公开(公告)号：CN118724773A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410516011.9

申请日：2024-04-27

申请人： 郑州大学

发明人： 赵斌 ,  张晓峰 ,  于淑敏 ,  刘景辉 ,  胡国勤 ,  刘永新

IPC分类号： C07C327/26 ,  C07D215/48 ,  C07D333/38 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70 ,  C07C327/28 ,  C07C327/30 ,  C07B45/00

摘要： 本发明提供了一种通过以C‑H键官能化得到的硫鎓盐为原料制备硫酯化合物的新方法。通过可见光诱导EDA Complex反应的特性，在室温光照条件下进行硫酯化合物的合成，本发明提供的方法在室温光照条件下既可实现高效率催化转化，反应条件更为温和，操作简单，原子利用效率高，符合绿色环境友好化学的要求，底物范围以及官能团兼容性具有普适性和较高的化学选择性。且该方法可以成功应用于对药物分子进行官能团修饰，以优化部分药物分子的合成策略，提高了合成效率，降低反应成本，并且以C‑H键官能化的方式，得到的硫鎓盐原料来源广泛，具有很好的工业合成价值前景。

公开(公告)号：CN117776991A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311459907.X

申请日：2023-11-02

申请人： 熙海医脉(天津)生物科技有限公司

发明人： 孙涛 ,  刘慧娟 ,  汉京霞 ,  郑少亭 ,  张恒

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07C319/02 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D239/26 ,  C07D307/52 ,  C07D207/456 ,  C07C327/22 ,  C07C327/26 ,  C07C309/84 ,  C07F9/17 ,  A61P17/02 ,  A61K31/165 ,  A61K31/265 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/661

摘要： 本发明涉及伤口愈合药物技术领域，尤其涉及硫基类化合物及其制备方法和在促进皮肤伤口愈合方面的应用。所述硫基类化合物具有式(I)所示的结构。该硫基类化合物不仅能够通过伤口处受损的血管内皮细胞的修复，促进伤口处血管的生成，还能够促进皮肤受损处伤口组织的生长和胶原蛋白的生成，促进皮肤受损处的伤口愈合，进而达到用于治疗皮肤损伤相关疾病的目的。该硫基类化合物用于促进皮肤伤口愈合方面给药方式灵活，既可以在伤口处涂抹，也可以灌胃给药，均可以起到加速促进皮肤受损处的伤口愈合的效果。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116531381A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210111720.X

申请日：2022-01-26

申请人： 上海日馨医药科技股份有限公司

发明人： 张寰 ,  景何凤

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/675 ,  A61K31/506 ,  A61K31/105 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P39/00 ,  C07D239/42 ,  C07F9/6512 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/54 ,  C07D319/06 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07C327/26 ,  C07C319/24 ,  C07C321/20

摘要： 本发明公开了一种含硫类化合物、其药物组合物及应用。本发明提供了一种含硫类化合物或其药学上可接受的盐在用于制备药物中的应用，所述的药物为用于治疗和/或预防由Aβ40和/或Aβ42蛋白介导的疾病的药物或者用于治疗和/或预防神经退行性疾病、阿尔茨海默病或衰老的药物，所述含硫类化合物选自如下式I所示含硫类化合物或式II所示含硫类化合物。本发明的化合物，对Aβ40及Aβ42蛋白具有良好的抑制作用，有望治疗和/或预防神经退行性疾病，阿尔茨海默病或衰老药物。

公开(公告)号：CN114044751B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202111467686.1

申请日：2021-12-03

申请人： 南京理工大学 ,  南京贝塔生物科学有限公司

发明人： 易文斌 ,  胡春洋 ,  陆国平 ,  张志国

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07B59/00 ,  C07D311/82 ,  C07C327/26 ,  C07D231/38 ,  C07C319/14 ,  C07C323/61 ,  C07C313/20 ,  C07D333/18 ,  C07C319/24 ,  C07C323/03 ,  C07D209/30 ,  C07D213/76 ,  C07C323/07 ,  C07B45/06

摘要： 本发明公开了一种氘代二氟甲硫基试剂及其制备方法和在药物分子中引入SCF2D基团的方法，属于有机合成技术领域。所述氘代二氟甲硫基试剂的制备方法包括以下步骤：第一步，制备中间产品BnSCF2D；第二步，制备ClSCF2D的氯仿溶液；第三步，制备PhthSCF2D试剂；第四步，PhthSCF2D试剂的分离纯化。药物分子底物通过试剂PhthSCF2D引入“SCF2D”基团的方法主要分为三种类型：光催化法在烯烃类药物底物中引入“SCF2D”基团、光催化法在醛类药物底物中引入“SCF2D”基团以及常规反应法在亲核底物中引入“SCF2D”基团。本发明的制备方法简便，易于操作，可实现量产。

公开(公告)号：CN114605306B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210502176.1

申请日：2022-05-10

申请人： 南京师范大学

发明人： 陈良安 ,  陈莉 ,  台蓝珠

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C327/32 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C319/14 ,  C07C321/20 ,  C07D317/24 ,  C07F7/10 ,  C07B45/06 ,  C07B45/00

摘要： 本发明公开了一种基于烷基黄原酸酯合成有机硫化合物的方法及其应用。该方法包括如下步骤：在溶剂中，以烷基黄原酸酯为硫源、单质锌为还原剂、镍为催化剂、联吡啶及其衍生物类为配体，与亲电试剂偶联合成有机硫化合物。本发明方法的优点众多，硫源稳定、廉价及无刺激性气味；催化剂及配体来源广泛、廉价；还原剂简单且廉价；反应条件温和、选择性高；底物官能团相容性好、且底物的适用范围广，天然产物及药物分子也可以兼容。在优化的反应条件之下，目标产品分离后产率高达80%。

公开(公告)号：CN114044751A

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN202111467686.1

申请日：2021-12-03

申请人： 南京理工大学 ,  南京贝塔生物科学有限公司

发明人： 易文斌 ,  胡春洋 ,  陆国平 ,  张志国

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07B59/00 ,  C07D311/82 ,  C07C327/26 ,  C07D231/38 ,  C07C319/14 ,  C07C323/61 ,  C07C313/20 ,  C07D333/18 ,  C07C319/24 ,  C07C323/03 ,  C07D209/30 ,  C07D213/76 ,  C07C323/07 ,  C07B45/06

摘要： 本发明公开了一种氘代二氟甲硫基试剂及其制备方法和在药物分子中引入SCF2D基团的方法，属于有机合成技术领域。所述氘代二氟甲硫基试剂的制备方法包括以下步骤：第一步，制备中间产品BnSCF2D；第二步，制备ClSCF2D的氯仿溶液；第三步，制备PhthSCF2D试剂；第四步，PhthSCF2D试剂的分离纯化。药物分子底物通过试剂PhthSCF2D引入“SCF2D”基团的方法主要分为三种类型：光催化法在烯烃类药物底物中引入“SCF2D”基团、光催化法在醛类药物底物中引入“SCF2D”基团以及常规反应法在亲核底物中引入“SCF2D”基团。本发明的制备方法简便，易于操作，可实现量产。

公开(公告)号：CN112358427B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202011200750.5

申请日：2020-11-02

申请人： 山东大学

发明人： 史大永 ,  田阳 ,  刘瑞华 ,  李祥乾

IPC分类号： C07C327/26 ,  C07C327/22

摘要： 本发明属于有机化合物合成技术领域，涉及一种三氟甲硫酯类化合物的合成方法。一种三氟甲硫酯类化合物的合成方法，采用三氟甲磺酸酐作为三氟甲硫来源，合成三氟甲硫酯类化合物。本发明以带有羧基的化合物和三氟甲磺酸酐为原料，在三价膦还原试剂的活化下实现碳硫键的构筑，分离提纯后得到三氟甲硫酯类化合物。本发明的三氟甲硫酯类化合物的合成方法，原材料来源广泛、反应试剂价格低廉，显著降低了三氟甲硫酯化合物的合成成本，利于工业化生产；合成条件温和，可在常压空气氛围下也可进行；操作简便安全；无需金属参与、绿色环保。

公开(公告)号：CN112430199A

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN201910786411.0

申请日：2019-08-24

申请人： 江西师范大学

发明人： 赵军锋 ,  王雪伟

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C327/22 ,  C07C327/26 ,  C07D209/20 ,  C07K5/062 ,  C07C311/17

摘要： 本发明公开了一种全新的制备硫酯类化合物的方法，该方法以羧酸类化合物为原料，炔酰胺类化合物为缩合剂，在非质子溶剂中搅拌反应完毕即可得到α‑酰氧基烯酰胺类化合物，之后将α‑酰氧基烯酰胺类化合物与硫醇或硫酚类化合物反应，在碱的催化下即可得到目标硫酯类化合物。亦可将前述两步反应做到“一锅法”，即羧酸类化合物与炔酰胺类化合物反应完后生成的中间体不用分离，除去溶剂后直接加入硫醇或硫酚类化合物进行下一步反应，即可在温和的条件下实现炔酰胺介导的硫酯化合物的合成。本发明提供的合成方法条件温和，操作简单，对于羧基α位有手性的羧酸类化合物，无论是生成活性中间体还是形成硫酯键，均无消旋现象发生，具有广泛的工业应用前景。

公开(公告)号：CN108290834A

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201680069133.1

申请日：2016-11-22

申请人： 三菱化学株式会社

发明人： 后藤晃宏

IPC分类号： C07C327/22 ,  C07C327/24 ,  C07C327/26 ,  C07C327/32 ,  C07D213/70 ,  C07D277/72 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07C327/22 ,  C07B61/00 ,  C07C327/24 ,  C07C327/26 ,  C07C327/32 ,  C07D213/70 ,  C07D277/72

摘要： 根据本发明，提供一种硫代羧酸酯的制造方法，其在含有1种以上的第ⅡA族金属化合物的催化剂的存在下，使下述式(I)表示的化合物、羧酸和硫醇反应。该制造方法的反应操作简便，且对环境·人体的负担少，即使在常温·常温(25℃、1atm)下，也能够以高收率催化得到硫代羧酸酯。[式(I)中，R1和R2各自独立地表示碳原子数1～20的烃基。]。

公开(公告)号：CN106748935B

公开(公告)日：2018-06-12

申请号：CN201510827411.2

申请日：2015-11-24

申请人： 南京理工大学

发明人： 修健敏 ,  易文斌

IPC分类号： C07C327/26 ,  C07C327/32

摘要： 本发明公开了一种S‑取代苯甲酸硫酯衍生物的合成方法，以Bunte盐和苯甲醛或其衍生物为原料，在自由基引发剂二叔丁基过氧化物的存在下，以苯甲醛、乙酸乙酯或乙腈为溶剂，氮气保护，在100～150℃的反应温度下充分反应，反应结束后，反应液经分离纯化得到S‑取代苯甲酸硫酯衍生物。本发明方法工艺条件合理，操作简单安全，避免使用气味难闻的硫酚等底物，三废少，环境友好，利用自由基原理合成产物，无需金属催化，是碳氢活化反应的新应用。