公开(公告)号：CN116217533B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202211089261.6

申请日：2022-09-07

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  林天伟 ,  王宝睿 ,  张致远 ,  鞠翠钰 ,  吴流政

IPC: C07D311/22 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用，涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点，通过与Smad3结合，阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化，抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因，阻断成纤维细胞激活和胶原分泌，抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平，缓解炎症因子风暴，用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物，为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。

公开(公告)号：CN102305863B

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201110200520.3

申请日：2011-07-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  占艳艳 ,  陈航姿 ,  田敏 ,  陈艳 ,  郑忠辉

IPC: G01N33/68 ,  G01N33/15 ,  C12Q1/02

Abstract: 以Nur77-LKB1相互作用为靶点的抗糖尿病药物筛选方法，提供一种蛋白-蛋白相互作用靶点、相互作用的检测方法、相互作用靶点的用途和以Nur77-LKB1相互作用为靶点的筛选抗糖尿病药物的方法。蛋白-蛋白相互作用靶点为孤儿受体Nur77与腺苷酸活化蛋白激酶AMPK的上游激酶LKB1间的相互作用。Nur77-LKB1相互作用的检测方法选自细胞分子生物学检测方法或化学生物学检测方法。以Nur77-LKB1相互作用为靶点在筛选抗糖尿病药物的应用。筛选方法：将候选化合物与Nur77-LKB1相互作用的检测方法中的物质实体接触；观察候选化合物对Nur77-LKB1相互作用检测方法中结果的影响。

公开(公告)号：CN101407459B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200810072234.1

申请日：2008-11-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  吴乔 ,  黄培强 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/00 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有单羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物提供一类结构新颖的单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以单羟基苯甲醛1为原料，首先用Meldrum酸转化为相应的芳基苯丙酸2，在AlCl3作用下，2发生分子内酰化得化合物3，3经保护羟基后，与格氏试剂反应，得到相应的烷氧茚5，烷氧茚5氧化得2-酰基-苯乙酸化合物6，6用不同的醇酯化，接着脱除保护基得到产物单羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsM。化合物CsM可作为潜在的抗肿瘤药物或其它生物活性药物。

公开(公告)号：CN101372708A

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200810071956.5

申请日：2008-10-17

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  刘晶晶 ,  郑忠辉 ,  沈月毛

IPC: C12Q1/02 ,  C12Q1/66 ,  G01N21/76

Abstract: 以睾丸激素受体3为靶点的化合物筛选方法，涉及一种以睾丸激素受体3为靶点的化合物筛选方法。构建一种含TR3应答元件及荧光素酶报告基因的报告质粒pNurRE－Luc，筛选稳定表达报告质粒pNurRE－Luc的细胞株，筛选调节TR3转录激活水平的化合物。由于TR3可以通过调控下游基因的转录实现对血糖调节、抗肿瘤方面的生物学功能，因此该化合物筛选方法可用于筛选及评价以睾丸激素受体3为靶点的调节血糖化合物，以及以睾丸激素受体3为靶点的抗肿瘤化合物，不仅特异性好，反应灵敏，还具有简便、快速、高通量、高效及评价指标直观等优点。

公开(公告)号：CN103751160B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201410045539.9

申请日：2014-02-08

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  张洪奎 ,  黄培强 ,  李莉 ,  林天伟 ,  陈航姿 ,  刘元

IPC: A61K31/216 ,  A61P29/00

Abstract: 2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用，涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体，组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型；所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子，进而缓解脓毒症小鼠的症状，延长其存活率，具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单，容易制备。

公开(公告)号：CN102920687B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201210345453.9

申请日：2012-09-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  张洪奎 ,  黄培强 ,  王渊 ,  王维嘉 ,  陈航姿 ,  邢永振 ,  张洁

IPC: A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用，涉及一种有机小分子化合物。所述1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮可作为药用载体或赋形剂或添加剂的药物组合物，该药物组合物具有预防和治疗黑色素瘤的作用。用于治疗黑色素瘤的药物组合中可加入各种药用赋形剂、添加剂或载体。药物和药物组合还可按本领域已知方法配成肠道或非肠道给药的其它剂型，如片剂、胶囊、粒剂、注射液等。扩展了1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷酮的在疾病治疗中的应用范围。

公开(公告)号：CN101891618B

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201010211446.0

申请日：2010-06-23

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  黄培强 ,  张洪奎 ,  郑忠辉 ,  林圣彩 ,  占艳艳 ,  庄佳佳 ,  陈航姿 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P3/10

Abstract: 2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种有机小分子化合物。以2，3，4-三烷氧基苯甲醛1为原料，用Meldrum酸转化为3-(2，3，4-三烷氧基)苯基丙酸2；在多聚磷酸作用下，2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3；3与Grignard试剂加成，再用酸脱水成为氢化茚4；用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5；5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7；最后在氯化亚砜存在下，7与无水醇反应得到目标产物2-[(2，3，4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶，可用于制备抗糖尿病药物。

公开(公告)号：CN101279915A

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：CN200710008794.6

申请日：2007-04-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 沈月毛 ,  吴乔 ,  苏文金 ,  郑忠辉 ,  徐庆妍 ,  杜希萍 ,  黄耀坚 ,  宋思扬 ,  刘晶晶 ,  胡志钰

IPC: C07C69/716 ,  C07D311/76 ,  A61K31/216 ,  A61K31/366 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/08

Abstract: 取代苯酚及其作为受体TR3激动剂的应用，涉及一种取代苯酚。提供一种取代苯酚衍生物类化合物及其作为核孤儿受体TR3激动剂的应用，特别是在制备治疗癌症等因细胞凋亡异常相联系的疾病及低血糖症药物中的应用。为结构式I或II代表的化合物，R1为乙氧酰甲基或其它烷氧酰基或烷氧酰基烷基。R2为正辛酰基或其它烷酰基或烷酰基烷基或烷基。R3、R4、R5和R6选自H、OH、NH2或卤素原子。

公开(公告)号：CN119528737A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202411762261.7

申请日：2024-12-03

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  肖力 ,  梁涵 ,  艾元立 ,  米香宇

IPC: C07C69/94 ,  C07C67/31 ,  A61K31/235 ,  A61P35/00

Abstract: 一种小分子化合物DHN及其制备方法和应用，涉及生物医药技术领域。本发明的化合物DHN可以引发线粒体膜通透性转换孔（mPTP）的开放，促进线粒体DNA（mtDNA）释放进入胞浆，激活cGAS‑STING信号通路，通过剪切焦亡执行蛋白GSDME，诱导黑色素瘤细胞发生焦亡性死亡，为黑色素瘤的治疗提供新靶点和先导化合物。

公开(公告)号：CN114903908A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210511886.0

申请日：2022-05-11

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  王维嘉 ,  艾元立 ,  陈航姿 ,  刘凡健 ,  洪雪辉 ,  方伟

IPC: A61K31/7004 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P39/00

Abstract: 甘露糖抑制细胞焦亡减轻化疗药物毒副作用的应用，涉及医药科技领域。甘露糖通过抑制化疗药物诱导的细胞焦亡，进而缓解化疗药物导致的肠道和肾脏等毒副作用，同时不会影响化疗药物对肿瘤的治疗效果。甘露糖可在制备抑制细胞焦亡减轻化疗药物毒副作用的药物、试剂盒、药物组合物或保健品中应用。可减轻化疗药物引起肾脏和小肠的副作用。可作为补充药物用于临床，在保证化疗药物疗效的同时，尽可能减轻化疗药物的毒副作用，提升患者的身心健康，同时不影响化疗药物抑制肿瘤的效果；为癌症患者的临床用药提供新选择。