公开(公告)号：CN113491681A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202110919014.3

申请日：2021-08-11

Applicant: 无锡诺平医药科技有限公司 ,  上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  李瑞翔 ,  林国强 ,  陈飚 ,  冯陈国 ,  付建国 ,  丁瑞

IPC: A61K31/05 ,  A61K9/70 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了大麻素分子CBG在制备炎症性疼痛药物中的应用及药用制剂。本发明通过局部给药实验发现，不同大麻素分子对炎症性疼痛有不同的效果，进一步发现了CBG效果最优，且强于针对SNI疼痛的效果。进一步，对CBG的有效剂量(0.25～3mg/kg)和作用时间(60min～140min)进行了筛选，优选了CBG的起效剂量(1～3mg/kg)和作用时间(60～100min)。最后通过动物关节炎模型验证，发现CBG可以治疗关节炎痛。本发明的结果表明大麻素分子CBG更适合用于治疗炎症性疼痛，且可开发为外用制剂。

公开(公告)号：CN118453663A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410675653.3

申请日：2024-05-28

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  彭守娇 ,  汪飞云 ,  林国强

IPC: A61K35/65 ,  A61K31/585 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了蟾酥、蟾酥活性成分或蟾酥活性成分的其它形式成分在制备预防/治疗缺血性心脏疾病的药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明采用心肌细胞的氧糖剥夺模型、小鼠的心肌梗死模型、心肌细胞的氧糖剥夺/复氧模型、小鼠的心肌缺血再灌注损伤模型对所述蟾酥或蟾酥活性成分进行了药效评价，实验结果表明，蟾酥、蟾酥活性成分或其它形式的蟾酥活性成分能通过减少心肌梗死体积来发挥预防/治疗缺血性心脏疾病的作用。因此，本发明蟾酥、蟾酥活性成分或蟾酥活性成分的其它形式成分可作为预防/治疗缺血性心脏疾病的候选药物，尤其是抗心肌梗死的候选药物。

公开(公告)号：CN116217352A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111472463.4

申请日：2021-12-06

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 冯陈国 ,  付建国 ,  林国强 ,  张建革 ,  李瑞翔 ,  杨茂琪 ,  王骏杰

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07F7/18 ,  C07C41/16 ,  C07C43/225 ,  C07C37/62 ,  C07C39/24 ,  C07C37/055 ,  C07C39/19

Abstract: 本发明公开了一种制备大麻萜酚及其类似物的方法，包括如下交叉偶联反应：其中：R1和R2均为羟基保护基，R3为C1～C9烷基基团，X和Y均独立选自Cl、Br、I、MgCl、MgBr、MgI中的任意一种，n为1、2、3中的任意一个自然数；所述催化剂为Kumada交叉偶联反应用催化剂。本发明不仅可有效提高反应的选择性，使化合物5的产率高达92％，而且可实现在室温下高产率反应，并且操作简单、反应条件温和可控，所用催化剂具有低毒、价格低廉易得、环境友好等优势，非常有利于工业放大生产，可实现以廉价易得的橄榄醇为起始原料，以最简短的合成路线、高产率、规模化制备高纯度大麻萜酚及其类似物。

公开(公告)号：CN114767737B

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202210701431.5

申请日：2022-06-21

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张彤 ,  张建革 ,  丁越 ,  路璐 ,  林国强 ,  季光

IPC: A61K36/63 ,  A61P27/02 ,  A61K31/045 ,  A61K31/366

Abstract: 本发明涉及一种秦皮提取物、其制备方法及应用。所述秦皮提取物通过以下方法制备：将中药秦皮饮片或者秦皮药材用乙醇提取获得秦皮醇提物，之后采用生物酶对所述秦皮醇提物进行酶解反应，后续进行大孔树脂纯化和干燥。本发明中将秦皮通过上述方法处理，可将提取物中含量较高的秦皮甲素和秦皮苷转化成药效作用较强的秦皮乙素和秦皮素，进而显著提高了秦皮提取物的药物活性。

公开(公告)号：CN115212201A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202211012173.6

申请日：2022-08-23

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  朱玉莹 ,  林国强 ,  赵快乐

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明属于蛋白抑制剂技术领域，本发明提供了新藤黄酸在制备Nrf2蛋白抑制剂中的应用。本发明从Nrf2蛋白与下游靶基因ARE结合的机制着手，发现新藤黄酸对Nrf2蛋白的抑制活性强且靶向性强，进一步对新藤黄酸进行抗肿瘤活性评价和靶点机制验证发现，新藤黄酸对食管鳞癌细胞集落形成具有抑制作用，可以明显促进食管鳞癌细胞的死亡和凋亡，还可以抑制食管鳞癌细胞的迁移，且新藤黄酸对食管鳞癌细胞Nrf2突变株的上述作用要明显强于食管鳞癌细胞Nrf2正常株。最终得出，新藤黄酸可作为食管鳞癌的Nrf2蛋白抑制剂发挥抗肿瘤作用，为临床开发食管磷癌靶向治疗药物奠定了基础。