公开(公告)号：CN119330818A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202411271251.3

申请日：2024-09-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  张凤 ,  覃蓝慧 ,  陈林 ,  曾海荣

IPC: C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C45/74 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/12

Abstract: 本发明提供了一类芳香烃受体(AhR,Aryl hydrocarbon receptor)的激动剂，其结构通式如式(1)所示：#imgabs0#本发明还提供了上述氯代查尔酮AhR激动剂的制备方法和应用。该类卤代查尔酮AhR激动剂可有效激活多种细胞中的AhR并上调AhR下游蛋白CYP1A1的表达、进而发挥抗炎药理活性。该类AhR激动剂还可用于缓解多种炎症性疾病，如葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠溃疡性结肠炎、脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤模型。该类AhR激动剂还具有制备工艺简单、收率高、口服有效等优势，可制成肠溶剂、片剂、散剂、混悬剂、注射剂、胶囊剂、滴丸剂等多种形式，具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN119330872A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202411258508.1

申请日：2024-09-09

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  张凤 ,  范玉凡 ,  赵蓓 ,  曾海荣

IPC: C07D209/60 ,  G01N21/64 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明提供了一种基于荧光的芳香烃受体(AhR)调控剂的筛选方法及其应用。其检测原理是通过生化法检测AhR下游细胞色素P450 1A1(CYP1A1)的活性来定量评估小分子对AhR的调控作用。为此，本发明首先研发了一类适于活细胞中CYP1A1功能成像分析的特异性荧光底物。其结构通式如式(1)所示：#imgabs0#该类底物可在生理条件下被胞内的CYP1A1特异性催化发生脱氯乙基反应并产生单一的荧光产物HDBI，可通过检测单位时间内荧光产物HDBI的生成量定量检测活细胞/活组织中CYP1A1的活性，进而间接评估AhR的激动活性。基于该类荧光底物构建了基于活细胞的CYP1A1功能检测方法，其可用于高通量筛选和评价化合物对AhR‑CYP1A1轴的调控作用，进而评估化合物对CYP1A1上游基因AhR的调控作用。

公开(公告)号：CN118409007A

公开(公告)日：2024-07-30

申请号：CN202310903185.6

申请日：2023-07-21

Applicant: 上海市宝山区中西医结合医院(上海中医药大学附属曙光医院宝山分院)

Inventor： 芮兴 ,  曾海荣 ,  曲虹 ,  沈伟 ,  杨晓露 ,  熊波 ,  滕建良

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明属于医药检测技术领域，具体为一种中药汤剂中塑化剂的液相色谱检测方法。本发明方法包括：配制7种邻苯二甲酸酯类系列标准品溶液：建立PAEs系列标准品溶液的HPLC检测条件：建立对应于DEHP、DAP、DBP、BBP、DINP、DIDP、DNOP的色谱峰面积与浓度之间关系的7个回归方程：y＝ax+b；最后，根据回归方程，对中药汤剂的HPLC进行定量检测；本发明中，筛选了最优检测条件，包括试剂，色谱条件，流动相等。本发明方法重复性和回收率较好，检测限低，精密度高、准确、简便，可用于中药代煎液中塑化剂的质控检测。