公开(公告)号：CN108689946A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201710236680.0

申请日：2017-04-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  段文虎 ,  朱孔凯 ,  邵敬伟 ,  毛瑞风 ,  张元元 ,  蒋华良

IPC: C07D235/28 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D235/28

Abstract: 本发明公开了一种2‑取代硫基乙酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述2‑取代硫基乙酰胺类化合物结构如式I所示，R为C1‑C3烷氧基、卤素或NR1R2，其中R1、R2独立地为H、C1‑C3烷基。本发明的化合物，能有效选择性抑制精氨酸甲基转移酶5，能够用作PRMT5抑制剂。

公开(公告)号：CN102775381A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201110124762.9

申请日：2011-05-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  曾步斌 ,  王贺瑶 ,  闫桂蕊 ,  黄贤贵 ,  徐志建 ,  罗成 ,  张奇军 ,  王改红 ,  杨卓 ,  张小东 ,  李波 ,  徐炜均 ,  罗小民 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D333/70 ,  C07D495/04 ,  C07C243/38 ,  C07C241/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及具有如下通式I结构的取代的酰肼类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。该类化合物可用于制备治疗B-Raf及其同工酶或突变体(如B-RafV600E)引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN1830449A

公开(公告)日：2006-09-13

申请号：CN200510024349.X

申请日：2005-03-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  新加坡理工学院

Inventor： 朱维良 ,  潘春木 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  陈刚 ,  罗成 ,  徐炜均 ,  罗小民 ,  柳红 ,  沈建华 ,  陈凯先 ,  蒋华良

IPC: A61K31/7032 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明提供了五羟黄酮－3－β－半乳糖苷的新的医药用途，该化合物对SARS病毒及HCoV－229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶有较好的抑制作用，可以阻止SARS病毒和感冒病毒的进一步复制。可作为SARS病毒和感冒病毒的3CL蛋白酶的双效抑制剂，应用于制备防治冠状病毒引起的SARS及感冒疾病的药物。本发明还涉及以该化合物为活性物质的药物制剂。

公开(公告)号：CN119638700A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411550841.X

申请日：2024-11-01

Applicant: 中科中山药物创新研究院 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  国科大杭州高等研究院

Inventor： 王明亮 ,  罗成 ,  胡凌昊 ,  徐贺嵩 ,  陈示洁 ,  许叶

IPC: C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K38/05 ,  C07K5/083 ,  C07K5/023 ,  C07K5/027 ,  C07K5/03 ,  C07K5/033 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明公开了一种NSD2降解剂及其应用，包括式I、式II或式III化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、前药、溶剂化物和氘代化合物。本发明所述式I、式II或式III化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、前药、溶剂化物和氘代化合物，通过将SET结构域配体与伯胺降解配体、金刚烷或VHL E3连接酶配体相结合，形成所示的结构。本发明的所述化合物能够招募FBXO22或VHL E3连接酶实现对NSD2的降解，或通过金刚烷疏水标签实现降解，能够同时降解NSD2的两种亚型：长型和RE‑IIBP，具有优良的抗肿瘤效果。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115246822B

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202210435470.5

申请日：2022-04-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  林华 ,  陆文超 ,  王军 ,  鹿田 ,  陆海波 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/47 ,  C07D473/36 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开一种嘧啶类化合物及其制备方法和用途，该嘧啶类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述，该类化合物可用于制备用于治疗由BPTF溴结构域和/或CECR2溴结构域介导的疾病或病症的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117447466A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202210851738.3

申请日：2022-07-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  林华 ,  李佳城 ,  刘丽萍 ,  王明宇 ,  陈凯先

IPC: C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明涉及一类噁唑类化合物及其制备方法和用途，具体而言，本发明公开了通式I表示的噁唑类化合物，及其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、阻转异构体、多晶型物、溶剂合物、或经同位素标记的化合物。所述式(I)所示化合物具有高效、有选择性的CDK9‑cyclin T1复合物降解作用，可用于制备预防和/或治疗由CDK9‑cyclin T1复合物介导的疾病或病症，特别是肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN116173016A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202111434778.X

申请日：2021-11-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  重庆医科大学

Inventor： 罗成 ,  党永军 ,  张元元 ,  黄靖 ,  胡骏驰 ,  陶泓儒 ,  李冰 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/405 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及5‑羟基色氨酸的用途及其与PD‑1抗体的组合物及其用途。5‑羟基色氨酸可以抑制肿瘤细胞PD‑L1的转录表达，调节肿瘤免疫微环境，抑制恶性肿瘤的生长，并且具有抗肿瘤和缓解病人抑郁的双重功效，因此，其在肿瘤治疗中具有很大的应用前景。另外，本发明的含有5‑羟基色氨酸和PD‑1抗体的药物组合物在抑制肿瘤生长中呈现出协同增效的作用。

公开(公告)号：CN111138358B

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN201911297842.7

申请日：2019-12-17

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李志裕 ,  罗成 ,  卞金磊 ,  赵曜 ,  丁宏 ,  田于成 ,  韩杰 ,  陈凯先

IPC: C07D215/38 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07C335/18 ,  C07D295/215 ,  C07D239/42 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D471/10 ,  C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  C07C335/16 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P19/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P7/06 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/44 ,  A61K31/17 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种USP8抑制剂及其制备方法与应用，属于药物化学领域，具体涉及一类含有取代硫脲或取代胍类衍生物的USP8抑制剂(Ⅰ)及其制备方法，生物学实验证明，本发明的化合物具有良好USP8抑制活性及细胞活性，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。

公开(公告)号：CN111689975B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201910195378.4

申请日：2019-03-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  罗成 ,  丁春勇 ,  张豪 ,  徐珩 ,  赵洪川 ,  蒋华良

IPC: C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一类异喹啉衍生物及其制备和用途。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述，所述化合物可有效激活过氧化还原酶，降解过氧化氢，进而实现对心脑血管疾病的预防和/或治疗。

公开(公告)号：CN113999112B

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202010729330.X

申请日：2020-07-27

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 游书力 ,  罗成 ,  刘喜佳 ,  张闪闪 ,  张豪 ,  顾庆

IPC: C07C59/52 ,  C07C51/367 ,  C07C51/09 ,  C07C59/64 ,  C07C67/327 ,  C07C69/734 ,  C07C67/343 ,  C07C67/08

Abstract: 本发明公开了一种丹酚酸B代谢物、中间体及其制备方法。本发明公开了一种如式3所示化合物的制备方法，其包括以下步骤：在酸的存在下，将如式2所示化合物和甲醇进行如下所示的酯化反应，即可。本发明的制备方法新颖、反应效率高且操作简便。