公开(公告)号：CN1488625A

公开(公告)日：2004-04-14

申请号：CN03157827.6

申请日：2003-08-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  黄慧英

IPC: C07C291/02

Abstract: 涉及一种重要药物和有机合成中间体－苄氧胺盐酸盐的合成方法，从羟胺盐酸盐出发，定量反应得到丙酮肟，然后在钠氢作用下氧上苄基化，最后控制温度在浓盐酸作用下去保护几乎定量的得到苄氧胺盐酸盐。该合成线路中间体分子量增加不多，且每步反应产率高，整条路线原子经济性好。反应底物和试剂为常规试剂，价廉、易得，成本低。且工艺流程和反应操作简单，条件温和，几乎没有什么复杂的副产物，整个过程都可以不经柱层析分离，直到最后一步重结晶得到产物，可以用于大量苄氧羟胺盐酸盐的合成，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN1051765C

公开(公告)日：2000-04-26

申请号：CN96108337.9

申请日：1996-06-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  王世立 ,  郑洪

IPC: C07D207/14

Abstract: 本发明涉及一种杂环化合物，含五节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R，3R)－3－氨基－1－苄基－2－甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体，本发明以(S)－苹果酸为原料出发，高立体选择性(＞95∶5)地合成反式－(4S，5R)－1，5－二烷基－4－羟基－2－吡咯烷酮，进而合成对映体纯的顺式－(2R，3R)－3－氨基－1，2－二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得，目标产物产率高，且合成成本低。

公开(公告)号：CN104530041B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201510038068.3

申请日：2015-01-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  谢志强 ,  黄培强

IPC: C07D455/02

Abstract: 一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法，涉及喹诺里西啶化合物。在0～30℃下，化合物1氯代酰丁胺在一种卤代烃溶剂或醇类溶剂中，在三氟甲烷磺酸酐、硅烷、有机碱、一种双烯作用下发生氮杂狄尔斯-阿尔德反应，经盐酸处理后，萃取、干燥、浓缩、纯化后得化合物2氯代2,3-二氢-4-吡啶酮；在30～90℃下，化合物2氯代2,3-二氢-4-吡啶酮在一种酮类溶剂中，在碘盐的作用下发生碘代反应，经萃取、干燥、浓缩、纯化后得化合物3碘代2,3-二氢-4-吡啶酮；在60～100℃下，化合物3碘代2,3-二氢-4-吡啶酮在一种卤代烃溶剂中，在引发剂和还原剂作用下发生反应，经浓缩、纯化后得化合物4喹诺里西啶酮化合物。

公开(公告)号：CN102826985B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201210345471.7

申请日：2012-09-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  张洁 ,  黄培强

IPC: C07C49/825 ,  C07C45/64

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 一种1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮的制备方法，涉及一种有机小分子化合物。经过3步反应制备1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮：1）将3,4,5-三烷氧基苯甲酸转化为N-甲氧基-N-甲基-3,4,5-三烷氧基苯甲酰胺；2）N-甲氧基-N-甲基-3,4,5-三烷氧基苯甲酰胺与格氏试剂RMgX(R=CnH2n+1,X=Cl、Br、I)作用得到1-(3,4,5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮；3）用三氯化铝脱除1-(3,4,5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮的羟基保护基，得到1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮。原料来源丰富，价格便宜，工艺简便，产率较高，易于规模化生产。

公开(公告)号：CN102920687A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210345453.9

申请日：2012-09-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  张洪奎 ,  黄培强 ,  王渊 ,  王维嘉 ,  陈航姿 ,  邢永振 ,  张洁

IPC: A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用，涉及一种有机小分子化合物。所述1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮可作为药用载体或赋形剂或添加剂的药物组合物，该药物组合物具有预防和治疗黑色素瘤的作用。用于治疗黑色素瘤的药物组合中可加入各种药用赋形剂、添加剂或载体。药物和药物组合还可按本领域已知方法配成肠道或非肠道给药的其它剂型，如片剂、胶囊、粒剂、注射液等。扩展了1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮的在疾病治疗中的应用范围。

公开(公告)号：CN101402573B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200810072183.2

申请日：2008-11-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  曾惠妮 ,  黄培强 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/313 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有双羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料，经酯化，保护羟基，还原酯基成醇4，再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理，得到腈化物6，6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8；在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下，8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9)，最后，脱保护基得到双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。

公开(公告)号：CN102167666A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN201110067545.0

申请日：2011-03-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  郑剑峰 ,  彭启龙 ,  张真 ,  蓝洪桥 ,  肖振华 ,  杨瑞峰 ,  庹世川 ,  胡孔珍 ,  项勇刚 ,  危祯

IPC: C07C69/06 ,  C07C69/14 ,  C07C67/08

Abstract: 一种高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的合成方法。涉及松叶蜂性信息素，提供一种具有光学活性高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的新合成方法。从苹果酸或(3R)-羟基丁酸乙酯为原料，选择性合成了高对映体纯松叶蜂信息素及其同系物和立体异构体，且合成了一系列重要中间体化合物(R)-1，3-丁二醇12a，(S)-1，3-丁二醇12b，(R)-3-甲基-1-溴代十三烷20a(S)-3-甲基-1-溴代十三烷20b和手性3，7-二甲基-2-十五醇21～28，手性3，7-二甲基-2-十三醇29～36，手性3，7-二甲基-2-十一醇37～44。手性醇21～44经酰化即得到松叶蜂性信息素。

公开(公告)号：CN102030642A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN201010573530.7

申请日：2010-12-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  陈贵阳 ,  危珍 ,  罗世鹏

IPC: C07C69/65 ,  C07C67/343 ,  C07C57/62 ,  C07C51/353 ,  C07C51/09

Abstract: 舒林酸类似物的中间体的合成方法与应用，涉及一种舒林酸类似物的中间体。中间体为5-氟-2-甲基-3-茚乙酸乙酯(5a)和5-氟-2-甲基-3-茚乙酸(5b)。以4-氟苯甲醛为起始原料，丙酸酐为溶剂，与丙酸酐发生珀金反应得4-氟-2-甲基肉桂酸，再由5％～20％钯含量的钯碳催化，在氢气氛围中还原得到3-(4-氟苯基)-2-甲基丙酸；在多聚磷酸作用下，3-(4-氟苯基)-2-甲基丙酸在加热条件下发生分子内的傅克酰基化反应，形成6-氟-2-甲基茚酮，再与卤代乙酸酯在活化的锌粉作用下发生雷福尔马茨基反应，得粗产物后在酸性溶液中消除得到5-氟-2-甲基-3-茚乙酸酯。可用于制备新型抗癌活性舒林酸类似物。

公开(公告)号：CN101550117B

公开(公告)日：2011-03-30

申请号：CN200910111791.4

申请日：2009-05-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  杜宇 ,  郑剑峰 ,  江丽娇 ,  黄桃 ,  吴少锋

IPC: C07D303/04 ,  C07D301/19 ,  C07D301/00 ,  A01N43/20 ,  A01P19/00

Abstract: 美国白蛾性信息素的合成方法，涉及一种环氧丙烷化合物。提供一种美国白蛾性信息素的合成方法。以廉价易得的2-炔丙醇合成的(Z)-2-炔十四碳醇为原料，高效、高对映选择性、高产率地合成了美国白蛾性信息素III[(9S，10R)-9，10-环氧-(3Z，6Z)-3，6-21碳二烯]和IV[(9S，10R)-9，10-环氧-(3Z，6Z)-1，3，6-21碳三烯]。6步，总产率25％合成了(9S，10R)-III；6步，总产率21％合成了(9S，10R)-IV；对映体过剩e.e.＞99％。本发明各步骤操作分离简单，产率较高，所用的试剂均为常用试剂，廉价易得，路线较短，适合于工业化生产的需要。

公开(公告)号：CN101891618A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010211446.0

申请日：2010-06-23

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  黄培强 ,  张洪奎 ,  郑忠辉 ,  林圣彩 ,  占艳艳 ,  庄佳佳 ,  陈航姿 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P3/10

Abstract: 2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。