公开(公告)号：CN119330872A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202411258508.1

申请日：2024-09-09

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  张凤 ,  范玉凡 ,  赵蓓 ,  曾海荣

IPC: C07D209/60 ,  G01N21/64 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明提供了一种基于荧光的芳香烃受体(AhR)调控剂的筛选方法及其应用。其检测原理是通过生化法检测AhR下游细胞色素P450 1A1(CYP1A1)的活性来定量评估小分子对AhR的调控作用。为此，本发明首先研发了一类适于活细胞中CYP1A1功能成像分析的特异性荧光底物。其结构通式如式(1)所示：#imgabs0#该类底物可在生理条件下被胞内的CYP1A1特异性催化发生脱氯乙基反应并产生单一的荧光产物HDBI，可通过检测单位时间内荧光产物HDBI的生成量定量检测活细胞/活组织中CYP1A1的活性，进而间接评估AhR的激动活性。基于该类荧光底物构建了基于活细胞的CYP1A1功能检测方法，其可用于高通量筛选和评价化合物对AhR‑CYP1A1轴的调控作用，进而评估化合物对CYP1A1上游基因AhR的调控作用。

公开(公告)号：CN115894422A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211673022.5

申请日：2022-12-26

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  朱雅迪 ,  王平 ,  范玉凡 ,  钱星凯

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/665 ,  C07F9/655

Abstract: 本发明涉及一类过氧化物酶体增殖物激活受体PPARγ的激动剂及其应用。本发明的5,7‑二羟基‑6‑甲氧基黄酮及其衍生物，其结构式如下：其中，所述R1选自羟基、乙酰基、丁酰基、苯甲酰基、辛酰基、[1,4’]联哌啶‑1’‑甲酰基、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酰基、4‑甲基‑1‑哌嗪磺酰基、磷酸酯基、4‑吗啉碳酰基、琥珀酰基、2‑(二甲氨基)乙酰基、吡咯烷‑1‑甲酰基、2‑吡啶甲酰基或3‑吡啶甲酰基。所述R2选自氢、硝基、氨基、二甲氨基、四氢吡咯基、吗啉基、氟原子、溴原子、氯原子或三氟甲基。本发明的化合物可用于治疗糖尿病或药物性肝损伤。