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公开(公告)号：CN117899001A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202311845519.5
申请日：2023-12-29
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种糠酸莫米松鼻用凝胶制剂及其制备方法与应用。一种糠酸莫米松鼻用凝胶制剂，包括如下质量百分比的组分：0.03％‑0.10％糠酸莫米松；6.0％‑20.0％温度敏感型凝胶材料；0％‑6.0％渗透压调节剂；0.02％‑0.10％生物黏附剂；0.2％‑1.0％促渗剂；0％‑10.0％保湿剂；0.008％‑0.04％防腐剂；20％‑40％有机溶剂；余量为水；所述温度敏感型凝胶材料为泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和羧甲基壳聚糖的混合物；所述渗透压调节剂和所述保湿剂不同时为0。与现有技术的混悬液鼻喷剂相比，本申请制备的糠酸莫米松鼻用凝胶制剂可延长药物在鼻腔内滞留时间，并具有保湿效果。
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公开(公告)号：CN117209483A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202211333650.9
申请日：2022-10-28
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , A61K31/4439 , A61P9/06
Abstract: 本申请公开了一种苯并呋喃类衍生物及其制备方法。本发明进一步公开了上述化合物或以上述化合物为主要活性成分的组合物在制备用于抗心律失常的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN114948944A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210473392.8
申请日：2022-04-29
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61P9/06 , A61K31/343
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常药物中的新应用，组合物中，活性成分硫酸舒欣啶与胺碘酮的重量比为10:1～1:10；使用剂量为40～60mg/kg。本发明首次发现硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常相关疾病的显著性作用，二者能够协同性增强治疗心律失常的药效；较单独使用硫酸舒欣啶或其药学上可接受的盐或者单独使用胺碘酮，药效更强。
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公开(公告)号：CN111944855B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202010914487.X
申请日：2020-09-03
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C213/02 , C07C233/25 , C07D303/36 , C07C217/86 , C07C231/02
Abstract: 本发明公开了一种合成(R)‑1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙醇的方法，将式SM1所示的化合物在羰基还原酶的作用下进行反应，即得。本发明合成(R)‑1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙醇(M1)与化学拆分或手性还原相方法比有很多优点，本发明产率较高，立体选择性较好，反应条件温和，避免使用氢气、硼烷等危险试剂，生产成本低廉等优点。将该手性中间体用于合成抗哮喘药物(R，R)‑福莫特罗，产品纯化简单，产率高，可用于较大规模工业生产。
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公开(公告)号：CN112110879B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202011132113.9
申请日：2020-10-21
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07D295/135
Abstract: 本发明公开了一种舒欣啶游离碱的制备方法，包括如下步骤：(1)以式Ⅱ所示的化合物为原料，与多聚甲醛和吡咯烷反应制得式Ⅲ所示的化合物；(2)式Ⅲ所示的化合物与4‑甲氧基苯磺酰氯反应生成式Ⅳ所示的舒欣啶游离碱。本发明先进行曼尼希反应，使得反应物的结构中只有一个苯环，加上苯环上相应基团的定位效应，使得苯环上的羟基邻位能够特异的发生反应，而不会在其他位点上发生反应，从而减少杂质的生成。本发明与之前的研究相比，改变了合成路线，减少了杂质生成，提高了收率，使得总收率达到50％～55％，且舒欣啶游离碱的收率达到72％～75％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111961114A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010766610.8
申请日：2020-08-03
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种阿加曲班中间体及其制备方法与应用，所述中间体的制备方法包括如下步骤：S1：将式1所示的Nα-BOC-Nω-Cbz-L-精氨酸与式2所示的(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶羧酸乙酯在氯甲酸异丁酯的作用下进行酰胺化反应，得到式3所示的化合物；S2：将式3所示的化合物脱去叔丁氧羰基，得到式4所示的化合物；S3：将式4所示的化合物与式5所示的3-甲基-8-喹啉磺酰氯在碱性条件下进行缩合反应，得到式6所示的化合物。本发明采用苄氧羰基保护胍基，所有中间体化合物结构均未见文献报道，并且改变保护基后的关键中间体化合物6结晶易形成固体，纯度提高，易于质量控制，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114948944B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210473392.8
申请日：2022-04-29
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61P9/06 , A61K31/343
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常药物中的新应用，组合物中，活性成分硫酸舒欣啶与胺碘酮的重量比为10:1～1:10；使用剂量为40～60mg/kg。本发明首次发现硫酸舒欣啶和胺碘酮联合用药在治疗心律失常相关疾病的显著性作用，二者能够协同性增强治疗心律失常的药效；较单独使用硫酸舒欣啶或其药学上可接受的盐或者单独使用胺碘酮，药效更强。
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公开(公告)号：CN113185419B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202110509609.1
申请日：2021-05-11
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C227/04 , C07C227/18 , C07C229/64 , C07C201/12 , C07C205/59
Abstract: 本发明公开了一种盐酸奥布卡因的合成方法，包括如下步骤：(1)式Ⅱ所示化合物与1‑溴丁烷进行醚化反应，制得式Ⅲ所示化合物；(2)式Ⅲ所示化合物与2‑(二乙氨基)乙醇在催化剂作用下进行酯交换反应、成盐，制得式Ⅳ所示化合物；(3)式Ⅳ所示化合物与还原剂进行还原反应，得到式Ⅴ所示奥布卡因游离碱；(4)式Ⅴ所示奥布卡因游离碱经成盐反应、析晶，得到式Ⅰ所示盐酸奥布卡因。本发明所提的盐酸奥布卡因的合成方法，合成路线步骤长度合适，三步反应一步成盐，且没有高温高压反应，对于设备的要求不高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112279776B
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202011201831.7
申请日：2020-11-02
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/43 , C07D301/26 , C07D303/36 , C07C231/02 , C07C233/25 , C07C213/02 , C07C217/86 , C07C201/12 , C07C205/37 , C07C51/43 , C07C59/255
Abstract: 本发明公开了一种合成阿福特罗游离碱的方法，包括如下步骤：(1)以如式SM1所示的化合物为原料，在第一溶剂中，经羰基手性还原反应，得到含有如式M1所示化合物的反应液，浓缩干；(2)用第二溶剂将步骤(1)所得物料溶解，经氢化反应，得到含有如式M2所示化合物的反应液，反应液过滤，滤液降温；(3)步骤(2)降温后的滤液经甲酰化反应得到含有如式M3所示化合物的反应液，浓缩干；(4)用第三溶剂将步骤(3)所得物料溶解，经成环反应得到含有如式M4所示化合物和游离态SM2的反应液，过滤，滤液浓缩干；(5)用第四溶剂将步骤(4)所得物料溶解，经缩合反应得到含有如式M5所示阿福特罗前体，M5经氢化脱苄即得。
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公开(公告)号：CN111848706A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010811171.8
申请日：2020-08-13
Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: C07H15/203 , C07H1/06 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种天麻素精制的方法，将天麻素粗品中所含式I所示的杂质通过醛类化合物转化为天麻素；其中，所述的醛类化合物为甲醛水溶液或多聚甲醛。本发明具备更经济、环保、有效、操作安全方便、工业化适应性更强的特点。且本发明可以有效解决当前天麻素原料药中存在的基因毒杂质I的问题，采用本方法精制的天麻素，经HPLC检测，含量99.84～99.96％，杂质Ⅰ未检出，总收率78.2％～81.6％，与采用95％乙醇和硼氢化钠法精制的天麻素，HPLC检测，含量98.91％，杂质Ⅰ0.08％，总收率62.6％，相比较，采用本方法精制的天麻素收率高且稳定，批间纯度基本一致，杂质Ⅰ能完全除去。
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