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公开(公告)号：CN117924269A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410070209.9
申请日：2024-01-17
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种人细胞色素P4503A4酶活性的检测方法及其应用，其结构通式如式(1)所示：#imgabs0#R为H、甲基或者异丙基。本发明开发了一类CYP3A4的特异性荧光底物，其在生理条件下可被CYP3A4特异性催化发生羟化反应并产生单一的4‑羟化产物，可通过检测该类底物在单位时间内的消除或4‑羟化产物的生成量进而定量检测生物样本中CYP3A4的活性。借助这类荧光底物构建的CYP3A4活性的定量检测方法，其可用于测定CYP3A4重组单酶、细胞或组织制备物等生物样品中CYP3A4的活性进而对上述产品进行质控，同时还可用于高通量筛选和评价化合物对CYP3A4的调控作用，包括抑制、激活和诱导等作用。
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公开(公告)号：CN114478383A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210178033.X
申请日：2022-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D221/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明一种用于检测人细胞色素P450 3A4的荧光底物，为N‑氟代苄基‑1,8‑萘酰亚胺类化合物，其结构通式如式(1)所示：本发明还提供了上述荧光底物的制备方法。本发明的底物被CYP3A4特异性催化发生C‑4羟化反应并产生单一的4‑羟化产物，可通过检测该类底物在单位时间内的消除或4‑羟化产物的生成量来定量检测生物样本中CYP3A4的活性或残余活性。借助该类荧光底物构建的CYP3A4活性检测方法可用于评估重组CYP酶、商品化细胞/组织制备物等产品中CYP3A4的活性进而对上述产品进行质控，同时还可用于筛选和评价化合物对CYP3A4的调控作用。
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公开(公告)号：CN112457250A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011387973.7
申请日：2020-12-01
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D221/14 , C09K11/06 , C12Q1/48 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的广谱荧光底物及其制备方法和应用，具体为卤代苯乙基‑4‑羟基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物。该类底物可被多种UGT酶催化生成相应的单葡萄糖醛酸产物，且产物可在360nm荧光激发条件下产生明亮的荧光发射信号。以该类广谱荧光底物，以重组表达的UGT酶为酶源，可同步实现待测化合物对十种人源UGT酶的抑制/激活能力的筛选与评价。广谱荧光底物及其荧光产物的检测可借助液相‑荧光检测系统(LC‑FD)及荧光微孔板检测体系，具有检测通量高、操作简便、廉价高效等优点，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN119330818A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411271251.3
申请日：2024-09-11
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一类芳香烃受体(AhR,Aryl hydrocarbon receptor)的激动剂，其结构通式如式(1)所示：#imgabs0#本发明还提供了上述氯代查尔酮AhR激动剂的制备方法和应用。该类卤代查尔酮AhR激动剂可有效激活多种细胞中的AhR并上调AhR下游蛋白CYP1A1的表达、进而发挥抗炎药理活性。该类AhR激动剂还可用于缓解多种炎症性疾病，如葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠溃疡性结肠炎、脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤模型。该类AhR激动剂还具有制备工艺简单、收率高、口服有效等优势，可制成肠溶剂、片剂、散剂、混悬剂、注射剂、胶囊剂、滴丸剂等多种形式，具有良好的开发前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119330872A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411258508.1
申请日：2024-09-09
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D209/60 , G01N21/64 , G01N30/02 , G01N30/74 , C09K11/06
Abstract: 本发明提供了一种基于荧光的芳香烃受体(AhR)调控剂的筛选方法及其应用。其检测原理是通过生化法检测AhR下游细胞色素P450 1A1(CYP1A1)的活性来定量评估小分子对AhR的调控作用。为此，本发明首先研发了一类适于活细胞中CYP1A1功能成像分析的特异性荧光底物。其结构通式如式(1)所示：#imgabs0#该类底物可在生理条件下被胞内的CYP1A1特异性催化发生脱氯乙基反应并产生单一的荧光产物HDBI，可通过检测单位时间内荧光产物HDBI的生成量定量检测活细胞/活组织中CYP1A1的活性，进而间接评估AhR的激动活性。基于该类荧光底物构建了基于活细胞的CYP1A1功能检测方法，其可用于高通量筛选和评价化合物对AhR‑CYP1A1轴的调控作用，进而评估化合物对CYP1A1上游基因AhR的调控作用。
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公开(公告)号：CN114478383B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202210178033.X
申请日：2022-02-25
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D221/14 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明一种用于检测人细胞色素P450 3A4的荧光底物，为N‑氟代苄基‑1,8‑萘酰亚胺类化合物，其结构通式如式(1)所示：本发明还提供了上述荧光底物的制备方法。本发明的底物被CYP3A4特异性催化发生C‑4羟化反应并产生单一的4‑羟化产物，可通过检测该类底物在单位时间内的消除或4‑羟化产物的生成量来定量检测生物样本中CYP3A4的活性或残余活性。借助该类荧光底物构建的CYP3A4活性检测方法可用于评估重组CYP酶、商品化细胞/组织制备物
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公开(公告)号：CN112725408B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202110082924.0
申请日：2021-01-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种非用于疾病诊断治疗的UGT酶活性的检测方法及其在筛选和评价UGT酶调控剂中的应用。该检测方法以麦冬异黄酮A作为底物，通过液相‑紫外法或液相‑质谱法定量检测麦冬异黄酮A的转化速率或其7‑O‑葡萄糖醛酸产物的生成速率来检测UGT酶的活性。本发明所述方法具有灵敏度高、稳定性强、重复性好、简单易操作等特点；利用该方法对多种已报道的UGT酶调控剂进行了筛选与评价，有极高的准确性，具有非常良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112725408A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202110082924.0
申请日：2021-01-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种非用于疾病诊断治疗的UGT酶活性的检测方法及其在筛选和评价UGT酶调控剂中的应用。该检测方法以麦冬异黄酮A作为底物，通过液相‑紫外法或液相‑质谱法定量检测麦冬异黄酮A的转化速率或其7‑O‑葡萄糖醛酸产物的生成速率来检测UGT酶的活性。本发明所述方法具有灵敏度高、稳定性强、重复性好、简单易操作等特点；利用该方法对多种已报道的UGT酶调控剂进行了筛选与评价，有极高的准确性，具有非常良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116903531A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310906986.8
申请日：2023-07-21
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/16 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61P31/12 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61K31/472 , A61K31/4725
Abstract: 本发明提供了一种细胞色素P450酶3A4的抑制剂，其结构式如下：#imgabs0#本发明还提供了上述抑制剂的制备方法和用途。本发明可有效的抑制人CYP3A4的活性，延长了CYP3A4底物药物的代谢半衰期、减缓CYP3A4底物药物的首过代谢，进而提升CYP3A4底物药物的药理活性。体外活性测定发现该类化合物抑制CYP3A4的IC50可达0.78微摩～0.04微摩。此外，该类化合物具有制备工艺简单、合成收率高等优势，提示该类化合物具有良好的开发前景。
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