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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112457250A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011387973.7
申请日：2020-12-01
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D221/14 , C09K11/06 , C12Q1/48 , G01N21/64
Abstract: 本发明提供了一种尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的广谱荧光底物及其制备方法和应用，具体为卤代苯乙基‑4‑羟基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物。该类底物可被多种UGT酶催化生成相应的单葡萄糖醛酸产物，且产物可在360nm荧光激发条件下产生明亮的荧光发射信号。以该类广谱荧光底物，以重组表达的UGT酶为酶源，可同步实现待测化合物对十种人源UGT酶的抑制/激活能力的筛选与评价。广谱荧光底物及其荧光产物的检测可借助液相‑荧光检测系统(LC‑FD)及荧光微孔板检测体系，具有检测通量高、操作简便、廉价高效等优点，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114306351B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202210008194.4
申请日：2022-01-06
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/585 , A61K31/337 , A61K31/473 , A61P35/00 , C07J19/00 , C07J71/00 , G01N1/28
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一类细胞色素P450 3A(CYP3A)的抑制剂。该化合物为3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物，其结构式如下：#imgabs0#其中，所述R1、R5和R11各自选自H或OH，R14选自OH或O或H，R16选自H或OAc。本发明的3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物及其盐可用于制备CYP3A抑制剂及CYP3A底物药物的增敏剂。
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公开(公告)号：CN112725408B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202110082924.0
申请日：2021-01-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种非用于疾病诊断治疗的UGT酶活性的检测方法及其在筛选和评价UGT酶调控剂中的应用。该检测方法以麦冬异黄酮A作为底物，通过液相‑紫外法或液相‑质谱法定量检测麦冬异黄酮A的转化速率或其7‑O‑葡萄糖醛酸产物的生成速率来检测UGT酶的活性。本发明所述方法具有灵敏度高、稳定性强、重复性好、简单易操作等特点；利用该方法对多种已报道的UGT酶调控剂进行了筛选与评价，有极高的准确性，具有非常良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114306351A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202210008194.4
申请日：2022-01-06
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/585 , A61K31/337 , A61K31/473 , A61P35/00 , C07J19/00 , C07J71/00 , G01N1/28
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一类细胞色素P4503A(CYP3A)的抑制剂。该化合物为3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物，其结构式如下：其中，所述R1、R5和R11各自选自H或OH，R14选自OH或O或H，R16选自H或OAc。本发明的3‑酮‑蟾蜍甾烯类化合物及其盐可用于制备CYP3A抑制剂及CYP3A底物药物的增敏剂。
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公开(公告)号：CN112725408A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202110082924.0
申请日：2021-01-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种非用于疾病诊断治疗的UGT酶活性的检测方法及其在筛选和评价UGT酶调控剂中的应用。该检测方法以麦冬异黄酮A作为底物，通过液相‑紫外法或液相‑质谱法定量检测麦冬异黄酮A的转化速率或其7‑O‑葡萄糖醛酸产物的生成速率来检测UGT酶的活性。本发明所述方法具有灵敏度高、稳定性强、重复性好、简单易操作等特点；利用该方法对多种已报道的UGT酶调控剂进行了筛选与评价，有极高的准确性，具有非常良好的应用前景。
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