公开(公告)号：CN105131011A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510553154.8

申请日：2015-09-01

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张晓进 ,  尤启冬 ,  胡明阳 ,  李想 ,  孙昊鹏

IPC: C07D493/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D493/10

Abstract: 本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类氨基甲酸酯桥环呫吨酮衍生物(I)及其制备方法和其在制药中的应用。该类衍生物是藤黄属天然产物藤黄酸的结构类似物，具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，对多种肿瘤细胞的生长抑制活性均在微摩尔及亚微摩尔水平。

公开(公告)号：CN104276999A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201410529380.8

申请日：2014-10-10

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张晓进 ,  尤启冬 ,  雷永华 ,  孙昊鹏 ,  徐晓莉 ,  郭小可

IPC: C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明涉及药物合成领域。具体公开了具有慢性肾性贫血治疗作用的3-羟基-5-芳基吡啶-2-甲酰胺衍生物(I)的制备方法，其特征是本方法从5-溴-2-氰基-3-苄氧基吡啶出发，经过酰胺化反应、偶联反应、脱保护反应共3步反应制备得到化合物(I)。本发明方法合成步骤短，反应条件温和，成本较低，后处理方便，适合于规模化生产。

公开(公告)号：CN118184642A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410299352.5

申请日：2024-03-15

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙昊鹏 ,  邢帅帅 ,  褚相霖 ,  何思雨

IPC: C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D335/06 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052 ,  A61K31/506 ,  A61K31/436 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种芳香环系并杂环类化合物药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，其在分子水平上对AKR1C3表现出了良好的抑制活性及选择性，在细胞水平上能够逆转抗肿瘤药物的耐药性，发挥协同增效的作用，在多种AKR1C3过表达疾病的治疗方面应用前景广泛。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118165044A

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202410171925.6

申请日：2024-02-05

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 李微 ,  孙昊鹏 ,  汤欣潼 ,  高子茗

IPC: C07H1/00 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种α‑2′‑脱氧核苷的立体选择性合成方法及应用，该方法利用糖基给体上的氧化膦基团作为远程导向基团，通过反面选择性，屏蔽糖环β面使糖基受体只能从糖环α面对糖基给体异头位进行亲核进攻，从而实现异侧的立体选择性糖苷化。该方法可以高效控制糖苷化反应的立体选择性和区域选择性，尤其对于C‑2′没有邻基参与基团的核苷衍生物的合成，表现出了巨大的优势。该方法反应条件温和，操作方便。同时，抗增殖实验表明，α‑2′‑脱氧核苷优选化合物对SH‑SY5Y和LN229等肿瘤细胞具有良好的抑制活性，特别是在抗肿瘤领域具有较好的应用前景。本发明对探索α‑构型核苷、核苷酸甚至核酸在药物开发中的潜在价值有很大的帮助。

公开(公告)号：CN117886734A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202410047648.8

申请日：2024-01-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙昊鹏 ,  关倩文 ,  邢帅帅 ,  何思雨

IPC: C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4725 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D261/18 ,  A61K31/496 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种杂环酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐，其对AKR1C3具有良好的抑制活性和选择性，能够有效抑制肿瘤细胞增殖和有效逆转肿瘤耐药。丰富了现有AKR1C3抑制剂的结构类型，应用于与AKR1C3过表达相关疾病的治疗，特别是在抗肿瘤领域具有较好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116375684B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202310060816.2

申请日：2023-01-16

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙昊鹏 ,  邱卫民 ,  赵心瑜 ,  王磊 ,  刘慧 ,  冯锋 ,  柳文媛

IPC: C07D401/12 ,  A61P25/28 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种AChE‑EGFR双靶点抑制剂及其制备方法和应用，所述AChE‑EGFR双靶点抑制剂包括具有如通式(I)所示的化合物。本发明化合物对胆碱酯酶以及生长表皮因子具有很强的靶标抑制活性，保留了他克林和EGFR抑制剂的靶标抑制活性，都在纳摩尔级别。同时提高了传统EGFR抑制剂的中枢透过性，减少他克林的不良反应以及降低了他克林的强细胞毒性。具有良好的脂水分配系数和一定的水溶性能够有较好的生物利用度，抑制AD发病的诱发因素同时能够改善认知障碍，具有良好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113603684B

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202110798812.5

申请日：2021-07-14

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙昊鹏 ,  李琦 ,  王园园 ,  林宏智 ,  乔玉婷 ,  冯锋 ,  柳文媛 ,  曲玮

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了1，2，4‑噁二唑类Nrf2激活剂‑ 的前体物质。他克林拼合产物及其制备方法与用途，该化合物结构如下。本发明以乙酰胆碱酯酶抑制活性、Nrf2激活活性、选择性的筛选以及Morris水迷宫实验为载体来评价通式I、II、III所示的化合物治疗阿尔茨海默症(尤其是中重度阿尔茨海默症)，发现具有良好的体外、体内活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制乙酰胆碱酯酶和激活Nrf2来发挥抗阿尔茨海默症作用

公开(公告)号：CN117229257A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202210628353.0

申请日：2022-06-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙昊鹏 ,  卢鑫 ,  王磊 ,  李月庆 ,  关倩文 ,  秦楠 ,  胡艳雨 ,  冯锋 ,  柳文媛

IPC: C07D401/12 ,  C07D213/42 ,  C07D209/14 ,  C07D295/192 ,  C07D295/13 ,  C07D319/18 ,  C07C311/29 ,  C07C303/38 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4402

Abstract: 本发明公开了一种间氨磺酰苯甲酰胺类化合物及制法、药物组合物和应用。该化合物结构如式I，包含其立体异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可特异性抑制丁酰胆碱酯酶活性，最优达到纳摩尔浓度水平；同时具有优异的血脑屏障渗透性，可有效送达至病灶，并且在有效抑制剂量下几乎无毒性；此外具有良好的神经保护作用，并且显著改善记忆和认知功能，通过多种作用机制实现治疗阿尔兹海默症的疗效。

公开(公告)号：CN111004228B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN201910853453.1

申请日：2019-09-10

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙昊鹏 ,  冯锋 ,  蒋学阳 ,  王洋 ,  周俊廷 ,  邢才轶 ,  柳文媛 ,  曲玮 ,  张杰 ,  徐健

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61K31/473

Abstract: 本发明公开了一种GSK‑3β/ChE双抑制剂，其结构式如式(Ⅰ)所示，或者式(Ⅰ)药学上可接受的盐、溶剂化物，本发明所涉及的化学小分子能够有效的抑制GSK‑3β、AChE及BChE的酶活，具有改善认知、减少tau蛋白磷酸化，以及减少神经炎症的作用，本发明在制备预防或治疗阿尔茨海默症药物中具有重要应用价值。

公开(公告)号：CN112979546B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202110210562.9

申请日：2021-02-25

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 孙昊鹏 ,  陈颖 ,  李琦 ,  陈瑶 ,  冯锋 ,  柳文媛

IPC: C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一类丁酰胆碱酯酶选择性抑制剂及其制备方法与用途。该抑制剂为式(I)所示的化合物，还公开了化合物在制备预防或治疗阿尔茨海默氏病药物中的应用。发以丁酰胆碱酯酶抑制活性、选择性的筛选，Nrf2激活活性以及Morris水迷宫等实验为载体来评价式(I)所示的化合物治疗阿尔茨海默氏病(尤其是中重度阿尔茨海默氏病)，发现具有良好的体外、体内活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制丁酰胆碱酯酶来发挥开阿尔茨海默氏病作用的前体物质。