580374.X
申请日：2022-05-25
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61P31/00 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P9/02
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗脓毒症药物中的应用，属于药物技术领域。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗炎的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗内毒素血症引起的相关疾病的药物。所述疾病包括但不限于全身炎症反应综合征、脓毒症、重度脓毒症、脓毒性休克，以及脓毒症相关的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征和多器官衰竭综合征。
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公开(公告)号：CN114984005B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202210580695.X
申请日：2022-05-25
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61K31/7056 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及药物技术领域，具体涉及硫酸舒欣啶在制备抗肾功能衰竭药物中的应用。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗肾功能衰竭的化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗肾功能衰竭的产品。
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公开(公告)号：CN114767675A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210504750.7
申请日：2022-05-10
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/445 , A61P9/06
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了多奈哌齐在制备治疗心律失常药物中的应用，从而为临床上心律失常的治疗提供一种安全有效毒副作用小的药物。多奈哌齐能够有效延长心肌细胞动作电位时程，延长有效不应期，可进一步开发为治疗心律失常的药物，具有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114573500A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210397728.7
申请日：2022-04-15
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D211/46
Abstract: 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明采用Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。
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公开(公告)号：CN112076172B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202011124388.8
申请日：2020-10-20
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K9/28 , A61K31/4025 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种硫酸舒欣啶片及其制备方法，所述的硫酸舒欣啶片由含有硫酸舒欣啶原料药、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和包衣材料的配方制成；其中，所述的硫酸舒欣啶原料药的粒径D90为15～25μm。本发明通过控制硫酸舒欣啶原料药的粒径、将硫酸舒欣啶原料药(API)和辅料分别湿法制粒、并进行严格的工艺参数控制，各要素作用互相协同，使得最终制得的颗粒流动性较好，成品溶出速度快，稳定性较好；且采用本发明的处方工艺成本较低，工艺操作简单，适合工业化生产；另外本发明所述的片剂用于治疗心率失常，初步的药理试验和临床实验结果显示，具有良好的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN112209841B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202011136961.7
申请日：2020-10-22
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C215/60 , C07C213/04 , C07C217/70 , C07D301/26 , C07D303/22 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C45/63 , C07C49/84
Abstract: 本发明公开了一种特布他林的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将3,5‑二甲氧基苯乙酮与四丁基三溴化铵反应，得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙酮；(2)将其与还原剂在甲醇中反应，得到2‑溴‑1‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙醇；(3)将其在碱性条件下进行成环反应，生成2‑(3,5‑二甲基氧基)环氧乙烷；(4)将其与叔丁胺反应，生成1‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇；(5)将其在酸性条件脱甲基，得到1‑(3,5‑二羟基苯基)‑2‑叔丁氨基‑乙醇的盐，即为特布他林。本发明中且总摩尔收率约60％，远高于现有技术的收率，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113121412A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110423411.1
申请日：2021-04-20
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D211/46
Abstract: 本发明公开了一种雷芬那辛中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)式I所示甲氨基乙醛缩二甲醇与保护基团化合物经保护反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物与盐酸溶液经水解反应得到式Ⅲ所示化合物；(3)式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ所示哌啶‑4‑基[1,1‑联苯]‑2‑氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氢化钠经还原胺化反应得到式V所示化合物；(4)式V所示化合物经脱保护反应得到式VI所示雷芬那辛中间体。本发明分别采用Troc‑Cl和Fmoc‑Cl作为氨基保护基，避免了Pd/C加氢高压脱保护基过程，具有反应条件更加温和安全，生产成本更加低廉，对环境污染更小等优点。
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公开(公告)号：CN111888327A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010810932.8
申请日：2020-08-13
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K47/12 , A61K31/191 , A61P3/14
Abstract: 本发明公开了一种葡萄糖酸钙注射液及其制备方法，包括葡萄糖酸钙、葡萄糖二酸钙和注射用水；每升注射液含有85-115g葡萄糖酸钙、3.5-5.5g葡萄糖二酸钙。本发明所述葡萄糖酸钙注射液在处方工艺中加入了葡萄糖二酸钙，增加了钙盐的用量，稳定性明显提升，另外换热器的使用及pH值的控制，使生产效率明显提高且最终制备的产品稳定性较好，可见异物合格率较高，贮藏周期内不易出现结晶析出现象。
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