公开(公告)号：CN115894422A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211673022.5

申请日：2022-12-26

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  朱雅迪 ,  王平 ,  范玉凡 ,  钱星凯

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/665 ,  C07F9/655

Abstract: 本发明涉及一类过氧化物酶体增殖物激活受体PPARγ的激动剂及其应用。本发明的5,7‑二羟基‑6‑甲氧基黄酮及其衍生物，其结构式如下：其中，所述R1选自羟基、乙酰基、丁酰基、苯甲酰基、辛酰基、[1,4’]联哌啶‑1’‑甲酰基、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酰基、4‑甲基‑1‑哌嗪磺酰基、磷酸酯基、4‑吗啉碳酰基、琥珀酰基、2‑(二甲氨基)乙酰基、吡咯烷‑1‑甲酰基、2‑吡啶甲酰基或3‑吡啶甲酰基。所述R2选自氢、硝基、氨基、二甲氨基、四氢吡咯基、吗啉基、氟原子、溴原子、氯原子或三氟甲基。本发明的化合物可用于治疗糖尿病或药物性肝损伤。

公开(公告)号：CN114306351A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202210008194.4

申请日：2022-01-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  涂东珠 ,  邹立伟 ,  王平

IPC: A61K31/585 ,  A61K31/337 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07J19/00 ,  C07J71/00 ,  G01N1/28

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一类细胞色素P4503A(CYP3A)的抑制剂。该化合物为3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物，其结构式如下：其中，所述R1、R5和R11各自选自H或OH，R14选自OH或O或H，R16选自H或OAc。本发明的3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物及其盐可用于制备CYP3A抑制剂及CYP3A底物药物的增敏剂。

公开(公告)号：CN114306351B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202210008194.4

申请日：2022-01-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 葛广波 ,  涂东珠 ,  邹立伟 ,  王平

IPC: A61K31/585 ,  A61K31/337 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07J19/00 ,  C07J71/00 ,  G01N1/28

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一类细胞色素P450 3A(CYP3A)的抑制剂。该化合物为3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物，其结构式如下：#imgabs0#其中，所述R1、R5和R11各自选自H或OH，R14选自OH或O或H，R16选自H或OAc。本发明的3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物及其盐可用于制备CYP3A抑制剂及CYP3A底物药物的增敏剂。