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公开(公告)号:CN117924269A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202410070209.9
申请日:2024-01-17
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种人细胞色素P4503A4酶活性的检测方法及其应用,其结构通式如式(1)所示:#imgabs0#R为H、甲基或者异丙基。本发明开发了一类CYP3A4的特异性荧光底物,其在生理条件下可被CYP3A4特异性催化发生羟化反应并产生单一的4‑羟化产物,可通过检测该类底物在单位时间内的消除或4‑羟化产物的生成量进而定量检测生物样本中CYP3A4的活性。借助这类荧光底物构建的CYP3A4活性的定量检测方法,其可用于测定CYP3A4重组单酶、细胞或组织制备物等生物样品中CYP3A4的活性进而对上述产品进行质控,同时还可用于高通量筛选和评价化合物对CYP3A4的调控作用,包括抑制、激活和诱导等作用。