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公开(公告)号：CN114656520A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202111599842.X
申请日：2021-12-24
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K5/062 , C09K11/06 , C12Q1/37 , G01N33/573 , G01N33/533 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种脯氨酰胺内肽酶的近红外荧光探针底物及其制备方法与应用，属生物医药技术领域。该探针底物为取代4‑乙烯基苯胺的苄氧基羰基甘氨酸基脯氨酸衍生物Cbz‑GP‑AX，可用于测定不同生物体系中脯氨酰胺内肽酶的酶活性，并可以对生物组织中的脯氨酰胺内肽酶进行荧光生物成像。本发明可用于不同来源的体液、细胞及组织制备物中脯氨酰胺内肽酶酶活的定性或定量测定，或用于脯氨酰胺内肽酶酶抑制剂或诱导剂筛选。
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公开(公告)号：CN112279813B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202011182707.0
申请日：2020-10-29
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D231/20 , A61K31/4152 , A61K31/4365 , A61K45/06 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一种1‑环己基吡唑啉酮类羧酸酯酶1抑制剂、其制备及应用，羧酸酯酶1抑制剂的结构通式如下：R1和R2分别为苯基、苄基、2‑甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑甲基苄基和2‑萘基中的任意一种。其制hCES1A的IC50达50纳摩，抑制hCES2A的IC50与抑制hCES1A的IC50比率可达252倍。抑制剂可以通过抑制人羧酸酯酶亚型1的活性，进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度，或作为氯吡格雷的增效剂，还可有效抑制小鼠前脂肪3T3‑L1细胞系诱导的脂肪细胞脂滴的生成。本发明的羧酸酯酶1抑制剂，原料易得，成本较为低廉，合成工艺较为简单且收率较高；抑制活性高且其选择性好，极具应用前景。
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公开(公告)号：CN115894422A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211673022.5
申请日：2022-12-26
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D311/30 , C07D405/12 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/352 , A61K31/4433 , A61K31/665 , C07F9/655
Abstract: 本发明涉及一类过氧化物酶体增殖物激活受体PPARγ的激动剂及其应用。本发明的5,7‑二羟基‑6‑甲氧基黄酮及其衍生物，其结构式如下：其中，所述R1选自羟基、乙酰基、丁酰基、苯甲酰基、辛酰基、[1,4’]联哌啶‑1’‑甲酰基、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酰基、4‑甲基‑1‑哌嗪磺酰基、磷酸酯基、4‑吗啉碳酰基、琥珀酰基、2‑(二甲氨基)乙酰基、吡咯烷‑1‑甲酰基、2‑吡啶甲酰基或3‑吡啶甲酰基。所述R2选自氢、硝基、氨基、二甲氨基、四氢吡咯基、吗啉基、氟原子、溴原子、氯原子或三氟甲基。本发明的化合物可用于治疗糖尿病或药物性肝损伤。
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公开(公告)号：CN112279813A
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN202011182707.0
申请日：2020-10-29
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D231/20 , A61K31/4152 , A61K31/4365 , A61K45/06 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一种1‑环己基吡唑啉酮类羧酸酯酶1抑制剂、其制备及应用，羧酸酯酶1抑制剂的结构通式如下：R1和R2分别为苯基、苄基、2‑甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑甲基苄基和2‑萘基中的任意一种。其制hCES1A的IC50达50纳摩，抑制hCES2A的IC50与抑制hCES1A的IC50比率可达252倍。抑制剂可以通过抑制人羧酸酯酶亚型1的活性，进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度，或作为氯吡格雷的增效剂，还可有效抑制小鼠前脂肪3T3‑L1细胞系诱导的脂肪细胞脂滴的生成。本发明的羧酸酯酶1抑制剂，原料易得，成本较为低廉，合成工艺较为简单且收率较高；抑制活性高且其选择性好，极具应用前景。
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