公开(公告)号：CN114478383B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202210178033.X

申请日：2022-02-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  何荣景 ,  田镇豪 ,  张凤

IPC: C07D221/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明一种用于检测人细胞色素P450 3A4的荧光底物，为N‑氟代苄基‑1,8‑萘酰亚胺类化合物，其结构通式如式(1)所示：本发明还提供了上述荧光底物的制备方法。本发明的底物被CYP3A4特异性催化发生C‑4羟化反应并产生单一的4‑羟化产物，可通过检测该类底物在单位时间内的消除或4‑羟化产物的生成量来定量检测生物样本中CYP3A4的活性或残余活性。借助该类荧光底物构建的CYP3A4活性检测方法可用于评估重组CYP酶、商品化细胞/组织制备物

公开(公告)号：CN114478383A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210178033.X

申请日：2022-02-25

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  何荣景 ,  田镇豪 ,  张凤

IPC: C07D221/14 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明一种用于检测人细胞色素P450 3A4的荧光底物，为N‑氟代苄基‑1,8‑萘酰亚胺类化合物，其结构通式如式(1)所示：本发明还提供了上述荧光底物的制备方法。本发明的底物被CYP3A4特异性催化发生C‑4羟化反应并产生单一的4‑羟化产物，可通过检测该类底物在单位时间内的消除或4‑羟化产物的生成量来定量检测生物样本中CYP3A4的活性或残余活性。借助该类荧光底物构建的CYP3A4活性检测方法可用于评估重组CYP酶、商品化细胞/组织制备物等产品中CYP3A4的活性进而对上述产品进行质控，同时还可用于筛选和评价化合物对CYP3A4的调控作用。