公开(公告)号：CN113185419A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202110509609.1

申请日：2021-05-11

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 王晶 ,  张广明 ,  张冠亚 ,  韩晓秋 ,  徐伟 ,  张文梦

IPC: C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/64 ,  C07C201/12 ,  C07C205/59

Abstract: 本发明公开了一种盐酸奥布卡因的合成方法，包括如下步骤：(1)式Ⅱ所示化合物与1‑溴丁烷进行醚化反应，制得式Ⅲ所示化合物；(2)式Ⅲ所示化合物与2‑(二乙氨基)乙醇在催化剂作用下进行酯交换反应、成盐，制得式Ⅳ所示化合物；(3)式Ⅳ所示化合物与还原剂进行还原反应，得到式Ⅴ所示奥布卡因游离碱；(4)式Ⅴ所示奥布卡因游离碱经成盐反应、析晶，得到式Ⅰ所示盐酸奥布卡因。本发明所提的盐酸奥布卡因的合成方法，合成路线步骤长度合适，三步反应一步成盐，且没有高温高压反应，对于设备的要求不高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113185419B

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202110509609.1

申请日：2021-05-11

Applicant: 扬州中宝药业股份有限公司

Inventor： 王晶 ,  张广明 ,  张冠亚 ,  韩晓秋 ,  徐伟 ,  张文梦

IPC: C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/64 ,  C07C201/12 ,  C07C205/59

Abstract: 本发明公开了一种盐酸奥布卡因的合成方法，包括如下步骤：(1)式Ⅱ所示化合物与1‑溴丁烷进行醚化反应，制得式Ⅲ所示化合物；(2)式Ⅲ所示化合物与2‑(二乙氨基)乙醇在催化剂作用下进行酯交换反应、成盐，制得式Ⅳ所示化合物；(3)式Ⅳ所示化合物与还原剂进行还原反应，得到式Ⅴ所示奥布卡因游离碱；(4)式Ⅴ所示奥布卡因游离碱经成盐反应、析晶，得到式Ⅰ所示盐酸奥布卡因。本发明所提的盐酸奥布卡因的合成方法，合成路线步骤长度合适，三步反应一步成盐，且没有高温高压反应，对于设备的要求不高，适合工业化生产。