公开(公告)号：CN102775381A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201110124762.9

申请日：2011-05-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  曾步斌 ,  王贺瑶 ,  闫桂蕊 ,  黄贤贵 ,  徐志建 ,  罗成 ,  张奇军 ,  王改红 ,  杨卓 ,  张小东 ,  李波 ,  徐炜均 ,  罗小民 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D333/70 ,  C07D495/04 ,  C07C243/38 ,  C07C241/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及具有如下通式I结构的取代的酰肼类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。该类化合物可用于制备治疗B-Raf及其同工酶或突变体(如B-RafV600E)引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN102775381B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201110124762.9

申请日：2011-05-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  曾步斌 ,  王贺瑶 ,  闫桂蕊 ,  黄贤贵 ,  徐志建 ,  罗成 ,  张奇军 ,  王改红 ,  杨卓 ,  张小东 ,  李波 ,  徐炜均 ,  罗小民 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D333/70 ,  C07D495/04 ,  C07C243/38 ,  C07C241/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及具有如下通式I结构的取代的酰肼类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。该类化合物可用于制备治疗B-Raf及其同工酶或突变体(如B-RafV600E)引起的疾病的药物。

公开(公告)号：CN101863892B

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010202207.9

申请日：2010-06-13

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 曾步兵 ,  黄贤贵

IPC: C07D487/08

Abstract: 本发明涉及一种地棘蛙素(Epibatidine)或其类似物的制备方法。其主要步骤是：以吡啶衍生物和5-硝基戊酮-2为起始原料，依次经Henry反应、消除反应、分子内不对称Michael加成反应、不对称还原反应、羟基转变为易离去基团反应、硝基还原反应、分子内氨基关环反应和异构化后得目标物。与现有技术比较：本发明具有合成路线简洁、各步反应条件温和、不采用贵金属为催化剂和总收率较高等优点。

公开(公告)号：CN101863892A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN201010202207.9

申请日：2010-06-13

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 曾步兵 ,  黄贤贵

IPC: C07D487/08

Abstract: 本发明涉及一种地棘蛙素(Epibatidine)或其类似物的制备方法。其主要步骤是：以吡啶衍生物和5-硝基戊酮-2为起始原料，依次经Henry反应、消除反应、分子内不对称Michael加成反应、不对称还原反应、羟基转变为易离去基团反应、硝基还原反应、分子内氨基关环反应和异构化后得目标物。与现有技术比较：本发明具有合成路线简洁、各步反应条件温和、不采用贵金属为催化剂和总收率较高等优点。

公开(公告)号：CN101565355A

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：CN200910052590.1

申请日：2009-06-05

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 曾步兵 ,  黄贤贵

IPC: C07C35/30 ,  C07C29/76

Abstract: 本发明涉及一种含氨基的聚苯乙烯衍生物在纯化天然(左旋)冰片中的应用。经含氨基的聚苯乙烯衍生物纯化的天然(左旋)冰片的纯度大于或等于99％(GC.)。此外，本发明还具有操作方便、成本低、纯化收率高及适合规模化的商业制备等优点。

公开(公告)号：CN102304031A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110124350.5

申请日：2011-05-13

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 曾步兵 ,  黄贤贵 ,  丁伟

IPC: C07C47/575 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及一种苯甲醛衍生物及其用途。所述的苯甲醛衍生物由6-卤代异香兰醛与乙烯基乙醚进行加成反应得到。本发明所提供的苯甲醛衍生物可用于制备加兰他敏或其盐，其主要步骤是：以所述的苯甲醛衍生物为原料，依次经Suzuki偶联反应、成环反应和还原胺化反应可制得消旋的那维定，折分那维定消旋体得(-)-那维定，不对称还原(-)-那维定得到(-)-加兰他敏，其中每一步反应的反应条件均较为温和，且每一步反应均适合于规模化制备。