公开(公告)号：CN1051765C

公开(公告)日：2000-04-26

申请号：CN96108337.9

申请日：1996-06-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  王世立 ,  郑洪

IPC: C07D207/14

Abstract: 本发明涉及一种杂环化合物，含五节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R，3R)－3－氨基－1－苄基－2－甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体，本发明以(S)－苹果酸为原料出发，高立体选择性(＞95∶5)地合成反式－(4S，5R)－1，5－二烷基－4－羟基－2－吡咯烷酮，进而合成对映体纯的顺式－(2R，3R)－3－氨基－1，2－二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得，目标产物产率高，且合成成本低。

公开(公告)号：CN1143635A

公开(公告)日：1997-02-26

申请号：CN96108337.9

申请日：1996-06-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 黄培强 ,  王世立 ,  郑洪

IPC: C07D207/14

Abstract: 本发明涉及一种杂环化合物，含五节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R，3R)-3-氨基-1-苄基-2-甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体，本发明以(S)-苹果酸为原料出发，高立体选择性(＞95∶5)地合成反式-(4S，5R)-1，5-二烷基-4-羟基-2-吡咯烷酮，进而合成对映体纯的顺式-(2R，3R)-3-氨基-1，2-二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得，目标产物产率高，且合成成本低。