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公开(公告)号:CN106749193A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201510819539.4
申请日:2015-11-23
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药化学领域,具体涉及一类具有吲唑取代结构的表皮生长因子受体抑制剂、含有该抑制剂的药物组合物,以及所述抑制剂或药物组合物作为癌症预防和/或治疗药物的用途。该类化合物表现出良好的EGFR抑制活性,尤其是针对突变的EGFR,有望成为对抗EGFR突变导致耐药的肿瘤具有特异疗效且副作用较小的药物。
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公开(公告)号:CN103664951B
公开(公告)日:2016-10-05
申请号:CN201210323517.5
申请日:2012-09-05
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D295/135
Abstract: 发明一种治疗慢性粒细胞白血病药物的制备方法属于医药化学领域,具体涉及3‑[2‑(咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑3‑基)乙炔基]‑4‑甲基‑N‑{4‑[(4‑甲基哌嗪‑1‑基)甲基]‑3‑三氟甲基苯基}苯甲酰胺(ponatinib)的制备方法,该方法以Pd(PPh3)2Cl2为催化剂,同时加入膦配体和碳酸铯,加入强碱DBU或加入CuI作为助催化剂,进行sonagashira反应。其中,膦配体选自三环己基膦(PCy3),三叔丁基膦(PtBu3)或三(呋喃‑2‑基)膦(P(2‑furyl)3)。该方法反应彻底,没有或极少产生炔偶联的二炔副产物,分离纯化容易。
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公开(公告)号:CN105017324A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201410159157.9
申请日:2014-04-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有抗癌作用的药物4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠的晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物,以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。本发明的4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠晶型具有良好的稳定性,适合用于制成药物制剂。
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公开(公告)号:CN104771371A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201410016745.7
申请日:2014-01-14
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K31/4164 , A61K47/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药化学领域,涉及一种胃肠外给药制剂,其包含4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑或其药学可接受的盐和甘露醇。本发明还涉及本发明的制剂的制备方法及所述制剂在用于治疗肿瘤的药物中的应用。本发明的制剂能够长期保存,有关物质少,吸湿性低,外观良好,能简化贮藏和运输条件等。
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公开(公告)号:CN104771370A
公开(公告)日:2015-07-15
申请号:CN201410016516.5
申请日:2014-01-14
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种包含氯化钠的帕瑞昔布钠冻干粉针剂及该冻干粉针剂的制备方法。本发明的注射用帕瑞昔布钠冻干粉针剂色泽均匀,表面光洁,无掉粉和粘壁现象,不塌陷,不皱缩,最显著的效果在于稳定性良好,长时间放置后复溶,伐地昔布转化量非常少,保证了产品的注射安全性。
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公开(公告)号:CN103524372B
公开(公告)日:2015-06-10
申请号:CN201210229342.1
申请日:2012-07-03
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07C235/78 , C07C235/38 , C07C237/20 , C07C239/18 , C07D207/337 , C07D209/40 , C07D213/75 , C07D213/56 , C07D213/82 , C07D307/54 , C07D401/04 , C07D405/14 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61K31/4045 , A61K31/4402 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,本发明的化合物可应用于制备预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关的疾病的药物方面。
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公开(公告)号:CN104666380A
公开(公告)日:2015-06-03
申请号:CN201310627508.X
申请日:2013-11-29
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于医药化学领域,涉及一种通关藤提取物及其在制备用于逆转肿瘤多药耐药的药物中的应用,所述提取物是通过本发明的方法从通关藤中提取的。本发明的通关藤提取物能够明显降低肿瘤细胞的耐药指数,逆转多药耐药。
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公开(公告)号:CN102863388B
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201110422678.5
申请日:2011-12-16
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D233/64 , C07D263/32 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07F9/6506 , C07F9/653 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/675 , A61P35/00 , C07C251/24 , C07C249/02
CPC classification number: C07D413/04 , C07C251/24 , C07D233/64 , C07D263/32 , C07D277/22 , C07D277/24
Abstract: 本发明涉及一组A环含4位取代的3,5-二甲氧基苯基的咪唑、噁唑及噻唑类肿瘤靶向药物Combretastatin A4衍射物,其磷酸酯、磺酸酯或它们的药学上可接受的盐、糖苷类衍生物、溶剂化物。药理活性筛选试验表明化合物具有较好的体外抗肿瘤活性及良好的微管蛋白抑制作用。
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公开(公告)号:CN104341416A
公开(公告)日:2015-02-11
申请号:CN201310329248.8
申请日:2013-07-31
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明属于化学医药领域,提供了一类具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药。本发明还提供本发明化合物的制备方法,含有本发明的化合物或其药学可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药的药物组合物,以及本发明的化合物和组合物用于用于治疗或预防肿瘤的药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103889964A
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201280030254.7
申请日:2012-07-04
Applicant: 南京圣和药业有限公司
IPC: C07D263/32 , C07D277/22 , C07D277/24 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D233/64
CPC classification number: C07D263/32 , C07D233/64 , C07D277/24 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07F9/6506 , C07F9/653
Abstract: 本发明涉及一组A环含4位取代的3,5-二甲氧基苯基的咪唑、噁唑及噻唑类肿瘤靶向药物CombretastatinA4衍射物,其磷酸酯、磺酸酯或它们的药学上可接受的盐、糖苷类衍生物、溶剂化物。药理活性筛选试验表明化合物具有较好的体外抗肿瘤活性及良好的微管蛋白抑制作用。
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