公开(公告)号：CN106317140B

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN201510366378.8

申请日：2015-06-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 杨莉 ,  祁萌 ,  杨启明 ,  王丹丹 ,  童仁超 ,  彭庆华 ,  王峥涛

IPC: C07H17/04 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种化合物京尼平苷酸的新晶型及其制备方法和应用，涉及京尼平苷酸新晶型以单一或与药学上可接受的药物载体组成的组合物形式在制备治疗糖脂代谢异常的药物制剂中的应用。

公开(公告)号：CN112279813B

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202011182707.0

申请日：2020-10-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 邹立伟 ,  王丹丹 ,  钱星凯 ,  张静 ,  杨凌 ,  葛广波 ,  金强 ,  宋培放

IPC: C07D231/20 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4365 ,  A61K45/06 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一种1‑环己基吡唑啉酮类羧酸酯酶1抑制剂、其制备及应用，羧酸酯酶1抑制剂的结构通式如下：R1和R2分别为苯基、苄基、2‑甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑甲基苄基和2‑萘基中的任意一种。其制hCES1A的IC50达50纳摩，抑制hCES2A的IC50与抑制hCES1A的IC50比率可达252倍。抑制剂可以通过抑制人羧酸酯酶亚型1的活性，进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度，或作为氯吡格雷的增效剂，还可有效抑制小鼠前脂肪3T3‑L1细胞系诱导的脂肪细胞脂滴的生成。本发明的羧酸酯酶1抑制剂，原料易得，成本较为低廉，合成工艺较为简单且收率较高；抑制活性高且其选择性好，极具应用前景。

公开(公告)号：CN112279813A

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN202011182707.0

申请日：2020-10-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 邹立伟 ,  王丹丹 ,  钱星凯 ,  张静 ,  杨凌 ,  葛广波 ,  金强 ,  宋培放

IPC: C07D231/20 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4365 ,  A61K45/06 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一种1‑环己基吡唑啉酮类羧酸酯酶1抑制剂、其制备及应用，羧酸酯酶1抑制剂的结构通式如下：R1和R2分别为苯基、苄基、2‑甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑甲基苄基和2‑萘基中的任意一种。其制hCES1A的IC50达50纳摩，抑制hCES2A的IC50与抑制hCES1A的IC50比率可达252倍。抑制剂可以通过抑制人羧酸酯酶亚型1的活性，进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度，或作为氯吡格雷的增效剂，还可有效抑制小鼠前脂肪3T3‑L1细胞系诱导的脂肪细胞脂滴的生成。本发明的羧酸酯酶1抑制剂，原料易得，成本较为低廉，合成工艺较为简单且收率较高；抑制活性高且其选择性好，极具应用前景。

公开(公告)号：CN106317140A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201510366378.8

申请日：2015-06-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 杨莉 ,  祁萌 ,  杨启明 ,  王丹丹 ,  童仁超 ,  彭庆华 ,  王峥涛

IPC: C07H17/04 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种化合物京尼平苷酸的新晶型及其制备方法和应用，涉及京尼平苷酸新晶型以单一或与药学上可接受的药物载体组成的组合物形式在制备治疗糖脂代谢异常的药物制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105796674A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201410850332.9

申请日：2014-12-31

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 杨莉 ,  祁萌 ,  杨启明 ,  王丹丹 ,  季光 ,  王峥涛

IPC: A61K36/718 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明本提供一种能够防治代谢综合征的中药组合物，由于车前子和黄连等原料制成。

公开(公告)号：CN105796674B

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN201410850332.9

申请日：2014-12-31

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 杨莉 ,  祁萌 ,  杨启明 ,  王丹丹 ,  季光 ,  王峥涛

IPC: A61K36/718 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明本提供一种能够防治代谢综合征的中药组合物，由于车前子和黄连等原料制成。

公开(公告)号：CN113406225B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202110652569.6

申请日：2021-06-11

Applicant: 上海上药杏灵科技药业股份有限公司 ,  上海中医药大学

Inventor： 张宁 ,  朱国琴 ,  邹纯朴 ,  王丹丹 ,  王冰 ,  高崎

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/14 ,  G01N30/34 ,  G01N30/36 ,  G01N30/72

Abstract: 本发明涉及一种驻景圆多成分分析方法，所述方法采用UHPLC‑QQQ MS，液相条件为：色谱柱：C18柱；流动相：A：乙腈；B：0.1％甲酸水溶液，梯度洗脱，流动相梯度如下：0.00‑0.5min：A:8％，B:92％；0.05‑8.00min：A:50％，B:50％；8.00‑10.00min：A:70％，B:30％；10.00‑10.50min：A:8％，B:92％；10.5‑13.00min，A:8％，B:92％；质谱条件为：离子源：ESI源；脱溶剂管线温度：250℃；加热块温度：400℃；雾化气流速：3L·min‑1；干燥气流速：15L·min‑1；正离子模式检测电压：+4.5kV；负离子模式检测电压‑3.5kV。本发明优点在于提供了一种同时测定驻景圆中18种成分含量的方法，该方法稳定、可靠，为驻景圆药效成分和药理作用的研究以及新药研发等奠定了基础。

公开(公告)号：CN113406225A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110652569.6

申请日：2021-06-11

Applicant: 上海上药杏灵科技药业股份有限公司 ,  上海中医药大学

Inventor： 张宁 ,  朱国琴 ,  邹纯朴 ,  王丹丹 ,  王冰 ,  高崎

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/14 ,  G01N30/34 ,  G01N30/36 ,  G01N30/72

Abstract: 本发明涉及一种驻景圆多成分分析方法，所述方法采用UHPLC‑QQQ MS，液相条件为：色谱柱：C18柱；流动相：A：乙腈；B：0.1％甲酸水溶液，梯度洗脱，流动相梯度如下：0.00‑0.5min：A:8％，B:92％；0.05‑8.00min：A:50％，B:50％；8.00‑10.00min：A:70％，B:30％；10.00‑10.50min：A:8％，B:92％；10.5‑13.00min，A:8％，B:92％；质谱条件为：离子源：ESI源；脱溶剂管线温度：250℃；加热块温度：400℃；雾化气流速：3L·min‑1；干燥气流速：15L·min‑1；正离子模式检测电压：+4.5kV；负离子模式检测电压‑3.5kV。本发明优点在于提供了一种同时测定驻景圆中18种成分含量的方法，该方法稳定、可靠，为驻景圆药效成分和药理作用的研究以及新药研发等奠定了基础。