一类AhR激动剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN119330818A

    公开(公告)日:2025-01-21

    申请号:CN202411271251.3

    申请日:2024-09-11

    Abstract: 本发明提供了一类芳香烃受体(AhR,Aryl hydrocarbon receptor)的激动剂,其结构通式如式(1)所示:#imgabs0#本发明还提供了上述氯代查尔酮AhR激动剂的制备方法和应用。该类卤代查尔酮AhR激动剂可有效激活多种细胞中的AhR并上调AhR下游蛋白CYP1A1的表达、进而发挥抗炎药理活性。该类AhR激动剂还可用于缓解多种炎症性疾病,如葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠溃疡性结肠炎、脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤模型。该类AhR激动剂还具有制备工艺简单、收率高、口服有效等优势,可制成肠溶剂、片剂、散剂、混悬剂、注射剂、胶囊剂、滴丸剂等多种形式,具有良好的开发前景。

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