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公开(公告)号:CN102670613A
公开(公告)日:2012-09-19
申请号:CN201110062889.2
申请日:2011-03-16
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: A61K31/519 , A61P25/20
Abstract: 本发明涉及一种在水性溶媒中具有低溶解度的茚地普隆的新颖组合物,制备所述组合物的方法和包含所述组合物的口服制剂。更具体地说,本发明涉及具有改善溶出性能的茚地普隆的口服组合物,其特征在于包含微粉化的茚地普隆,微粉化技术包括气流粉碎、球磨、重结晶、固态分散技术等多种。固体组合物中还可进一步包含至少一种选自吐温80或十二烷基硫酸钠的增溶剂。其制备方法和由其制得的口服制剂。依据本发明,可获得通过改善其溶出而提高口服吸收的茚地普隆组合物。本发明的茚地普隆口服固体组合物在体外溶出条件下表现出提高溶出度。
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公开(公告)号:CN107522647B
公开(公告)日:2022-03-22
申请号:CN201610443102.X
申请日:2016-06-21
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D209/08 , A61K31/404 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及新的结构式I所示的含吲哚基团的α‑氨基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐,含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。结构式I中,R为氢原子或C1‑C5的直链烷基或支链烷基,与R相连的碳原子的构型为R型或S型。
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公开(公告)号:CN107151241B
公开(公告)日:2020-12-04
申请号:CN201610121728.9
申请日:2016-03-03
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D407/06 , C07D409/06 , A61K31/381 , A61K31/36 , A61K31/357 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及一种新的胺类化合物及其治疗抑郁症的用途,具体涉及如式I所示化合物、其光学异构体、溶剂合物或药学上可接受的盐,及其在制备抗抑郁药物中的用途。临床前药理学研究表明本发明的化合物具有与一线抗抑郁药物(如度洛西汀等)相当甚至更好的抗抑郁作用。
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公开(公告)号:CN107522654B
公开(公告)日:2020-09-01
申请号:CN201610442910.4
申请日:2016-06-21
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07C237/06 , A61K31/4409 , A61K31/4406 , A61K31/4402 , A61K31/165 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及新的α‑氨基酰胺衍生物及其医药用途,具体地,本发明涉及结构式Ⅰ所示的α‑氨基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐,含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。
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公开(公告)号:CN107522654A
公开(公告)日:2017-12-29
申请号:CN201610442910.4
申请日:2016-06-21
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07C237/06 , A61K31/4409 , A61K31/4406 , A61K31/4402 , A61K31/165 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及新的α-氨基酰胺衍生物及其医药用途,具体地,本发明涉及结构式Ⅰ所示的α-氨基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐,含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途,
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公开(公告)号:CN104774236A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201410012629.8
申请日:2014-01-13
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07J41/00 , A61K31/575 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/10
CPC classification number: C07J41/0055
Abstract: 本发明涉及式I所示的新的具有降脂活性的脂肪酸胆汁酸偶合物及其非毒性的药学上可接受的盐以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物及其在制备降脂药物中的用途。在结构式I中,胆汁酸3-OH通过氨基甲酸酯与赖氨酸的α氨基偶联,然后再将脂肪酸的羧基与赖氨酸的ε氨基成酰胺键;这样保留了胆汁酸24-COOH作为胆汁酸特异性识别基团。在结构式I中R1代表或R2代表或n为8-22的整数。
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公开(公告)号:CN102718750B
公开(公告)日:2015-03-11
申请号:CN201110079345.7
申请日:2011-03-31
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/4439 , A61K31/4427 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 本发明涉及含吖啶环的氨基吡啶类衍生物,具体涉及如式I或式II所示的化合物、其制备方法以及其用于制备抑制细胞过度增殖的药物的用途。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明的化合物可用于治疗过度增殖性疾病,如癌症、神经性疼痛、炎症等。
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公开(公告)号:CN102675194B
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201110062879.9
申请日:2011-03-16
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D213/74 , C07C223/06 , C07C221/00 , C07C251/54 , C07C249/12 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/136 , A61K31/15 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/15 , A61K31/4184 , A61K31/435 , C07C223/06 , C07C251/54 , C07C2601/02 , C07D213/74 , C07D401/12
Abstract: 本发明属于医药化工领域,涉及含肟类的氨基衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地,所述含肟类的氨基衍生物如式I或式II所示,其中各取代基如说明书中所述。本发明的含肟类的氨基衍生物能够有效地抑制肿瘤细胞。
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公开(公告)号:CN103848840A
公开(公告)日:2014-06-11
申请号:CN201210505775.5
申请日:2012-12-03
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明的目的是提供式I代表的喜树碱衍生物及其无毒性的药学上可接受的盐,水合物或溶剂合物:式I中,R1代表-OH,OR5,-OCH2C6H5,或-NHCH(COOH)R2’;R2和R2’分别代表L型或D型氨基酸的烷基侧链,包括H,-CH3,-CH(CH3)2,-CH2CH(CH3)2,-CH(CH3)CH2CH3,-CH2COOH,-CH2CH2COOH,-(CH2)4NH2等,R2和R2’相同或不同;R3代表H或-CH2N(CH3)2;R4代表H或C1-C5的烷基;R5代表H或C1-C5的烷基。
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公开(公告)号:CN103804416A
公开(公告)日:2014-05-21
申请号:CN201210451606.8
申请日:2012-11-13
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/20
Abstract: 本发明的目的是提供具有抗乙肝病毒活性的式I代表的无环核苷磷酸酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐,水合物或溶剂合物:其中,R1代表H或甲基;与R1相连的碳原子的绝对构型为R或S异构体,或RS消旋体。R2代表-R3或-OR3;R3代表C1-C8的烷基或环烷基,选自甲基,乙基,丙基,丁基,异丙基,异丁基,特丁基,环戊基,环己基等。
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