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公开(公告)号：CN112457250A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011387973.7
申请日：2020-12-01
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D221/14 , C09K11/06 , C12Q1/48 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的广谱荧光底物及其制备方法和应用，具体为卤代苯乙基‑4‑羟基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物。该类底物可被多种UGT酶催化生成相应的单葡萄糖醛酸产物，且产物可在360nm荧光激发条件下产生明亮的荧光发射信号。以该类广谱荧光底物，以重组表达的UGT酶为酶源，可同步实现待测化合物对十种人源UGT酶的抑制/激活能力的筛选与评价。广谱荧光底物及其荧光产物的检测可借助液相‑荧光检测系统(LC‑FD)及荧光微孔板检测体系，具有检测通量高、操作简便、廉价高效等优点，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112043701A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202011016243.6
申请日：2020-09-24
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/44 , A61K31/14 , A61K31/505 , A61P31/14 , A61P11/00 , C07D213/20 , C07C211/63 , C07D239/42 , A01N43/40 , A01N43/54 , A01N33/12 , A01N25/02 , A01N25/04 , A01P1/00 , C11D7/32 , A61K8/49 , A61K8/41 , A61Q11/00 , A61Q19/10 , A61Q17/00
Abstract: 本发明涉及药学领域，特别是涉及三种长链季铵盐类化合物或其药学上可接受的盐在制备抑制新型冠状病毒3CL蛋白酶或SARS冠状病毒3CL蛋白酶的药物中的应用。本发明的长链季铵盐类化合物可用于治疗新型冠状病毒或SARS冠状病毒感染。
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公开(公告)号：CN119330872A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411258508.1
申请日：2024-09-09
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D209/60 , G01N21/64 , G01N30/02 , G01N30/74 , C09K11/06
Abstract: 本发明提供了一种基于荧光的芳香烃受体(AhR)调控剂的筛选方法及其应用。其检测原理是通过生化法检测AhR下游细胞色素P450 1A1(CYP1A1)的活性来定量评估小分子对AhR的调控作用。为此，本发明首先研发了一类适于活细胞中CYP1A1功能成像分析的特异性荧光底物。其结构通式如式(1)所示：#imgabs0#该类底物可在生理条件下被胞内的CYP1A1特异性催化发生脱氯乙基反应并产生单一的荧光产物HDBI，可通过检测单位时间内荧光产物HDBI的生成量定量检测活细胞/活组织中CYP1A1的活性，进而间接评估AhR的激动活性。基于该类荧光底物构建了基于活细胞的CYP1A1功能检测方法，其可用于高通量筛选和评价化合物对AhR‑CYP1A1轴的调控作用，进而评估化合物对CYP1A1上游基因AhR的调控作用。
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公开(公告)号：CN118930507A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410979206.7
申请日：2024-07-22
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D311/30 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种黄芩素衍生物及其制备方法和应用，所述的黄芩素衍生物为4'‑甲胺黄芩素。因实验结果表明：本发明所述的MAB不仅低毒，而且相对同等条件下的黄芩素，能够对LPS诱导或病原菌感染引起的过度炎症反应具有更显著的抑制作用，对TLR4蛋白的靶向结合能力更优；因而可望以所述的MAB或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备治疗脓毒症的药物。
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公开(公告)号：CN114478383B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210178033.X
申请日：2022-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D221/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明一种用于检测人细胞色素P450 3A4的荧光底物，为N‑氟代苄基‑1,8‑萘酰亚胺类化合物，其结构通式如式(1)所示：本发明还提供了上述荧光底物的制备方法。本发明的底物被CYP3A4特异性催化发生C‑4羟化反应并产生单一的4‑羟化产物，可通过检测该类底物在单位时间内的消除或4‑羟化产物的生成量来定量检测生物样本中CYP3A4的活性或残余活性。借助该类荧光底物构建的CYP3A4活性检测方法可用于评估重组CYP酶、商品化细胞/组织制备物
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112725408B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202110082924.0
申请日：2021-01-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种非用于疾病诊断治疗的UGT酶活性的检测方法及其在筛选和评价UGT酶调控剂中的应用。该检测方法以麦冬异黄酮A作为底物，通过液相‑紫外法或液相‑质谱法定量检测麦冬异黄酮A的转化速率或其7‑O‑葡萄糖醛酸产物的生成速率来检测UGT酶的活性。本发明所述方法具有灵敏度高、稳定性强、重复性好、简单易操作等特点；利用该方法对多种已报道的UGT酶调控剂进行了筛选与评价，有极高的准确性，具有非常良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117229297A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202210643010.1
申请日：2022-06-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物的制备方法、包含其的药物组合物及其制药用途。本发明设计合成了苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，通过对CYP1B1抑制活性测试发现该类化合物具有较强的CYP1B1抑制活性，说明该类化合物具有潜在的治疗CYP1B1相关疾病如肿瘤或癌症疾病的用途。
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公开(公告)号：CN117229135A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311199186.3
申请日：2023-09-15
Applicant: 上海中医药大学附属龙华医院
Abstract: 本发明提供了一种c‑Myc蛋白降解剂及其制备方法与应用、一种抗肿瘤药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的c‑Myc蛋白降解剂具有式I所示结构，性质稳定，可特异性降解c‑Myc蛋白；在此基础上制备得到的抗肿瘤药物对肿瘤具有较好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN115073473B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210545133.1
申请日：2022-05-19
IPC: C07D487/04 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种七元环吲哚并氮杂卓类CYP1B1酶抑制剂及其制备方法和应用，所述七元环吲哚并氮杂卓类小分子化合物具有对CYP1B1酶高效的抑制作用，最优效果IC50=10.4 nM；另外，本发明还构建了高效便捷的吲哚并氮杂卓类小分子化合物的化学合成方法，该反应不需要在异氰化物的邻位上带取代基来促进反应，并且底物适应性广泛，反应不需要强酸强碱、混合溶剂等苛刻条件，操作简单、便捷。
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公开(公告)号：CN115894422A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211673022.5
申请日：2022-12-26
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D311/30 , C07D405/12 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/352 , A61K31/4433 , A61K31/665 , C07F9/655
Abstract: 本发明涉及一类过氧化物酶体增殖物激活受体PPARγ的激动剂及其应用。本发明的5,7‑二羟基‑6‑甲氧基黄酮及其衍生物，其结构式如下：其中，所述R1选自羟基、乙酰基、丁酰基、苯甲酰基、辛酰基、[1,4’]联哌啶‑1’‑甲酰基、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酰基、4‑甲基‑1‑哌嗪磺酰基、磷酸酯基、4‑吗啉碳酰基、琥珀酰基、2‑(二甲氨基)乙酰基、吡咯烷‑1‑甲酰基、2‑吡啶甲酰基或3‑吡啶甲酰基。所述R2选自氢、硝基、氨基、二甲氨基、四氢吡咯基、吗啉基、氟原子、溴原子、氯原子或三氟甲基。本发明的化合物可用于治疗糖尿病或药物性肝损伤。
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