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公开(公告)号:CN111793057B
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202010710299.5
申请日:2020-07-22
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/24 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及2‑苄基亚甲酰胺‑3,3'‑联噻吩衍生物的合成及其应用,2‑苄基亚甲酰胺‑3,3'‑联噻吩衍生物具体而言是指2‑(4‑(2'‑(4‑甲酰基苯基)‑[3,3'‑二硫苯基]‑2‑基)亚苄基)丙二腈衍生物,其具有通式Ⅰ所示的结构:其中,R为取代基,与现有技术相比,本发明提供的2‑(4‑(2'‑(4‑甲酰基苯基)‑[3,3'‑二硫苯基]‑2‑基)亚苄基)丙二腈衍生物是一类新的化合物,具有良好的荧光发射性能和金属离子识别性能,可作为有机小分子荧光材料,用于金属离子检测和荧光探针等领域。本发明的合成方法简单易行。
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公开(公告)号:CN113603674B
公开(公告)日:2022-10-14
申请号:CN202110836046.7
申请日:2021-07-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22 , C07D333/16 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物、合成方法及其应用。本发明通过5,5’‑二溴‑3,3’‑联噻吩和芳基炔丙醇在催化剂、助催化剂和碱性溶剂存在条件下发生Sonogashira偶联反应得到5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物;5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物在催化剂的条件下,在溶剂中发生碘阻断Meyer‑Schuster重排反应得到5,5’位碘代烯酮取代的3,3’‑联噻吩衍生物。本发明的合成方法简单,得到的5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物具有良好的荧光发射性能和金属离子识别性能,可作为有机小分子荧光材料,用于金属离子检测和荧光探针等领域。
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公开(公告)号:CN110483474B
公开(公告)日:2021-09-28
申请号:CN201910791278.8
申请日:2019-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22 , C07C201/12 , C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C205/45 , C07C49/796 , C07B41/06
Abstract: 本发明涉及一种2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮的制备方法,包括以下步骤:将芳环取代的丙炔醇类化合物、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合,加热,回流条件下反应得到所述2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮。与现有技术相比,本发明的2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮的制备方法最高产率可达93%,具有操作简单和100%原子经济等优点,为2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮类似物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN109912473B
公开(公告)日:2021-03-05
申请号:CN201910260584.9
申请日:2019-04-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C323/22 , C07C319/18 , C07D333/22
Abstract: 本发明提供了一种2‑((硫基)甲基)‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑二酮的制备方法,其特征在于,包括:3位芳基取代的炔丙醇、查尔酮类化合物和硫醇衍生物在酸存在的条件下在溶剂中回流条件下反应,得到2‑((硫基)甲基)‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑二酮。本发明的2‑((硫基)甲基)‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑二酮的制备方法最高产率可达95%,具有操作简单和100%原子利用率等优点,为2‑((硫基)甲基)‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑二酮类似物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN110063938A
公开(公告)日:2019-07-30
申请号:CN201910308271.6
申请日:2019-04-17
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/36 , A61K47/61 , A61K47/69 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K47/28 , A61K47/44 , A61K38/13 , A61K31/047 , A61K31/496 , A61K31/355 , A61K31/573 , A61P27/02
Abstract: 本发明提供了一种阳离子化透明质酸修饰的类脂质囊泡,其特征在于,包括载药囊泡,所述的载药囊泡的表面修饰有阳离子化透明质酸,所述的载药囊泡包括囊泡膜以及被囊泡膜所包裹的疏水药物,所述的囊泡膜包含非离子表面活性剂和边缘活性剂。
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公开(公告)号:CN106946725B
公开(公告)日:2019-07-23
申请号:CN201710223912.9
申请日:2017-04-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/48 , C07C303/38 , C07C311/29 , C07C213/02 , C07C215/28 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下:(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物;(2)在还原剂和添加剂作用下,将氰基类似物还原得到羟基取代的氨基类化合物;(3)将羟基取代的氨基类化合物和酰氯在碱性条件下反应,得到一种神经氨酸酶抑制剂;(4)将羟基取代的氨基类化合物和取代的苄基溴在碱性条件下反应,得到另一种结构的神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖,展现出了较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号:CN106986800A
公开(公告)日:2017-07-28
申请号:CN201710264250.X
申请日:2017-04-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/22 , C07D333/22
CPC classification number: C07C319/14 , C07C323/22 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种β‑羰基硫醚的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇和硫醇为原料,在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和1,4‑加成反应,从而实现β‑羰基硫醚的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达99%,具有操作简单和100%原子经济等优点,为β‑羰基硫醚类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN106946725A
公开(公告)日:2017-07-14
申请号:CN201710223912.9
申请日:2017-04-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/48 , C07C303/38 , C07C311/29 , C07C213/02 , C07C215/28 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下:(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物;(2)在还原剂和添加剂作用下,将氰基类似物还原得到羟基取代的氨基类化合物;(3)将羟基取代的氨基类化合物和酰氯在碱性条件下反应,得到一种神经氨酸酶抑制剂;(4)将羟基取代的氨基类化合物和取代的苄基溴在碱性条件下反应,得到另一种结构的神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖,展现出了较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号:CN118834167A
公开(公告)日:2024-10-25
申请号:CN202411057895.2
申请日:2024-08-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46
Abstract: 本发明涉及一种羟氯喹的合成方法,包括以下步骤:S1:以3‑氯苯胺为原料,与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺;S2:中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇;S3:中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺;S4:TMSBr促进作用下,中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉;S5:使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉;S6:将中间体V与5‑(N‑乙基‑N‑2‑羟乙基胺)‑2‑戊胺偶联,得到羟氯喹,反应完成。与现有技术相比,本发明具有操作简单、能耗低、产品收率较高、副产物少等优点。
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公开(公告)号:CN115353505A
公开(公告)日:2022-11-18
申请号:CN202211147772.9
申请日:2022-09-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明涉及一种(3,3'‑联噻吩)‑4,4'‑二甲醛的合成方法,该方法包括以下步骤:在催化剂作用下,将4‑溴噻吩‑3‑甲醛与双(频哪醇合)二硼反应得中间体4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)噻吩‑3‑甲醛;在催化剂作用下,将4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)噻吩‑3‑甲醛与4‑溴噻吩‑3‑甲醛偶联得(3,3'‑联噻吩)‑4,4'‑二甲醛。所述的4‑溴噻吩‑3‑甲醛与双(频哪醇合)二硼的摩尔比为1:(1.2‑1.5)。所述的4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)噻吩‑3‑甲醛与4‑溴噻吩‑3‑甲醛的摩尔比为1:(1.2‑1.5)。与现有技术相比,本发明具有反应条件温和,操作方便、分离纯化容易等优点。
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